MODULADPRES DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES.
Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto;
en la que R1 es a) alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con CF3, b) -C=C-CH3, c) -C=C-Cl, d) -C=C-CF3, e) CH2Oalquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con CF3 o f) CF3; R2 es a) alquilo (C1-C5), b) alquenilo (C2-C5) o c) fenilo opcionalmente sustituido con uno de los siguientes: -OH, -NR9-C(O)-alquilo (C2-C4), CN, -Z-het, - O-alquil (C1-C3)-C(O)-NR9R10, -NR9-Z-C(O)-NR9R10, -Z-NR9- SO2-R10, -NR9-SO2-het, -O-C(O)-alquilo (C1-C4) o O-SO2- alquilo (C1-C4); Z cada vez que aparece es independientemente alquilo (C0-C4); R3 es a) hidrógeno, b) alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres halo, c) alquenilo (C2-C6) o d) alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres halo; R4 es a) hidrógeno, b) -alquil (C2-C5)-NR5R6 o c) alquil (C0-C5)-het; o R3 y R4 se toman conjuntamente con N para formar het; R5 y R6 son cada uno independientemente a) hidrógeno o b) alquilo (C1-C3); het es un anillo heterocíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado de 5, 6 o 7 miembros opcionalmente sustituido que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre; e incluyendo cualquier grupo bicíclico en el que cualquiera de los anteriores anillos heterocíclicos está condensado a un anillo de benceno u otro anillo heterocíclico; y opcionalmente sustituido con de uno a cuatro R7; con la condición de que het sea distinto de piridinilo, imidazolilo o tetrazolilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.
Inventor/es: LIU, KEVIN KUN-CHIN, MORGAN, BRADLEY PAUL, ROBINSON, RALPH PELTON, JR.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 31 de Mayo de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/325 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos carbámicos; Acidos tiocarbámicos; Sus anhídridos o sales (tiuranos A61K 31/145).
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61P5/46 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › para disminuir, bloquear o antagonizar la actividad de los glucocorticoides.
- C07C271/44 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados no sustituidos.
- C07C271/52 C07C 271/00 […] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
- C07D207/16 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D295/12 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
- C07D295/20 C07D 295/00 […] › por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
Clasificación PCT:
- A61K31/325 A61K 31/00 […] › Acidos carbámicos; Acidos tiocarbámicos; Sus anhídridos o sales (tiuranos A61K 31/145).
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61P5/46 A61P 5/00 […] › para disminuir, bloquear o antagonizar la actividad de los glucocorticoides.
- C07C271/44 C07C 271/00 […] › a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados no sustituidos.
- C07C271/52 C07C 271/00 […] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
- C07D207/16 C07D 207/00 […] › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D295/12 C07D 295/00 […] › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
- C07D295/20 C07D 295/00 […] › por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
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