INHIBIDORES CICLICOS DE ADHESION.
LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE FORMULA (I): CICLO - (ARG - GLY - ASP - X - Y),
EN DONDE X ES CHA, NAL, PHE, 2 - R 1 - PHE, 3 - R 1 - PHE, 4 - R 1 PHE, H OMO - PHE, PHG, THI, TRP, TYR O DERIVADOS DE TYR, PUDIENDO ESTAR ETERIFICADOS LOS GRUPOS OH CON RADICALES ALQUILICOS CON 1-18 ATOMOS DE C, Y PUDIENDO ESTAR TRANSFORMADOS EN DERIVADOS LOS CITADOS RADICALES DE AMINOACIDOS; R 1 ES NH 2 , NO SUB,2 , I, BR, CL, F, ALQUILO CON 1-18 ATOMOS DE C, AR, AR - O O 3 H; ; Y ES GLY, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDO EL ATOMO DE N - AL MEDIANTE R 2 Y/O EL ATOMO DE C AL MEDIANTE R 3 Y/O R 4 , CON LA CONDICION DE QUE GLY ESTA AL MENOS SUS TITUIDO DE MANERA SENCILLA EN LA FORMULA INDICADA; AR ES FENILO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO OPCIONALMENTE UNA O DOS VECES MEDIANTE NH 2 , NO 2 , I, BR, CL, F, ALQUILO CON 1-6 ATO MOS DE C O 3 H; R 2 , R 3 O R 4 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, ALQUILO CON 1-18 ATOMOS DE C, O R SUP,2 Y R 3 O R 3 Y R 4 SON JUNTOS UNA CADENA DE ALQUILENO RAMIFICADA O SIN RAMIFICAR CON 13 A 18 ATOMOS DE C, DE TAL MANERA QUE O EL ATOMO DE N AL Y EL ATOMO DE C AL JUNTO CON LA CADENA DE ALQUILENO O EL ATOMO DE C AL SOLO EN LA CADENA DE ALQUILENO FORMA UN CICLO, Y SI HAY RADICALES DE AMINOACIDOS OPTICAMENTE ACTIVOS Y DERIVADOS DE AMINOACIDOS OPTICAMENTE ACTIVOS, ESTAN TANTO LA FORMA D COMO LA FORMA L, Y EN PARTICULAR EL BE - ESTER DEL ACIDO ASPARTICO O DERIVADOS N - GUANID IN - ACILO DE LA ARGININA, PREMEDICAMENTOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA Y SE PUEDEN UTILIZAR EN PARTICULAR PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO, ENFERMEDADES ANGIOGENICAS, INFECCIONES MICROBIANAS Y EN LA TERAPIA DE TUMORES.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK PATENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250,64293 DARMSTADT.
Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, DIEFENBACH, BEATE, GOODMAN, SIMON, KESSLER, HORST, KOPPITZ, MARCUS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 2 de Abril de 1997.
Fecha Concesión Europea: 18 de Septiembre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/12 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.
- C07K14/75 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Fibrinógeno.
- C07K7/64 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.
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