COMPUESTOS DE INDENO CON ACTIVIDAD COMO MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTORES DE ESTROGENOS.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UNA CLASE DE COMPUESTOS DE INDENO SUSTITUIDOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES,
QUE POSEEN ACTIVIDAD MODULADORA SELECTIVA DE LOS RECEPTORES DE ESTROGENO (SERM) Y SON UTILES POR TANTO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS Y LA ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR, ESPECIALMENTE LA HIPERLIPIDEMIA EN MUJERES. DICHOS COMPUESTOS POSEEN LA ESTRUCTURA: DONDE R 1 ES HIDROGENO, HIDROXILO, ALCOXI, FENILC ARBONILOXI, ALQUILCARBONILOXI O ALQUILSULFONILOXI; R 2 ES HIDROGENO, HIDROXILO, HALO, ALCOXI, FENILCARBONILOXI, ALQUILCARBONILOXI O ALQUILSULFONILOXI; R 3 ES 1 - PIPERIDINILO, 1 PIRROLIDINILO, METIL - 1 - PIRROLIDINILO, DIMETIL - 1 PIRROLIDINILO, 4 - MORFOLINO, DIMETILAMINO, DIETILAMINO, DIISOPROPILAMINO O 1 - HEXAMETILENIMINO; Y N ES 1, 2 O 3. EL ENLACE REPRESENTADO POR LA LINEA DISCONTINUA ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO SITUADOS EN LAS POSICIONES 1 Y 2 DEL NUCLEO DE INDENO REPRESENTA UN ENLACE DOBLE OPCIONAL, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO EL ENLACE DOBLE ESTA AUSENTE, EL GRUPO HIDROXILO ENTRE PARENTESIS SITUADO EN POSICION 1 ESTA PRESENTE Y VICEVERSA. CIERTOS PRECURSORES 2, 3 - DIHIDRO - 1H - INDENO DE LOS COMPUESTOS DE INDENO DESCRITOS POSEEN TAMBIEN ACTIVIDAD SERM Y SON UTILES PARA LOS MISMOS FINES.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.
Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, JONES, CHARLES DAVID, PENNINGTON, PAMELA ANN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 25 de Septiembre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- C07C43/295 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 43/00 Eteres; Compuestos que tienen grupos, grupos o grupos. › conteniendo grupos hidroxilo u O-metal.
- C07D295/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o átomos de oxígeno o azufre.
- C07D339/08 C07D […] › C07D 339/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen dos átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de seis miembros.
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