Inhibidores selectivos de MMP-12 y MMP-13 basados en ácido hidroxámico.
(23/09/2015) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en donde
R1 es (C1-C7) alquilo, (C1-C7) alquenilo, (C1-C7) alquinilo, o heterocicloalquilo (4- a 7- miembros), cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de hidroxi, HS-, (C1-C7) alquil-S--, (C6-C10) arilo, o (C1-C7) alquil- O-C(O)--;
R2 es (C1-C7) alquilo, (C1-C7) alquenilo, heteroaril-(C1-C7) alquil- (5- a 9- miembros), o (C6-C10) ariloxi-(C1-C7) alquil-;
X es hidrógeno, hidroxi, o (C1-C7) alcoxi; y
Y es hidrógeno, (C1-C7) alquilo, (C1-C7) alquenil-O--, H2N--, o (C1-C7) alquil-C(O)-NH--;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o un isómero óptico del mismo; o una mezcla de isómeros ópticos.
Inhibidores selectivos de MMP a base de hidroxamato.
(12/03/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo (C1-C7), R4-O- o R9-C(O)-O-, en el que R4 es alquilo (C1-C7) opcionalmente sustituido por de uno a tres halos y R9 es mono-alquilamino (C1-C7);
R2 es alquilo (C1-C7) opcionalmente sustituido por alquil (C1-C7)-O-C(O)-, di-alquilamino (C1-C7) o hidroxilo; o R2 es aril-alquil (C1-C7)-, heteroaril-alquil (C1-C7)-, heterociclil-alquilo (C1-C7), en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido por alquilo (C1-C7); y
R3 es alquilo (C1-C7);
en el que heteroarilo se refiere a un sistema de anillos monocíclico o bicíclico o policíclico condensado de 5-14 miembros, que tiene de 1 a 8 heteroátomos…
INHIBIDORES DE ASPARTIL-PROTEASA.
(16/06/2006) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: E es -CO- o -SO2-; A se selecciona entre H; Ht; -R 1 -Ht; -R 1 -alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2; -SO2-R 2 o-CO-N(R 2 )2; -R 1 -alquenilo C2-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2 o -CO-N(R 2 )2; o R 7 ; cada R 1 se selecciona independientemente entre -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR 2 -S(O)2-, -NR 2 -C(O)- o -NR 2 -C(O)-C(O)-; cada Ht se selecciona independientemente entre cicloalquilo C3-C7; cicloalquenilo C5-C7; arilo C6-C14; o un heterociclo…
DERIVADOS DE AMINOALQUILAMIDAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LA HORMONA ESTIMULADORA DE LOS FOLICULOS.
(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6 carbonilo, perhaloalquilo C1-6, fenilo, fenilalquilo C1-6-, fenilcarbonilo-, piridilo, piridil alquilo C1-6, piridilcarbonilo, tienilo, tienilalquilo C1-6 y tienilcarbonilo, pudiendo estar opcionalmente sustituido en ellos el fenilo, piridilo o tienilo con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi o NO2; R3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno,…
(DERIVADOS DE) ACIDOS SULFONILAMINOMETILBENZOICOS SUSTITUIDOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE GMBH. Inventor/es: WILLMS, LOTHAR, LORENZ, KLAUS, RESSEL, HANS-JOACHIM.
Compuesto de la fórmula (I), en la que R1 es H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C3-C8) o alquinilo (C3-C8), estando los 3 últimos radicales sin sustituir o sustituidos, R2, R3 independientemente uno de otro, son H o acilo, R4, R5 son H, R6 es H o alquilo (C1-C8), que está sin sustituir o sustituido, R7 es alquilo (C1-C8), alquenilo (C3-C8), alquinilo (C3- C8), arilo (C6-C14) o mono- o di-[alquil (C1-C8)]amino, que están sin sustituir o sustituidos, R6 y R7 forman en común una cadena de la fórmula -(CH2)mBm1-, que está sin sustituir o sustituida, y en la que significan: m = 2, 3 ó 4, m1 = 0 ó 1 y B = CO ó SO2, los R8 iguales o diferentes, son alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), [alquil (C1-C4)]carbonilo o [alcoxi (C1- C4)]carbonilo, que están sin sustituir o sustituidos, o R8 es halógeno, NO2 ó CN, y n es igual a 0, 1, 2 ó 3.
DERIVADOS DEL ACIDO CICLOBUTIL-ARILOXIARILSULFONILAMINOHIDROXAMICO.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: REITER, LAWRENCE ALAN.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE Y REPRESENTA LO DEFINIDO ARRIBA Y ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS O DEL CANCER Y DE OTRAS ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE UNA INHIBICION SELECTIVA DE METALOPROTEINASA - 13 MATRICIAL.
DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFOLIPASA A2.
(01/11/1999). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TANAKA, HIROKAZU, TSURUMI, YASUHISA, TAKASE, SHIGEHIRO, HEMMI, KEIJI, FUKAMI, NAOKI, YOSHIMURA, SEIJI, OKADA, SATOSHI, SHIGEMATSU, NOBUHARU, OTSUKA, TAKANAO, OKAMOTO, MASANORI, OKUHARA, MASAKUNI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE ACIDOS GRASOS DE FORMULA (I) EN DONDE R{SUP,1} ES UN GRUPO ACILO, ETC.; R{SUP,2} ES ACILO(DE CADENA CORTA)ALQUILO; R{SUP,3} ES UN ALQUILO DE CADENA CORTA, ETC.; R{SUP,4} ES HIDROGENO, ETC.; Y X ES -O-, ETC.; Y UNA SAL DEL MISMO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, LA CUAL ES UTIL COMO UN MEDICAMENTO, LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DICHO DERIVADO DE ACIDOS GRASOS O UNA SAL DEL MISMO, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE DICHO DERIVADO DE ACIDOS GRASOS O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DEL MISMO; ETC.
MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE SOBRE PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ARGININAMIDAS Y SUS SAPES.
(16/08/1979). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED SOSUKE OKAMOTO.
Se ha descubierto ahora que las N2-arilsulfonil-L-argininamidas presentan actividad antitrómbica e incluso menores niveles de toxicidad, a igual potencia relativa, que el éster o la amida de N2-dansil-L-arginina. La presente invención provee a la preparación de una N2-arilsulfonil-L-argininamida de la fórmula (I): **(Fórmula)**.
