Derivados de benzimidazol hexahidrofuro[3,2-b]furano útiles como activadores de proteína cinasa activada por AMP.
Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en donde:
T es CR3;
U es CR1;
V es CR2;
W es CR4;
X es O;
Y es:**Fórmula**
en donde Y está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre Rb;
Z se selecciona entre:
(1) NR5,
(2) -S-, y
(3) -O-;
cada R1 se selecciona independientemente entre:
(1) aril-cicloheteroalquilo C2-10,
(2) aril-arilo, y
(3) aril-heteroarilo,
en donde cada cicloheteroalquilo, arilo y heteroarilo está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre Ra;
R2 se selecciona de halógeno;
cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre:
(1) hidrógeno,
(2) halógeno,
(3) -alquilo C1-6,
(4) -alquenilo C2-6,
(5) -alquinilo C2-6,
(6) -cicloalquilo C3-10,
(7) -cicloalquenilo C3-10,
(8) arilo,
(9) heteroarilo,
(10) -CN,
(11) -CF3,
(12) -OH,
(13) -Oalquilo C1-6,
(14) -NH2,
(15) -NHalquilo C1-6,
(16) -N(alquilo C1-6)2,
(17) -Salquilo C1-6,
(18) -SOalquilo C1-6,
(19) -SO2alquilo C1-6,
(20) -NHSO2alquilo C1-6,
(21) -NHC(O)alquilo C1-6,
(22) -SO2NHalquilo C1-6, y
(23) -C(O)NHalquilo C1-6;
R5 se selecciona de:
(1) hidrógeno,
(2) -alquilo C1-6,
(3) -alquenilo C2-6,
(4) -(CH2)uOH,
(5) -CH2CO2H, y
(6) -CH2CO2alquilo C1-6;
cada Ra 20 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:
(1) -(CH2)m-halógeno,
(2) oxo,
(3) -(CH2)mOH,
(4) -(CH2)mN(Rj)2,
(5) -(CH2)mNO2,
(6) -(CH2)mCN,
(7) -alquilo C1-6,
(8) -(CH2)mCF3,
(9) -(CH2)mOCF3,
(10) -O-(CH2)m-Oalquilo C1-6,
(11) -(CH2)mN(Rj)C(O)Rf,
(12) -(CH2)mN(Rj)CO2Rf,
(13) -(CH2)mC(=N-OH)N(Rj)2,
(14) -(CH2)mOalquilo C1-6,
(15) -(CH2)mO-(CH2)m-cicloalquilo C3-7,
(16) -(CH2)mO-(CH2)m-cicloheteroalquilo C2-7,
(17) -(CH2)mO-(CH2)m-arilo,
(18) -(CH2)mO-(CH2)m-heteroarilo,
(19) -(CH2)mSalquilo C1-6,
(20) -(CH2)mS(O)alquilo C1-6,
(21) -(CH2)mSO2alquilo C1-6,
(22) -(CH2)mSO2(CH2)m-cicloalquilo C3-7,
(23) -(CH2)mSO2(CH2)m-cicloheteroalquilo C2-7,
(24) -(CH2)mSO2(CH2)m-arilo,
(25) -(CH2)mSO2(CH2)m-heteroarilo,
(26) -(CH2)mSO2NH2,
(27) -(CH2)mSO2NHalquilo C1-6,
(28) -(CH2)mSO2NHcicloalquilo C3-7,
(29) -(CH2)mSO2NHcicloheteroalquilo C2-7,
(30) -(CH2)mSO2NH-arilo,
(31) -(CH2)mSO2NH-heteroarilo,
(32) -(CH2)mNHSO2-alquilo C1-6,
(33) -(CH2)mNHSO2-cicloalquilo C3-7,
(34) -(CH2)mNHSO2-cicloheteroalquilo C2-7,
(35) -(CH2)mNHSO2-arilo,
(36) -(CH2)mNHSO2NH-heteroarilo,
(37) -(CH2)mN(Rj)-alquilo C1-6,
(38) -(CH2)mN(Rj)-cicloalquilo C3-7,
(39) -(CH2)mN(Rj60 )-cicloheteroalquilo C2-7,
(40) -(CH2)mN(Rj)-cicloheteroalquenilo C2-7,
(41) -(CH2)mN(Rj)-arilo,
(42) -(CH2)mN(Rj)-heteroarilo,
(43) -(CH2)mC(O)Rf,
(44) -(CH2)mC(O)N(Rj65 )2,
(45) -(CH2)mN(Rj)C(O)N(Rj)2,
(46) -(CH2)mCO2H,
(47) -(CH2)mOCOH,
(48) -(CH2)mCO2Rf,
(49) -(CH2)mOCORf,
(50) -(CH2)5 mcicloalquilo C3-7,
(51) -(CH2)mcicloalquenilo C3-7,
(52) -(CH2)mcicloheteroalquilo C2-6,
(53) -(CH2)mcicloheteroalquenilo C2-6,
(54) -(CH2)marilo y
(55) -(CH2)mheteroarilo,
en donde cada CH2 está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre: -OH, - (CH2)1-3OH, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2, oxo, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con 1-5 OH, -Oalquilo C1-6, halógeno, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CO2H, -CO2alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, fenilo, CH2fenilo, heteroarilo y CH2heteroarilo y en donde alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquenilo, arilo y heteroarilo están sin sustituir o sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre: oxo, -OH, -(CH2)1- 5OH, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con 1-5 OH, -Oalquilo C1- 6, halógeno, -CH2F, -CHF2, -CF3, -(CH2)1-5CF3 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 -OH, -CO2H, -CO2alquilo C1- 6, -SO2alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, fenilo, CH2fenilo, heteroarilo y CH2heteroarilo;
cada Rb 20 se selecciona independientemente entre:
(1) hidrógeno,
(2) -alquilo C1-6,
(3) -alquenilo C2-6,
(4) -(CH2)ncicloalquilo C3-10,
(5) -(CH2)ncicloalquenilo C3-10,
(6) -(CH2)ncicloheteroalquilo C2-10,
(7) -(CH2)ncicloheteroalquenilo C2-10,
(8) -(CH2)narilo,
(9) -(CH2)nheteroarilo,
(10) oxo,
(11) -(CH2)nCF3,
(12) -(CH2)nCN,
(13) -(CH2)t-halógeno,
(14) -(CH2)s-OH,
(15) -(CH2)nNO2,
(16) -(CH2)nNH2,
(17) -(CH2)nNH(alquilo C1-6),
(18) -(CH2)nN(alquilo C1-6)2,
(19) -(CH2)nNHCO2H,
(20) -(CH2)nOalquilo C1-6,
(21) -(CH2)nOalquenilo C2-6,
(22) -(CH2)nCOalquilo C1-6,
(23) -(CH2)nCO2H,
(24) -(CH2)nOCOH,
(25) -(CH2)nCO2Ri,
(26) -(CH2)nOC(O)R i,
(27) -(CH2)qC(O)N(Re)2,
(28) -(CH2)qCO2N(Re)2,
(29) -(CH2)nC(O)(CH2)nN(Rg)2,
(30) -(CH2)nOC(O)(CH2)nN(Rg)2,
(31) -(CH2)nN(Re)C(O)alquilo C1-6,
(32) -(CH2)nN(Re)SO2Ri,
(33) -(CH2)nSO2alquilo C1-6,
(34) -(CH2)nSO2N(Re)Rg,
(35) -(CH2)rSO2N(Re)C(O)Ri,
(36) -(CH2)nSO2N(Re)CO2Ri,
(37) -(CH2)nSO2N(Re)CON(Rg)2,
(38) -(CH2)nC(O)N(Re)SO2Ri,
(39) -(CH2)nN(Re)C(O)N(Rg)2,
(40) =N(OH), y
(41) =N(Oalquilo C1-6),
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/055246.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LI, BING, WILKENING, ROBERT, R., CHEN, PING, BIFTU, TESFAYE, QIAN, XIAOXIA, ARASAPPAN,ASHOK, WU,ZHICAI, APGAR,JAMES M, FENG,DANQING, HICKS,JACQUELINE D, LEAVITT,KENNETH J, SEBHAT,IYASSU, WEI,LAN, GUIDRY,ERIN, KEKEC,AHMET.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D493/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2755087_T3.pdf
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