GLICOCONJUGADOS, GLICOAMINO, ACIDOS SUS INTERMEDIARIOS Y EL USO DE LOS MISMOS.
Un glicopéptido multi-antigénico que comprende un esqueleto peptídico constituido de 3 a 25 residuos aminoacil,
en donde uno o más de dichos aminoácidos son sustituidos con una fracción n- alquilo glucosídica que tiene la estructura: en donde cada aparición de A es independientemente un carbohidrato determinante que tiene la estructura: en donde a, b, c, d, e, f, g, h, i, x, y y z son independientemente 0, 1, 2 o 3, con la condición de que x, y y z no sean simultáneamente 0; en donde R0 es hidrógeno, un grupo de cadena líneal o ramificada alquilo, acilo, arilalquilo o aril; en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno, OH, OR1, NH2, NHCORi, F, CH2OH, CH2ORi, un alquilo sustituido o no sustituido de cadena líneal o ramificada, grupo (mono-, di- o tri) hidroxialquilo, (mono-, di- o tri) aciloxialquilo, arilalquilo o aril; en donde Ri es hidrógeno, CHO, COORii, o un grupo alquilo, arilalquilo o aril sustituido o no sustituido de cadena líneal o ramificada o una fracción sacárido que tiene la estructura: en donde Y y Z son independientemente NH o O; en donde k, l, r, s, t, u, v y w son cada una independientemente 0, 1 o 2; en donde R10, R11, R12, R13, R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno, OH, ORiii, NH2, NHCORiii, P, CH2OH, CH2ORiii, o un grupo alquilo sustituido o no sustituido de cadena líneal o ramificada, (mono-, di- o tri)hidroxialquilo, (mono-, di- o tri) aciloxialquilo, arilalquilo o aril; en donde R16 es hidrógeno, COOH, COORii, CONHRii, un grupo alquilo o aril sustituido o no sustituido de cadena líneal o ramificada; en donde Riii es hidrógeno, CHO, COORiv, o un grupo alquilo, arilalquilo o aril sustituido o no sustituido de cadena líneal o ramificada; y en donde Rii y Riv son cada uno independientemente H, o un grupo alquilo, arilalquilo o aril sustituido o no sustituido de cadena líneal o ramificada; en donde cada aparición de n es independientemente 0-8, por lo cual, si para cada aparición de n, n = 0, al menos una aparición de A tiene una estructura diferente a partir de otras apariciones de A; y en donde la fracción glucosídica n-alquilo es ya sea a- o ß-ligado a un aminoácido; y al menos una aparición de A es un Globo-H determinante que tiene la estructura; en donde cada aparición de R' es independientemente hidrógeno o un grupo protector, y en donde R" es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1275 YORK AVENUE,NEW YORK, NEW YORK 10021.
Inventor/es: DANISHEFSKY, SAMUEL J., ALLEN, JENNIFER R., RAGUPATHI, GOVINDASWAMI, LIVINGSTON, PHILIP O., WILLIAMS, LAWRENCE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 18 de Agosto de 2000.
Fecha Concesión Europea: 10 de Mayo de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07H15/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › unidos a un átomo de oxígeno de un radical sacárido.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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