DERIVADOS DE VINILFENILO COMO ACTIVADORES DE GLK.
El uso de un compuesto de la **Fórmula** o una sal, solvato o éster hidrolizable in vivo del mismo,
en la preparación de un medicamento para uso en el tratamiento o prevención de diabetes y obesidad, en la que A es un anillo heterocíclico aromático monocíclico que contiene entre 5-6 átomos, de los cuales al menos un átomo se escoge de nitrógeno, azufre o oxígeno, que puede estar, excepto que se especifique de otro modo, enlazado a través de carbono o nitrógeno; m es 0, 1 ó 2; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y n + m > 0; cada R1 se selecciona independientemente de OH, -(CH2)1-4OH, -CH3-aFa, -(CH2)1-4CH3-aFa, -OCH3-aFa, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, NO2, NH2, -NH-alquilo C1-4, -N-di-(alquilo C1-4), CN, formilo, fenilo o heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cada R2 es el grupo Y-X- en la que cada X es un grupo enlazante seleccionado independientemente de: -Z-, -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R7)-Z-, -N(R7)SO2-Z-, -SO2N(R7)-Z-, -(CH2)1-4-, -CH=CH-Z-, -C=C-Z-, -N(R7)CO-Z-, -CON(R7)-Z-, -C(O)N(R7)S(O)2-Z-, -S(O)2N(R7)C(O)-Z-, -C(O)-Z- o un enlace directo; cada Z es independientemente un enlace directo, alquenileno C2-6 o un grupo de la fórmula -(CH2)p-C(R7)2-(CH2)q-; cada Y se selecciona independientemente de aril-Z1-, heterociclil-Z1-, cicloalquil C3-7-Z1-, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CH2)1-4CH3-aFa o -CH(OH)CH3-aFa; en la que cada Y está opcionalmente sustituido de forma independiente con hasta 3 grupos R4; cada R4 se selecciona independientemente de halo, -CH3-aFa, CN, NO2, NH2, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -COOH, -C(O)O-alquilo C1-6, OH o fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o -C(O)O-alquilo C1-6, o R5-X1-, en el que X1 es independientemente como se define en X anteriormente, y R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, -CH3-aFa, fenilo, naftilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-7; y R5 está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6, -CH3-aFa, CN, NO2, NH2, COOH, o -C(O)O-alquilo C1-6, en la que cada anillo fenilo, naftilo o heterociclilo en R5 está opcionalmente sustituido con halo, CH3-aFa, CN, NO2, NH2, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, COOH, -C(O)O-alquilo C1-6 o OH; cada Z1 es independientemente un enlace directo, alquenileno C2-6 o un grupo de la fórmula -(CH2)p-C(R6)2-(CH2)q-; R3 se selecciona de OH, -O-alquilo C1-6 o NHR6; R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SO2-alquilo C1-6, -(CH2)0-3OH; R7 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6 o -alquil C2-4-O-alquilo C1-4; cada a es independientemente 1, 2 ó 3; p es un número entero entre 0 y 2; q es un número entero entre 0 y 2; y p + q < 4.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: SODERTALJE,151 85.
Inventor/es: HAYTER, BARRY, RAYMOND, CURRIE, GORDON, STUART, HARGREAVES, RODNEY, BRIAN, CAULKETT, PETER, WILLIAM, RODNEY, JAMES, ROGER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 24 de Junio de 2002.
Fecha Concesión Europea: 2 de Noviembre de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
Clasificación PCT:
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D213/78 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D213/80 C07D 213/00 […] › en posición 3.
- C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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