DERIVADOS DE PIRAZOL.
El uso de un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que bien (i) R 1 es H, alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo, bencilo, halo, -CN, -OR 7 , -OR 8 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 CO-(alquileno(C1 - 6))-OR 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 o R 6 , estando dichos alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -CN, -OR 5 , -OR 8 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 8 R 9 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 COR 6 , -NR 5 COR 8 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 o R 6 , y R 2 es H o -Y-Z, o (ii) R 1 y R 2 , cuando se toman juntos, representan un alquileno(C3 - 4) no ramificado, opcionalmente, en el que un grupo metileno de dicho alquileno(C3 - 4) está reemplazado por un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por R 5 o R 8 ; Y es un enlace directo o alquileno(C1 - 3); Z es R 10 o, cuando Y es alquileno(C1 - 3), Z es -NR 5 COR 10 , -NR 5 CONR 5 R 10 , -NR 5 CONR 5 COR 10 o -NR 5 SO2R 10 ; R 3 es H, alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo, bencilo, -CN, halo, -OR 7 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 o R 6 , estando dichos alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -CN, -OR 5 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 o R 6 ; R 4 es fenilo o piridilo, estando cada uno opcionalmente sustituido por R 6 , halo, -CN, alquilo(C1 - 6), fluoroalquilo (C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7) o alcoxilo(C1 - 6); cada R 5 es independientemente bien H, alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fluoroalquilo(C1 - 6), fenilo o bencilo, o cuando dos de tales grupos están unidos al mismo átomo de nitrógeno, estos dos grupos tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos representan azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o morfolinilo, estando dichos azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo y morfolinilo opcionalmente sustituidos por alquilo(C1 - 6) o cicloalquilo(C3 - 7), y estando dichos piperazinilo y homopiperazinilo opcionalmente sustituidos en el átomo de nitrógeno no tomado junto con los dos grupos R 5 para formar el anillo por -COR 7 o -SO2R 7 ; R 6 es un grupo heterocíclico parcialmente insaturado o saturado, aromático, de cuatro a seis miembros que contiene (i) de 1 a 4 heteroátomos de nitrógeno o (ii) 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno y 1 heteroátomo de oxígeno o 1 heteroátomo de azufre o (iii) 1 ó 2 heteroátomos de oxígeno o azufre, estando dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por -OR 5 , -NR 5 R 5 , -CN, oxo, alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), -COR 7 o halo; R 7 es alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fluoroalquilo(C1 - 6), fenilo o bencilo; R 8 es alquilo(C1 - 6) sustituido por fenilo, fenoxilo, piridilo o pirimidilo, estando dichos fenilo, fenoxilo, piridilo y pirimidilo opcionalmente sustituido por halo, -CN, -CONR 5 R 5 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 , -NR 5 R 5 , -(alquileno(C1 - 6))-NR 5 R 5 , alquilo(C1 - 6), fluoroalquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7) o alcoxilo(C1 - 6); R 9 es H, alquilo(C1 - 6) o cicloalquilo(C3 - 7), estando dichos alquilo(C1 - 6) y cicloalquilo(C3 - 7) opcionalmente sustituidos por -OR 5 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -CONR 5 R 5 o R 6 ; R 10 es alquilo(C1 - 6), alquenilo(C3 - 6), alquinilo(C3 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo, bencilo o R 6 enlazado a C, estando dichos alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -OR 5 , -OR 12 , -CN, -CO2R 7 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -C(=NR 5 )NR 5 OR 5 , -CONR 5 NR 5 R 5 , -OCONR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 5 R 12 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 COCONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 , -SO2NR 5 R 5 o R 6 ; X es -CH2-, CHR 11 -, -CO-, -S-, -SO- o -SO2-;
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER LIMITED
PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH, KENT CT13 9NJ.
Inventor/es: CORBAU, ROMUALD GASTON PFIZER GLOBAL RES. &DEV., MOWBRAY, CHARLES ERIC PFIZER GLOBAL RES. &DEV., PERROS, MANOUSSOS PFIZER GLOBAL RES. & DEV., STUPPLE, PAUL ANTHONY PFIZER GLOBAL RES. &DEV., WOOD, ANTHONY PFIZER GLOBAL RES. & RES.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 21 de Junio de 2001.
Fecha Concesión Europea: 19 de Julio de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
- C07D231/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D231/14 C07D 231/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D231/18 C07D 231/00 […] › Un átomo de oxígeno o azufre.
- C07D231/38 C07D 231/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 231/16).
- C07D231/40 C07D 231/00 […] › acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación PCT:
- C07D231/12 C07D 231/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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