UN CONJUGADO COVALENTE DE CLOZAPINA CON UN ACIDO GRASO Y SU USO PARA TRATAR LA ESQUIZOFRENIA.

Conjugados covalentes de un ácido graso con clozapina tienen la propiedad inesperada de una eficacia terapéutica prolongada.

Esta propiedad inesperada del conjugado permite la administración de dosis inferiores del fármaco (como parte del conjugado covalente), para proporcionar un efecto terapéutico antipsicótico, reduciendo por tanto la posibilidad de efectos secundarios graves, tales como granulocitopenia. La propiedad inesperada del conjugado permite también una administración menos frecuente para mantener un efecto terapéutico antipsicótico con relación a la clozapina sin conjugar. Conforme a un aspecto de la invención, se proporciona una composición de materia. La composición de materia es un conjugado covalente de clozapina y un ácido graso que tiene 12-26 átomos de carbono. Preferiblemente, el ácido graso es un ácido graso común lineal que se produce en la naturaleza. Más preferiblemente, el ácido graso tiene entre 14 y 22 átomos de carbono. Preferiblemente, el ácido graso está conjugado con clozapina por medio de un enlace de amida entre el COOH del ácido graso y el NH en posición 5 de la clozapina.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PROTARGA INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1100 E. HECTOR STREET, SUITE 450,CONSHOHOCKEN, PA 19428.

Inventor/es: BRADLEY, MATTHEWS, O., SHASHOUA, VICTOR, E., SWINDELL, CHARLES, S., WEBB, NIGEL, L.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 16 de Noviembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 25 de Mayo de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61K47/48 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores, aditivos inertes. › estando el ingrediente no activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-medicamento.
  • A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Italia, Liechtensein, Países Bajos, Suecia, Irlanda, Oficina Europea de Patentes.

UN CONJUGADO COVALENTE DE CLOZAPINA CON UN ACIDO GRASO Y SU USO PARA TRATAR LA ESQUIZOFRENIA.

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