PIRROLES COMO INHIBIDORES DE SPLA2.

Un compuesto de la fórmula (I). R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C4),

fenilo o fenilo sustituido con un uno o dos sustituyentes seleccionados en el grupo constituido por alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fenilalquilo (C1-C4), alquiltio (C1-C4), halo y fenilo; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C4), halo, alcoxi (C1-C4), o alquiltio (C1-C4); R3 y R4 son cada uno hidrógeno o cuando se toman juntos son =O; R5 es -NH2 o -NHNH2; R6 y R7 son cada uno hidrógeno o cuando uno de R6 y R7 es hidrógeno, el otro es alquilo (C1-C4), -(CH2)nR10 donde R10 es -CO2R11, -PO3(R11)2, -PO4(R11)2 o -SO3 R11 donde R11 es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4), y n es 1 a 4; o R6 y R7, tomados juntos, son =O o =S; X es R8 alquilo (C1-C6), R8 alquenilo (C2-C6), o fenilo sustituido en la posición orto con R8 donde R8 es (CH2)nR10 donde R10, R11 y n son tal como se han definido anteriormente, está sustituido adicionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados en el grupo constituido por hidrógeno, alquilo (C1-C4), halo, alcoxi (C1-C4), o dos sustituyentes que, cuando se toman junto con el anillo fenilo al cual están unidos, forman un grupo naftilo; y R9 es hidrógeno o metilo o etilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: BACH, NICHOLAS, J., DILLARD, ROBERT, D., DRAHEIM, SUSAN, E.

Fecha de Publicación: 16 de Abril de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 9 de Diciembre de 1997.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61K31/675 A61K 31/00 […] › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
C07D207/337 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D207/34 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D207/36 C07D 207/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
C07F9/572 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Ciclos de cinco miembros.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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