HIDROXIESTERES DE RAPAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Compuesto de la estructura en la que; R7 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,

alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, -(CR3R4)fOR10, -CF3 o -F; R8 Y R9 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o -(CR3R4)fOR10; o R8 y R9 pueden tomarse conjuntamente para formar X; R10 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, tri(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono)sililo, tri(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono)sililetilo, trifenilmetilo, bencilo, alcoximetilo de 2 a 7 átomos de carbono, tri(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono)sililetoximetilo, cloroetilo, o tetrahidropiranilo; X es 5-(2, 2-di(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono))[1, 3]dioxanilo, 5-(2-espiro(cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono))[1, 3]dioxanilo, 4-(2, 2-di(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono))[1, 3]-dioxanilo, 4-(2-espiro(cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono))[1, 3]dioxanilo, 4-(2, 2-di(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono))[1, 3]dioxalanilo, o 4-(2-espiro(cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono))[1, 3]dioxalanilo; R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, trifluorometilo, o -F; y F= 0-6 con la condición de que el grupo -CR7R8R9 contenga por lo menos un grupo -(CR3R4)fOR10 o X, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: WYETH.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: FIVE GIRALDA FARMS,MADISON, NEW JERSEY 07940-0874.

Inventor/es: SKOTNICKI, JERAULD, STANLEY, LEONE, CHRISTINA, LOUISE, SCHIEHSER, GUY, ALAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Abril de 1995.

Fecha Concesión Europea: 3 de Enero de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/436 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. rapamicina.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • A61P31/10 A61P 31/00 […] › Antifúngicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D487/18 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D498/18 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Lituania.

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