DERIVADOS DE AMINOALQUILAMIDAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA ESTIMULADORA DE LOS FOLICULOS.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno,

alquilo C1-6, alquil C1-6 carbonilo, perhaloalquilo C1-6, fenilo, fenilalquilo C1-6-, fenilcarbonilo-, piridilo, piridil alquilo C1-6, piridilcarbonilo, tienilo, tienilalquilo C1-6 y tienilcarbonilo, pudiendo estar opcionalmente sustituido en ellos el fenilo, piridilo o tienilo con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi o NO2; R3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6, estando alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un fenilo, piridilo, tienilo o furilo; fenilo, piridilo, tienilo o furilo que opcionalmente está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi o NO2; R4 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C2-6-, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclohexilo CH2-, -CH2ciclohexilo-CH2- , -CH2-fenilo-CH2-, -C(O)-CH2-fenilo-CH2- , -C(O)-alquilo C1-6- y -ciclohexilo-CH2-ciclohexilo; estando el sustituyente R4 insertado en el compuesto de fórmula (I) de izquierda a derecha, como se define; alternativamente, R2, R3 y R4 se pueden conjuntar con los dos átomos de N de la molécula de diamina para formar **(Fórmula)** alternativamente, R3 se puede conjuntar con R2 como -alquilo C2-3- con tal de que R R4 sea alquilo C2-6-;. L se selecciona entre el grupo constituido por cicloalquilo C3-6- (en el que el cicloalquilo está sustituido con R5 y R6) un compuesto bicíclico de la fórmula **(Fórmula)** (en el que el punto de unión del compuesto bicíclico es cualquier átomo de carbono de la porción alquílica y en el que la porción aromática del compuesto bicíclico está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi, NO2, acetamido, -NH2, -NH(alquilo C1-66) o -N(alquilo C1-6)2) y -(CH2)m-CR8R5R6; m es de 0 a 3; R5 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo, naftilo (que pueden estar opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: U.S. ROUTE NO.202, P.O. BOX 300,RARITAN, NJ 08869-0602.

Inventor/es: FITZPATRICK, LOUIS, J., PAN, KEVIN, COATS, STEVEN, J., HLASTA, DENNIS, J., LANTERN, CAROLINA, L., MACIELAG, MARK, J., RIVERO, RALPH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Diciembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 16 de Febrero de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/18 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/33 A61K 31/00 […] › Compuestos heterocíclicos.
  • C07C311/19 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07C311/29 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C311/42 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07D213/34 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a los que está unido un segundo heteroátomo.
  • C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D307/38 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D333/18 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de azufre.
  • C07D333/34 C07D 333/00 […] › Atomos de azufre.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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