DERIVADOS DE 4-FENIL-3-(HETEROARILUREIDO)-1 ,2-DIHIDRO-2-OXOQUINOLINA COMO AGENTES ANTIHIPERCOLESTEROLEMICOS Y ANTIATEROSCLEROTICOS.
LOS COMPONENTES DE LA FORMULA (I) EN DONDE CADA M ES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO DE 0 A 4:
R2 ES SELECCIONADO DE HIDROGENO Y ALQUIL (C1-C6); CADA R3 Y R4 SON INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALOGENO, ALQUIL (C1-C6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, ALCOXI (C1-C6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, ALQUILTIO (C1-C6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO; NITRO, CARBOXIL OPCIONALMENTE ESTERIFICADO CON UN GRUPO ALQUIL (C1-C6); HIDROXIL, ACILOXI (C1-C6) Y ACIL (C1-C6); X ES AZUFRE U OXIGENO; Q ES UN GRUPO DE LA FORMULA (XIV), (XV) O (XVI) EN DONDE M ES COMO SE DEFINIO ANTES; N ES 0 O 1. CADA L ESTA INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO DE 0 A 3; CADA R6 Y R7 ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION; B,D,E Y G SON SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSTA DE NITROGENO Y CARBONO, CON LA PREVISION DE QUE UNO O MAS DE B,D Y E SEAN NITROGENO, Y CON LA PREVISION DE QUE CUANDO G ES NITROGENO, EL GRUPO XVI ESTE UNIDO AL NITROGENO DE LA FORMULA (I) EN LA POSICION 4 O 5 DEL ANILLO PIRIMIDINA (DESIGNADO POR A Y B) EN DONDE CUALQUIERA DE DICHOS NITROGENOS DEBE SER OXIDIZADO, O LAS SALES DE ELLO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, Y LOS INTERMEDIARIOS QUE TIENE LA FORMULA (IV) USADA EN LA SINTESIS DE TALES COMPONENTES. LOS COMPONENTES LA FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE LA COENZIMA ACIL A: ACILTRANSFERASA DE COLESTEROL (ACAT) Y SON UTILES COMO AGENTES HIPOLIPIDEMICAS Y ANTIARTEROESCLEROSIS.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.
Inventor/es: HAMANAKA, ERNEST, S.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 21 de Diciembre de 1992.
Fecha Concesión Europea: 30 de Diciembre de 1998.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- C07D215/38 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Australia, Canadá, Japón, República de Corea, Noruega, Nueva Zelanda, Estados Unidos de América.
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones farmacéuticas que contienen una leucocidina E mutada, del 22 de Julio de 2020, de NEW YORK UNIVERSITY: Una composición que comprende: una proteína Leucocidina E (LukE) aislada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4, o un polipéptido […]
Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]
Inhibidores de la HDAC en combinación con los inhibidores de la pi3k, para el tratamiento del linfoma no Hodgkin, del 1 de Julio de 2020, de Acetylon Pharmaceuticals, Inc: Una combinación farmacéutica para usar en el tratamiento del linfoma no Hodgkin que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor […]
Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas, del 1 de Julio de 2020, de Icahn School of Medicine at Mount Sinai: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, donde: R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1; j es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; […]
Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina, del 1 de Julio de 2020, de Oyster Point Pharma, Inc: Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende: (a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para […]
Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos, del 17 de Junio de 2020, de SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable […]
Actividad antitumoral de inhibidores de multicinasas en cáncer colorrectal, del 10 de Junio de 2020, de ENTRECHEM, S.L: Composición para uso en la prevención y/o el tratamiento de cáncer colorrectal en un paciente, que comprende: a) un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** […]
Formulaciones farmacéuticas de estatinas y ácidos grasos omega-3 para encapsulación, del 27 de Mayo de 2020, de Catalent Ontario Limited: Una cápsula de gelatina blanda multifase para administración oral, comprendiendo la cápsula de gelatina blanda: una forma de dosificación […]