Derivativos del ácido siálico para la derivatización y conjugación de proteínas.

Un procedimiento de producción de un derivativo aldehído de un ácido siálico en el que un material de partida que tiene una unidad de ácido siálico en el terminal reductor y una unidad de sacárido terminal en el extremo no reductor que tiene un grupo diol vecinal se somete a las etapas secuenciales de:

a) oxidación selectiva preliminar para oxidar el grupo diol vecinal a un aldehído

b) reducción para abrir reductivamente el anillo en la unidad de ácido siálico terminal reductor, por lo que se forma un grupo diol vecinal, y en el que el aldehído formado en la etapa a) también se reduce para formar un grupo hidroxi que no es parte de un grupo diol vecinal; y

c) oxidación selectiva para oxidar el grupo diol vecinal formado en la etapa b) para formar un grupo aldehído.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2004/003511.

Solicitante: LIPOXEN TECHNOLOGIES LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: LONDON BIOSCIENCE INNOVATION CENTRE 2 ROYAL COLLEGE STREET LONDON NW1 0NH REINO UNIDO.

Inventor/es: LAING, PETER, GREGORIADIS, GREGORY, JAIN,SANJAY, HRECZUK-HRIST,DALE H, PAPAOANNOU,YIANNIS.

Fecha de Publicación: 20 de Diciembre de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/702 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oligosacáridos, es decir que tienen entre tres y cinco radicales sacáridos unidos los unos a los otros por enlaces glicosídicos.
A61K31/726 A61K 31/00 […] › Glicosaminoglicanos, es decir mucopolisacáridos (sulfato de condroitina, sulfato de dermatano A61K 31/737).
A61K38/27 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Hormona de crecimiento [GH] (Somatotropina).
A61K38/28 A61K 38/00 […] › Insulinas.
A61K39/44 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos unidos a sus soportes.
A61K47/48
A61K47/61 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el compuesto orgánico macromolecular un polisacárido o uno de sus derivados.
A61K47/68 A61K 47/00 […] › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
C07H15/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › unidos a un átomo de oxígeno de un radical sacárido.
C07H3/06 C07H […] › C07H 3/00 Compuestos que contienen solamente átomos de hidrógeno y radicales sacárido que tienen solamente átomos de carbono, hidrógeno y oxígeno (preparación por hidrólisis de di- o polisácaridos C13; separación o purificación de sucrosa, glucosa, fructosa, lactosa o maltosa C13). › Oligosacáridos, es decir, sacáridos que tienen de tres a cinco radicales sacárido unidos los unos a los otros por enlaces glucosídicos.
C07H5/06 C07H […] › C07H 5/00 Compuestos que contienen radicales sacárido en los que heteroenlaces al oxígeno han sido reemplazados por el mismo número de heteroenlaces a halógeno, nitrógeno, azufre, selenio o teluro. › Aminoazúcares.
C07K17/12 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 17/00 Péptidos fijados sobre un soporte o inmovilizados; Su preparación. › Celulosa o sus derivados.
C08B37/00 C […] › C08 COMPUESTOS MACROMOLECULARES ORGANICOS; SU PREPARACION O PRODUCCION QUIMICA; COMPOSICIONES BASADAS EN COMPUESTOS MACROMOLECULARES. › C08B POLISACARIDOS; SUS DERIVADOS (polisacáridos que contienen menos de seis radicales sacáridos unidos entre sí por enlaces glucosídicos C07H; procesos de fermentación o procesos que utilizan enzimas C12P 19/00; producción de celulosa D21). › Preparación de polisacáridos no previstos en los grupos C08B 1/00 - C08B 35/00; Sus derivados (celulosa D21).

PDF original: ES-2735809_T3.pdf

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