NUEVOS DERIVADOS DE ACETONA SUSTITUIDOS CON HETEROARILO EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA FOSFOLIPASA A2.
Compuestos de la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde Q representa R 1 ,
OR 1 , SR 1 , SOR 1 , SO2R 1 , NR 9 R 1 o un radical alquilo-C1 - 31 o alquenilo o alquinilo C2 - 31 de cadena lineal, que puede estar interrumpido por 1 ó 2 radicales, seleccionados independientemente entre sí entre O, S, SO, SO2, NR 9 y arilo, que puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes R 4 , y que puede estar sustituido por 1-4 radicales alquilo-C1 - 6 y/o con 1 ó 2 radicales arilo, pudiendo los radicales arilo estar sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes R 4 ; Ar representa un radical arilo, que puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes R 4 ; X representa N o CR 5 ; Y representa N o CR 6 ; R 1 representa H o un radical arilo, que puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes R 4 ; R 2 y R 3 : c) independientemente entre sí, representan H, alquilo-C1 - 6, alquenilo-C2 - 6, alquinilo-C2 - 6 o R 7 -W, o: d) conjuntamente con los átomos de carbono a los que están enlazados, representan un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros, que puede estar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes R 4 ; R4 representa alquilo-C1 - 6, halógeno, CF3, CN, NO2, OR9 , S(O)oR9 , COR9 , COOR9 , CONR9 R10 , SO3R9 , SO2NR9 R10 , tetrazolilo o R1 -W; R5 representa H o R4 ; R6 representa H, alquilo-C1 - 6, halógeno, CF3, CN, NO2, OR9 , SR9 , COR9 , COOR9 , CONR9 R10 , SO3R9 , SO2NR9 R10 , tetrazolilo o R8 -W; R7 representa alquilo-C1 - 6, alquenilo-C2 - 6 o alquinilo-C2 - 6; R8 representa alquilo-C2 - 6, alquenilo-C2 - 6 o alquinilo-C2 - 6: R9 representa H, alquilo-C1 - 6 o arilo; R10 representa H o alquilo-C1 - 6; W representa COOH, SO3H o tetrazolilo; y o representa 0, 1 ó 2; en donde arilo abarca fenilo, naftilo, bifenilo así como anillos heterocíclicos de 5 ó 6 miembros que contienen 1 a 3 átomos seleccionados entre O, N o S; así como sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCKLE GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: LUDWIG-MERCKLE-STRASSE 3,89143 BLAUBEUREN.
Inventor/es: LEHR, MATTHIAS, LUDWIG,JOACHIM.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 11 de Marzo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
- C07D207/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D207/34 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D209/08 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D209/12 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D209/42 C07D 209/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D231/56 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
- C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.
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