Nuevos agonistas bicíclicos de angiotensina II.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula**

en la que

X representa -O-,

-C(O)- o -S(O)2-;

R1a y R1b representan independientemente H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, Ar1, Het1, alquil C1-3-Ar2, alquil C1-3-Het2, alcoxi C1-3-Ar3 o alcoxi C1-3-Het3; o, en el caso en el que X representa -C(O)-, R1a también puede representar alcoxi C1-6, -O-Ar4, -C(O)-alcoxi C1-6, -C(O)-O-Ar5 o -C(O)-O-Het4;

Ar1, Ar2, Ar3, Ar4 y Ar5 representan cada uno independientemente un grupo arilo C6-10, grupo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre ≥O, -OH, ciano, halo, nitro, alquilo C1-6 (opcionalmente terminado en -N(H)C(O)OR11a), alcoxi C1-6, fenilo, -N(R12a)R12b, -C(O)R12c, -C(O)OR12d, -C(O)N(R12e)R12f, -N(R12g)C(O)R12h, -N(R12i)C(O)N(R12j)R12k, -N(R12m)S(O)2R11b, -S(O)nR11c, -OS(O)2R11d y -S(O)2N(R12n)R12p;

Het1, Het2, Het3 y Het4 representan cada uno independientemente un grupo heterocíclico de cuatro a doce miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y/o azufre, grupo heterocíclico que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre ≥O, -OH, ciano, halo, nitro, alquilo C1-6 (opcionalmente terminado en -N(H)C(O)OR11a), alcoxi C1-6, fenilo, -N(R12a)R12b, -C(O)R12c, -C(O)OR12d, -C(O)N(R12e)R12f, -N(R12g)C(O)R12h, -N(R12i)C(O)N(R12j)R12k, -N(R12m)S(O)2R11b, -S(O)nR11c, -OS(O)2R11d y -S(O)2N(R12n)R12p;

R11a a R11d representan independientemente alquilo C1-6;

R12a a R12p representan independientemente H o alquilo C1-6;

n representa 0, 1 o 2;

Y1, Y2, Y3 e Y4 representan independientemente -CH- o -CF-;

Z1 representa -CH-, -O-, -S-, -N- o -CH≥CH-;

Z2 representa -CH-, -O-, -S- o -N-;

con la condición de que:

(a) Z1 y Z2 no sean iguales;

(b) cuando Z1 representa -CH≥CH-, entonces Z2 solo pueda representar -CH- o -N-; y

(c) a diferencia del caso específico en el que Z1 representa -CH≥CH- y Z2 representa -CH-, cuando uno de Z1 y Z2 represente -CH-, entonces el otro representa -O- o -S-;

R2 representa -S(O)2N(H)C(O)R4, -S(O)2N(H)S(O)2R4, -C(O)N(H)S(O)2R4, o, cuando Z1 representa -CH≥CH-, R2 puede representar -N(H)S(O)2N(H)C(O)R5 o -N(H)C(O)N(H)S(O)2R5;

R3 representa alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6 o di-alquilamino C1-3-alquilo C1-4;

R4 representa alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxi C1-3-alcoxi C1-6, alquilamino C1-6 o di-alquilamino C1-6; y

R5 representa alquilo C1-6, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

en donde cada grupo alquilo, y cada parte alquilo de dichos grupos alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alquilamino, alquilaminoalquilo, alquil-arilo, alquil-heterocíclico, alcoxi-arilo y alcoxi-heterocíclico es independientemente un grupo de cadena lineal, de cadena ramificada, cíclico y/o parcialmente cíclico, cada uno de los cuales puede estar saturado o insaturado, y en donde cada grupo alquilo y cada parte alquilo de dichos grupos alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alquilamino, alquilaminoalquilo, alquil-arilo, alquil-heterocíclico, alcoxi-arilo y alcoxi-heterocíclico está opcionalmente sustituida con uno o más átomos de halo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2006/001334.

Solicitante: VICORE PHARMA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: Haraldsgatan 5 413 14 Göteborg SUECIA.

Inventor/es: HALLBERG, ANDERS, ALTERMAN,Mathias, SUBBAIAH,MURUGAIAH ANDAPPAN MURUGAIAH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/381 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D333/34 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de azufre.
  • C07D333/40 C07D 333/00 […] › Acido tiofeno-2-carboxílico.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2582945_T3.pdf

 

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