PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRAZOLES SUSTITUIDOS.

Un método de producir un compuesto de pirazol de la fórmula (I):

en donde R1, R2, R3 y R4 se definen como sigue: cada R1 y R3 se escoge, independientemente, de: amino y alquilo C1-10, opcionalmente, parcial o completamente halogenado, y opcionalmente sustituido con uno a tres cicloalcanilo C3-10, alcoxi C1-6, fenilo, naftilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, tienilo, furilo, isoxazolilo o isotiazolilo; estando cada uno de los anteriormente mencionados opcionalmente sustituido con uno a cinco grupos escogidos de halógeno, alquilo C1-6 que está opcionalmente parcial o completamente halogenado, cicloalcanilo C3-8, cicloalquenilo C5-8 y alcoxi C1-3 que está, opcionalmente, parcial o completamente halogenado; en donde tanto R1 como R3 no pueden ser amino simultáneamente. R2 se escoge de: hidrógeno, alquilo C1-6 ramificado o no ramificado, opcionalmente parcial o completamente halogenado, y arilo, opcionalmente parcial o completamente halogenado; R4 se escoge de: fenilo, naftilo, morfolinilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, oxazoílo, triazolilo, tetrazolilo, tienilo, furilo, tetrahidrofurilo, isoxazolilo, isotiazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzofuranilo, benzoxazolilo, benzoisoxazolilo, benzopirazolilo, benzotiofuranilo, cinolinilo, pterindinilo, ftalazinilo naftilpiridinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, purinilo e indazolilo, cada uno de los anteriormente mencionados está opcionalmente sustituido con uno o tres fenilos, naftilos, heterociclos o heteroarilos como los anteriormente descritos en este párrafo, alquilo C1-6 ramificado o no ramificado que está opcionalmente parcial o completamente halogenado, ciclopropanilo, ciclobutanilo, ciclopentanilo, ciclohexanilo, cicloheptanilo, biciclopentanilo, biciclohexanilo, bicicloheptanilo, fenil-alquilo(C1-5), naftil-alquilo ((C1-5), halógeno, hidroxi, oxo, nitrilo, alcoxi C1-3, opcionalmente parcial o completamente halogenado, feniloxi, naftiloxi, heteroariloxi o heterocicloxi, en donde el resto heterocíclico o heteroarilo es como se ha descrito anteriormente en este párrafo, nitro, fenilamino, naftilamino, heteroaril-amino o amino-heterocíclico, en donde el resto heteroarilo o heterocíclico es como se ha descrito anteriormente en este párrafo, NH2C(O), un mono- o di-(alquil C1-3)amino-carbonilo , alquil (C1-5)-C (O)-alquilo(C1, 4), amino-alquilo(C1-5), mono- o di-(alquil C1-3) amino-alquilo(C1-5), amino-S(O)2, di-(alquil C1-3)amino-S(O)2, R7-alquilo(C1-5), R8-alcoxi(C1-5), R9-C(O)-alquilo(C1-5) , R10-alquilo(C1-5)(R11)N o carboxi-mono- o carboxi-di-(alquil C1-5)-amino;

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 900 RIDGEBURY ROAD, P.O. BOX 368,RIDGEFIELD, CONNECTICUT 068.

Inventor/es: FARINA, VITTORIO, BARON, JAMES, A., HADDAD, NIZAR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 27 de Octubre de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D231/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/22 C07D 231/00 […] › con radicales arilo unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D231/26 C07D 231/00 […] › Fenil-1 metil-3 pirazolonas-5, insustituidas o sustituidas sobre el ciclo de fenilo.
  • C07D231/38 C07D 231/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 231/16).
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia.

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