Compuestos de indol e indazol sustituidos con 3-ciclohexenilo y ciclohexilo como inhibidores de RORgammaT y usos de los mismos.
Un compuesto según la fórmula Ix**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde:
X es C(O);
Y es N, CH o CRa;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4o N,
A5 es CR5o N,
A6 es CR6o N,
A7 es CR7 o N,
a condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Ra es alquilo (C1-4)
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12) o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, alquilo (C1-4), o alcoxi(C1-4), donde alquilo (C1-4) y alcoxi (C1-4) están opcionalmente sustituidos con uno o más halógenos;
R4-R7 son independientemente H, halógeno, amino, ciano, hidroxi, alcoxi (C1-3), alquilo (C1-4), alquilaminocarbonilo (C0- 10), (di)alquilaminocarbonilo (C1-6) o aminoalquilo (C1-4), donde alcoxi (C1-3), alquilo (C1-4), alquilaminocarbonilo (C0-10), (di)alquilaminocarbonilo (C1-6) y aminoalquilo (C1-4) están opcionalmente sustituidos con uno o más halógenos, hidroxilo o alcoxi (C1-3); o un grupo que tiene la fórmula opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: alquilo (C1-10), halógeno, amino, ciano, hidroxi, alcoxi (C1-3), y donde m es 1, 2, 3, o 4;
R8 es halógeno, ciano, amino, nitro, hidroxi, H2NC(O)-, alcoxicarbonilo (C1-3), (di)alquilaminocarbonilo (C1-6), alquilo (C1-4), cicloalquilo (C3-7), heterocicloalquilo (C3-5), alcoxiaminocarbonilo (C1-3), heterociclilcarbonilo de 4 a 8 miembros, cicloalquilaminocarbonilo (C3-6), aminoalquiloxicarbonilo (C1-4) o alcoxi (C1-3), donde alcoxicarbonilo (C1-3), (di)alquilaminocarbonilo (C1-6), alquilo (C1-4), alcoxiaminocarbonilo (C1-3), heterociclilcarbonilo de 4 a 8 miembros, cicloalquilaminocarbonilo (C3-6), aminoalquiloxicarbonilo (C1-4) y alcoxi (C1-3) están opcionalmente sustituidos con oxo, alquilo (C1-4), hidroxialquilo (C1-3), o uno, dos o tres halógenos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/054902.
Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SCIAMMETTA,NUNZIO, ZHANG,HONGJUN, BERESIS,RICHARD THOMAS, BARR,KENNETH JAY, MACLEAN,JOHN, ZHANG,DONGSHAN, ANDRESEN,BRIAN, ANTHONY,NEVILLE, LAPOINTE,BLAIR.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D209/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con un radical acilo unido al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D231/56 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2749713_T3.pdf
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