DERIVADOS DE HIDRAZINA.

Se presentan derivados de la hidracina de la fórmula (I) en la que Y representa CO o SO{sub,

2}; R{sub,1} representa alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo inferior, cicloalquilalquilo inferior, arilo o arilalquilo inferior; R{sub,2} representa alquilo inferior, haloalquilo inferior, arilalquilo inferior, arilalquenilo inferior o arilo cuando Y representa SO{sub,2} alquilo inferior, haloalquilo inferior, alcóxido inferior, alcoxicarbonilo inferior, acilo, cicloalquilo inferior, arilo, arilalquilo inferior, arilalcóxido inferior o NR{sub,5}R{sub,6} cuando Y representa CO; y R{sub,3}, representa hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido por ciano, amino, hidróxido, alcóxido inferior, alcoxicarbonilo inferior, heterociclilo o heterociclilcarbonilo , alquenilo inferior, alquinilo inferior, cicloalquilo inferior, cicloalquilalquilo inferior, arilalquilo inferior, arilalquenilo inferior, arilo o heterociclilo; o R{sub,2} y R{sub,3} forman juntas un residuo de amido cíclico, imido cíclico, sulfonamido cíclico o un grupo de uretano cíclico de 5, 6 ó 7 miembros R{sub,4} representa alquilo inferior, hidroxialquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo inferior, cicloalquilalquilo inferior o un grupo de la fórmula X-arilo, X-heteroarilo u -(CH{sub,2}{sub,1-2}-CH=CR{sub ,7}R{sub,8}; X representa un grupo separador; R{sup,5} y R{sub,6} representan individualmente hidrógeno, alquilo inferior o arilalquilo inferior; y R{sup,7} y R{sub,8} representan juntas un grupo alquileno inferior en el cual un grupo metileno está opcionalmente reemplazado por un heteroátomo; también se representan las sales farmacológicamente aceptables de los derivados que inhiben no solamente la liberación del factor de necrosis tumoral (TNF-a) y transforman el factor de crecimiento (TGF- a) de las células, sino también la proliferación de los queratinocitos. Los derivados son útiles como medicamentos, especialmente para el tratamiento de inflamaciones, fiebre, hemorragias, asépsis, artritis reumatoide, osteoartritis, esclerosis múltiple o psoriasis.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: WALTER, DARYL, SIMON, BROADHURST, MICHAEL JOHN, JOHNSON, WILLIAM HENRY.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 2003.

Fecha Solicitud PCT: 18 de Junio de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/18 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
C07C259/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
C07C281/02 C07C […] › C07C 281/00 Derivados del ácido carbónico que contienen grupos funcionales cubiertos por los grupos C07C 269/00 - C07C 279/00 en los cuales al menos un átomo de nitrógeno de estos grupos funcionales está unido a otro átomo de nitrógeno que no forma parte de un grupo nitro o nitroso. › Compuestos que contienen uno de los grupos p. ej. carbazatos.
C07C281/06 C07C 281/00 […] › Compuestos que contienen uno de los grupos o p. ej. semicarbazidas.
C07C311/49 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de nitrógeno.
C07D209/32 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno.
C07D209/48 C07D 209/00 […] › con átomos de oxígeno en posición 1 y 3, p. ej. ftalimida.
C07D211/58 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
C07D211/98 C07D 211/00 […] › Atomo de nitrógeno.
C07D213/42 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › que tienen heteroátomos unidos al átomo de nitrógeno sustituyente (radicales nitro C07D 213/26).
C07D213/56 C07D 213/00 […] › Amidas.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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