PIRAZOLO(4,3-) PIRIMIDINAS.
Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 es un grupo cíclico seleccionado de R A ,
R B , R C y R D , cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 7 ; R 2 es hidrógeno o alquilo C1-C2; cada uno de R 3 y R 4 es independientemente alquilo C 1-C 8, alquenilo C 2-C 8, alquinilo C 2-C 8 o cicloalquilo C 3-C 10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 8 , o R E , que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 9 , o hidrógeno; o -NR 3 R 4 forma R F , que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 10 ; R 5 es -YNR 15 R 16 ; R 6 , que puede estar unido en N 1 o N 2 , es alquilo C 1-C 6, haloalquilo C 1-C 6, alquenilo C 2-C 6 o alquinilo C 2-C 6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alcoxi C 1-C 6, (cicloalquil C 3-C 6)metoxi, haloalcoxi C 1-C 6 o un grupo cíclico seleccionado de R J , R K , R L y R M , o R 6 es R N , cicloalquilo C3-C7 o halocicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6 o haloalcoxi C1-C6, o R 6 es hidrógeno; R 7 es halo, alquilo C 1-C 6, haloalquilo C 1-C 6, alquenilo C 2-C 6, alquinilo C 2-C 6, cicloalquilo C 3-C 10, halocicloalquilo C3-C10, fenilo, OR 12 , OC(O)R 12 , NO2, NR 12 R 13 , NR 12 C(O)R 13 , NR 12 CO2R 14 , C(O)R 12 , CO2R 12 , CONR 12 R 13 o CN; R 8 es halo, fenilo, (alcoxi C1-C6)fenilo, OR 12 , OC(O)R 12 , NO2, NR 12 R 13 , NR 12 C(O)R 13 , NR 12 CO2R 14 , C(O)R 12 , CO 2R 12 , CONR 12 R 13 , CN, cicloalquilo C 3-C 6, R G o R H , de los cuales los dos últimos están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos R 9 ; R 9 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o CO2R 12 ; R 10 es halo, cicloalquilo C 3-C 10, halocicloalquilo C 3-C 10, fenilo, OR 12 , OC(O)R 12 , NO 2, NR 12 R 13 , NR 12 C(O)R 13 , NR 12 CO2R 14 , C(O)R 12 , CO2R 13 , CONR 12 R 13 , CN, oxo, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6, de los cuales los dos últimos están opcionalmente sustituidos con R 11 ; R 11 es fenilo, NR 12 R 13 o NR 12 CO 2R 14 ; cada uno de R 12 y R 13 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6; R 14 es alquilo C 1-C 6 o haloalquilo C 1-C 6; R 15 se selecciona de R 17 , R 17 C(O) y R 18 SO2, y R 16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 19 , haloalquilo C1- C 6 y cicloalquilo C 3-C 10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 20 , o -NR 15 R 16 constituye un anillo saturado de 3 a 8 miembros que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de R 21 , R 22 y (alcoxi C1-C6)alquilo C1-C6; R 17 es hidrógeno o R 18 ; R 18 se selecciona de alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 19 , haloalquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 20 ; R 19 se selecciona de R 21 , -NR 23 R 24 , -CO 2R 25 , -CONR 26 R 27 , R 28 y fenilo opcionalmente sustituido con R 29 ; R 20 se selecciona de R 21 , R 22 y oxo; R 21 es oxo, hidroxi, alcoxi C 1-C 6, (haloalquil C 1-C 6)oxi, o (cicloalquil C 3-C 7)oxi; R 22 es alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6; cada uno de R 23 y R 24 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6; o -NR 23 R 24 constituye un anillo azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina; R 25 es hidrógeno o alquilo C1-C6; cada uno de R 26 y R 27 se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C 1-C 6; o -NR 26 R 27 constituye un anillo azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina; R 28 es un heterociclo saturado, insaturado o aromático con hasta 10 átomos de carbono, al menos uno de los cuales se selecciona de nitrógeno, oxígeno y azufre; R 29 se selecciona de halo, R 21 y R 22 , cada uno de R A y R J es independientemente un grupo cicloalquilo C 3-C 10 o cicloalquenilo C 3-C 10, cada uno de los cuales puede ser monocíclico o, cuando hay un número apropiado de átomos de anillo, policíclico y que puede estar condensado con #(a) un anillo aromático monocíclico seleccionado de un anillo benceno y un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, o #(b) un anillo heteroalicíclico de 5, 6 ó 7 miembros que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada uno de R B y R K es independientemente un grupo fenilo o naftilo, cada uno de los cuales puede estar condensado con #(a) un anillo cicloalquilo C 5-C 7 o cicloalquenilo C 5-C 7, #(b) un anillo heteroalicíclico de 5, 6 ó 7 miembros que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, o #(c) un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada uno de R C , R L y R N es independientemente un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado monocíclico o, cuando hay un número apropiado de átomos de anillo, policíclico que contiene de 3 a 10 átomos de anillo, de los cuales al menos uno es un heteroátomo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo puede estar condensado con un grupo cicloalquilo C5-C7 o cicloalquenilo C5-C7 o un anillo aromático monocíclico seleccionado de un anillo benceno y un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada uno de R D y R M es independientemente un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, pudiendo estar además dicho anillo condensado con #(a) un segundo anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; #(b) un anillo cicloalquilo C5-C7 o cicloalquenilo C5-C7; #(c) un anillo heteroalicíclico de 5, 6 ó 7 miembros que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; o #(d) un anillo benceno; cada uno de R E , R F y R G es independientemente un sistema de anillo saturado monocíclico o, cuando hay un número apropiado de átomos de anillo, policíclico que contiene de 3 a 10 átomos de anillo, de los cuales al menos uno es un heteroátomo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R H es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; y Y es un enlace covalente, alquilenilo C 1-C 6 o cicloalquilenilo C 3-C 7; uno de sus tautómeros o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER LIMITED
PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH, KENT CT13 9NJ.
Inventor/es: FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM, MORRELL, ANDREW, IAN, BELL, ANDREW, SIMON, LU, HWANG-FUN, ROGERS, THOMAS, EDWARD, PALMER, MICHAEL, JOHN, BROWN,DAVID,GRAHAM, MARSH,IAN,ROGER, OWEN,DAFYDD,RHYS, WINDSLOW,CAROL,ANN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 17 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
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