UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO N-ALQUIL-6-METILERGOLIN-8-CARBOXILICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO N-ALQUIL-6-METILERGOLIN-8-CARBOXILICO ,

DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO C3-8, ALQUENILO INFERIOR, PROPARGILO, CICLOALQUILO C3-8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO C1-5. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN BENCENO SULFONATO SUSTITUIDO DE FORMULA (III), DONDE R1 ES EL DEFINIDO PREVIAMENTE Y R2 ES H, BR, -CH3 O -NO2, EN PRESENCIA DE UNA BASE. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS TALES COMO ESTERES DEL ACIDO TRANS-DIHIDROLISERGICO QUE BLOQUEAN LOS RECEPTORES 5 HT2 SIN AFECTAR A LOS RECEPTORES A. POR TANTO, SON POTENCIALMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS CAUSADOS POR UN EXCESO DE SEROTONINA, TALES COMO HIPERTENSION, ANOREXIA NERVIOSA, DEPRESION, MANIA, SINDROME CARCINOIDE, MIGRAÑA Y ESPASMO VASCULAR.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER INDIANAPOLIS INDIANA 46285.

Inventor/es: MARZONI, GIFFORD PURNELL.

Fecha de Solicitud: 30 de Septiembre de 1986.

Fecha de Publicación: .

Fecha de Concesión: 21 de Junio de 1988.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D457/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 457/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de indol [4, 3-f, g] quinoleína, p. ej. derivados de ergolina, de fórmula: , p. ej. ácido lisérgico (compuestos del tipo péptido cíclico derivados de la ergotamina C07D 519/02). › con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos en la posición 8.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO N-ALQUIL-6-METILERGOLIN-8-CARBOXILICO.

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