COMPUESTOS DE TIAZOLO (4,5-D)PIRIMIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTRITIS REUMATOIDE.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:

en la cual R1 representa un grupo carbocíclico C3-C7, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, estando cada uno de los grupos sustituido opcionalmente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo, naftilo o un anillo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene uno o mas heteroátomos seleccionados de N, S y O, estando los anillos fenilo, naftilo y aromático sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, y grupos ciano, nitro, -OR4, -NR5R6, -COONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, alquilo C1-C6 o trifluorometilo; R2 y R3, cada uno independientemente, representan un átomo de hidrógeno, o un grupo carbocíclico C3-C7, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, pudiendo estar sustituidos opcionalmente los cuatro últimos grupos con uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente de: (a) átomos de halógeno, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9; (b) un anillo de 3-8 miembros que contiene opcionalmente uno o más átomos seleccionados de O, S, NR8 y que puede estar opcionalmente sustituido a su vez con alquilo C1-C3 o halógeno; o (c) un grupo arilo o un grupo heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, grupos ciano, nitro, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -NR8COR9, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, alquilo C1-C6 y trifluorometilo; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o un grupo fenilo, los dos últimos de los cuales pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, fenilo, -OR11 y -NR12R13 R5 y R6 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o fenilo, los dos últimos de los cuales pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, fenilo, -OR14 y -NR15R16, -CONR15R16, -NR15COR16, -SONR15R16, -NR15SO2R16 o R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un sistema saturado de anillos heterocíclicos de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de átomos de oxígeno y de nitrógeno, pudiendo estar dicho sistema de anillos sustituido opcionalmente con uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente de fenilo, -OR14, -COOR14, -NR15R16, CONR15R16, -NR15COR16, -SONR15R16, -NR15SO2R16 o alquilo C1-C6, sustituido a su vez opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno y grupos -NR15R16 y -OR17; R10 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o fenilo, pudiendo estar sustituidos opcionalmente los dos últimos con uno o más grupos sustituyentes seleccionados independientemente de átomos de halógeno, fenilo, -OR17 y -NR15R16; y cada uno de R7, R8, R9, R11, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o fenilo; para uso en el tratamiento de la artritis reumatoide.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA UK LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 15 STANHOPE GATE,LONDON W1Y 6LN.

Inventor/es: HUNT, SIMON FRASER, BONNERT, ROGER, WILLIS, PAUL, WALTHERS,IAIN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 26 de Septiembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 16 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D513/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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