COMPUESTOS DE INDOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE COX-2.

La invención suministra un compuesto de la fórmula (I) o sus sales farmacológicamente aceptables en donde R{sup,

1} es H o alquilo C{sub,1-4}; R{sup,2} es C (=L´)R{sup,3} o SO{sub,2}R{sup,4}; Y es un enlace directo o alquileno C{sub,1-4}; L y L´ son independientemente oxígeno o azufre; Q se selecciona entre lo siguiente: alquilo C{sub, 1-6}, alquilo C{sub, 1-4} sustituido con halo, cicloalquilo C{sub,3-7} opcionalmente sustituido, fenilo o naftilo opcionalmente sustituidos, un grupo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido; R{sup,3} es -OR{sup,6}, -NR{sup,7}R{sup,8}, N(OR{sup,1})R{sup,7} o un grupo de la fórmula (II): Z es un enlace directo, O, S o NR{sup,5}; R{sup,4} es alquilo C{sub, 1-6}, alquilo C{sub, 1-4} sustituido con halo, fenilo o naftilo opcionalmente sustituidos, R{sup,5} es alquilo C{sub,1-4} o alquilo C{sub,1-4} sustituido con halo; R{sup,6} es alquilo C{sub,1-4}, cicloalquilo C{sub,3-7}, alquilo C{sub,1-4} cicloalquilo C{sub,3-7}, alquilo C{sub,1-4} sustituido con halo, alquilo C{sub,1-4} fenilo o fenilo opcionalmente sustituido; R{sup,7} y R{sup,8} se seleccionan cada uno entre lo siguiente: H, alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido, cicloalquilo C{sub,3-7} opcionalmente sustituido, alquil C{sub,1-4}cicloalquilo C{sub,3-7} opcionalmente sustituido y alquilo C{sub,1-4}fenilo o fenilo opcionalmente sustituido; X se selecciona cada vez entre halo, alquilo C{sub,1-4}, alquilo C{sub,1-4} opcionalmente sustituido con halo, OH, alcóxido C{sub,1-4}, alcóxido C{sub,1-4} opcionalmente sustituido con halo, alquiltio C{sub,1-4}, NO{sub,2}, NH{sub,2}, di-(alquilo C{sub,1-4}-amino y CN; n es 0,1, 2 ó 3; Y r es 1, 2 ó 3.La invención también suministra una composición farmacéutica útil para el tratamiento de una condición médica en la cual estén implicadas las prostaglandinas como agentes patógenos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: NAKAO, KAZUNARI, KAWAMURA, KIYOSHI, UCHIDA, CHIKARA, STEVENS, RODNEY W..

Fecha de Publicación: 16 de Junio de 2004.

Fecha Concesión Europea: 5 de Noviembre de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
C07D209/40 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro, p. ej. semicarbazona de isatin.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

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