Derivados de purina útiles como inhibidores de hsp90.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**

en la que

(a) cada uno de Z1,

Z2 y Z3 es N;

(b) Xa, Xb y Xc son todos carbono, conectados mediante dos enlaces simples o un enlace simple y un doble enlace;

(c) Y es -CH2- o -S-;

(d) X4 es hidrógeno o halógeno; y

(e) X2 y R en combinación se seleccionan entre el grupo que consiste en:

(i) X2 es halógeno y R es amino-alquilo primario, un alquil-amino-alquilo secundario o terciario, en el que el nitrógeno de la amina está sustituido para satisfaces la valencia, con la condición de que R no sea un resto piperidino; y

(ii) X2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo saturado o insaturado, arilo, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, carbamilo, amido, dialquilamido, alquilamido, alquilsulfonamido, sulfonamido, trihalocarbono, -tioalquilo, SO2-alquilo, -COO-alquilo, OH o alquil-CN, o parte de un anillo formado por R, y

R es

(a) hidrógeno; o

(b) alquilo C1 a C10 de cadena lineal o ramificado, alquenilo C2 a C6 o alquinilo C2 a C6, que está sin sustituir o sustituido; o

(c) arilo, heteroarilo, heterocíclico, cicloalquilo, alquilarilo o arilalquilo, que está sin sustituir o sustituido; o

(d) -SR71, -S(O)R71, -SO2R71, -OR71, -COOR71, -CONR71R72, -CN, -R7AOR7B, -R7ANR7B, -R7ANR71R7B, -R7ASR7B, - R7AS(O)R7B, -R7ASO2R7B, -NR71R72, -OSO2N(R7c)2, -N(R7c)SO2OH, -N(R7c)SO2R7c, -R7AOSO2N(R7C)2 o - R7AN(R7C)OSO2R7C,

en donde cada R71 y R72 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, COOR7B, CON(R7C)2, alquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, -R7AOR7B, -R7ANR7B, -R7ASR7B, - R7AS(O)R7B, -R7ASO2R7B, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo y heteroarilalquilo,

cada R7A es independientemente alquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo o arilalquilo, y

cada R7B es independientemente hidrógeno, alquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo, heteroarilalquilo, -SO2OH, - SO2N(R7A)2, -SO2NHR7A o -SO2NH2; y

cada R7C es independientemente hidrógeno, alquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo o heteroarilalquilo, en la que "alquilo" se refiere a un hidrocarburo saturado opcionalmente sustituido, lineal, cíclico o ramificado, en el cual el átomo unido directamente a la estructura central es un átomo de carbono;

"alquenilo" se refiere a un hidrocarburo opcionalmente sustituido lineal, cíclico o ramificado que tiene al menos un doble enlace, en el cual el átomo unido directamente a la estructura central es un átomo de carbono;

"alquinilo" se refiere a un hidrocarburo opcionalmente sustituido lineal, cíclico o ramificado que tiene al menos un triple enlace, en el cual el átomo unido directamente a la estructura central es un átomo de carbono;

"arilo" se refiere a cualquier grupo opcionalmente sustituido obtenido a partir de un anillo aromático simple, incluyendo heteroarilo;

"ariloxi" se refiere a un grupo arilo que está conectado a la estructura central a través de un átomo de oxígeno;

"amino" se refiere a cualquier grupo opcionalmente sustituido que consiste en un nitrógeno unido mediante enlaces simples a átomos de carbono o hidrógeno; y

"heterocíclico" se refiere a un resto opcionalmente sustituido que contiene al menos un átomo de carbono y al menos un átomo de un elemento distinto de carbono dentro de una estructura de anillo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16171952.

Solicitante: SLOAN-KETTERING INSTITUTE FOR CANCER RESEARCH.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1275 York Avenue New York, NY 10065 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHIOSIS,GABRIELA, TALDONE,TONY, SUN,WEILIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/52 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D473/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.

PDF original: ES-2733131_T3.pdf

 

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