DERIVADOS DE 8-FLUORIMIZADO (1,2,-A) PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.
Un compuesto de **fórmula**, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que Z representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, tiazol y tetrazol;o Z representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridina, pirazina, pirimidina y piridazina; los sustituyentes opcionales en Z se seleccionan de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, bencil- tetrahidropiridinilo , oxi, hidroxi, alcoxi C1-6, metiltriazolilalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilcarbonilo C2-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilcarbonilamino C2-6, fenilo, fenilalquilo C2-6, halofenilo, dihalofenilo, trihalofenilo, (fluoro)(metil)fenilo , cianofenilo, (ciano)(fluoro)fenilo , (ciano)(difluoro)fenilo , (aminocarbonil)(fluoro)fenilo , difluorometilfenilo, trifluorometilfenilo , (metil)(trifluorometil)fenilo , (halo)(trifluorometil)fenilo , nitrofenilo, metoxifenilo, (halo)(metoxi)fenilo , trifluorometoxi-fenilo , (halo)(trifluorometoxi)fenilo , metilendioxi-fenilo, alquilcarbonil(C2-6)fenilo , trifluorotiofenilo, alquilsulfonil(C1-6)fenilo , dialquilaminosulfonil(C1-6)fenilo , (halo)(morfolinilmetil)fenilo , (halo)(piridinil)fenilo , imidazolil-fenilo, tiadiazolil- fenilo, metiltiadiazolil-fenilo , (halo)(triadiazolil)fenilo , metiltetrazolil-fenilo y heteroarilo opcionalmente sustituido, seleccionándose los sustituyentes opcionales en el resto heteroarilo a partir de oxi, halógeno, ciano y alquilo C1-6; R1 representa hidrógeno, hidrocarburo, un grupo heterocíclico, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, - NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb o -CRa=NORb.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME LTD..
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: HERTFORD ROAD,HODDESDON, HERTFORDSHIRE EN.
Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, BLACKABY, WESLEY PETER, GOODACRE, SIMON CHARLES, HALLETT, DAVID JAMES, JONES, PHILIP, HUMPHRIES, ALEXANDER, CHARLES, MERCHANT, KEVIN, JOHN, READER, MICHAEL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 23 de Mayo de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
Clasificación PCT:
- A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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