INHIBIDORES DE QUINASA ERBB DE 2-PIRIMIDINIL PIRAZOLOPIRIDINA.
Un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: a es 0,
1, 2 ó 3; cada R 1 es igual o diferente y se selecciona independientemente entre halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, -OR 6 , -R 4 OR 6 , -OC(O)R 6 , -C(O)R 6 , -R 4 C(O)R 6 , -C(O)NR 6 R 7 , -R 4 C(O)NR 6 R 7 , -CO2R 6 , -C(S)R 6 , -C(S)NR 6 R 7 , -S(O)fR 6 , -R 4 S(O)fR 6 , -S(O)2NR 6 R 7 , -NR 6 R 7 , -R 4 NR 6 R 7 , -N(R 6 )-R 4 R 7 , -N(R 6 )- R 4 -OR 7 , -N(R 6 )-R 4 -S(O)fR 7 , -N(R 6 )-R 4 -CN, -C(NH)NR 6 R 7 , -N(R 6 )C(O)R 6 , -N(R 6 )S(O)2R 6 , -N(R 6 )-C(O)-NR 6 R 7 , -N(R 6 )-S(O)2-NR 6 R 7 , -CN y -NO2; f es 0, 1 ó 2; Ay es arilo opcionalmente sustituido 1, 2 ó 3 veces con un sustituyente seleccionado entre halo, alquilo C1-3, alcoxi C 1-3, NH 2, N(H)alquilo C 1-3, N(alquil C 1-3) 2, CN y NO 2; Het es un heterociclo de 5-6 miembros o un heteroarilo que tiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente sustituido 1, 2 ó 3 veces con un sustituyente seleccionado entre halo, alquilo C 1-3, alcoxi C 1-3, hidroxilo, oxo, NH2, N(H)alquilo C1-3, N(alquilo C1-3)2, CN y NO2; el Anillo A se selecciona entre arilo, heterociclo y heteroarilo; Y 1 es -C(O)-, -N(H)C(O)-, -C(S)- o -N(H)C(S)-; b y c son iguales o diferentes y cada uno es independientemente 0, 1 ó 2; cada R 2 es igual o diferente y se selecciona independientemente entre halo, alquilo, -OR 6 , -S(O) fR 6 , -NR 6 R 7 , -CN y -NO 2; d es 0, 1 ó 2; cada R 3 es igual o diferente y se selecciona independientemente entre halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, -OR 6 , -R 4 OR 6 , -OAy, -R 4 OAy, -OC(O)R 6 , -COR 6 , -R 4 C(O)R 6 , -C(O)Ay, -C(O) NR 6 R 7 , -R 4 C(O)NR 6 R 7 , -C(O)N(H)Ay, -C(O)N(H)Het, -CO2R 6 , -CO2Ay, -C(S)R 6 , -C(S)NR 6 R 7 , -S(O)fR 6 , -R 4 S (O) fR 6 , -S(O) fAy, -S(O) 2NR 6 R 7 , -NR 6 R 7 , -R 4 NR 6 R 7 , -N(H)Ay, -R 4 N(H)Ay, -N(H)Het, -N(H)R 4 Het, -N(R 6 )-R 4 R 7 , -N(R 6 )-R 4 -OR 7 , -N(R 6 )-R 4 -S(O) fR 7 , -N(R 6 )-R 4 -CN, -C(NH)NR 6 R 7 , -N(H)C(O)R 6 , -N(H)C(O)Ay, -N(H)SO 2R 6 , -N(R 6 )-C(O)-NR 6 R 7 , -N(R 6 )-S(O)2-NR 6 R 7 , -CN y -NO2; e es 0 ó 1; cada R 4 es igual o diferente y es independientemente alquileno C1-4 o alquenileno C3-4; el Anillo B se selecciona entre arilo y heteroarilo; g es 0,1, 2, 3 ó 4; cada Z es igual o diferente y es independientemente un resto de fórmula ii: (Alk) m - (Y 2 ) n - (Alk) p - (R 5 ) q (ii) en la que: m, n y p son iguales o diferentes y cada uno es independientemente 0 ó 1; cada Alk es igual o diferente y se selecciona independientemente entre alquileno C1-4 y alquenileno C3-4; Y 2 es -O-, -C(O)-, -S(O)f-, -N(H)- o -N(Alk)-; q es 1 ó 2; cada R 5 es igual o diferente y se selecciona independientemente entre H, halo, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, oxo, -OR 6 , -OAy, -C(O)R 6 , -OC(O)R 6 , -C(O)Ay, -OC(O)Ay, -C(O)NR 6 R 7 , -CO 2R 6 , -CO2Ay, -S(O)fR 6 , -S(O)fAy, -S(O)2NR 6 R 7 , -C(S)R 6 , -C(S)NR 6 R 7 , -C(S)N(H)Ay, -NR 6 R 7 , -N(H)Ay, -N(H) Het, -N(R 6 )-R 4 R 7 , -N(R 6 )-R 4 -OR 7 , -N(R 6 )-R 4 -S(O)fR 7 , -N(R 6 )-R 4 -CN, -NHC(O)R 6 , -N(H)S(O)2R 6 , -C(NH) NR 6 R 7 , -N(R 6 )-C(O)-NR 6 R 7 , -N(R 6 )-S(O)2-NR 6 R 7 , -N(R 6 )-C(O)-R 4 NR 6 R 7 , -N(R 6 )-S(O)2-R 4 NR 6 R 7 , -CN y -NO 2; y cada R 6 y R 7 son iguales o diferentes y cada uno de se selecciona independientemente entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo C3-6 y cicloalquenilo C3-6; donde "alquilo" (y "alquileno") se refiere a cadenas de hidrocarburos lineales o ramificadas que contienen de 1 a 8 átomos de carbono a menos que se especifique un número diferente de átomos, opcionalmente sustituidos una o más veces con un halógeno o hidroxilo. "Alquenilo" (y "alquileno") se refiere a cadenas de hidrocarburos lineales o ramificadas que contienen de 2 a 8 átomos de carbono a menos que se especifique un número diferente de átomos, opcionalmente sustituidos una o más veces con un halógeno o hidroxilo. "Alquinilo" se refiere a cadenas de hidrocarburos lineales o ramificadas que contienen de 2 a 8 átomos de carbono a menos que se especifique un número diferente de átomos, opcionalmente sustituidos una o más veces con un halógeno o hidroxilo. "Cicloalquilo" se refiere a un anillo carbocíclico monocíclico saturado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono a menos que se especifique un número diferente de miembros, opcionalmente sustituido en cualquier carbono disponible con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halo, alquilo C1-3 (incluyendo haloalquilo), -OH y oxo. "Cicloalquenilo" se refiere a un anillo carbocíclico monocíclico no aromático que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, a menos que se especifique un número diferente de átomos, y hasta 3 dobles enlaces carbono-carbono, opcionalmente sustituido en cualquier carbono disponible con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halo, alquilo C 1-3(incluyendo haloalquilo), -OH y oxo. "Alcoxi" se refiere al grupo -O-alquilo, donde el alquilo es como se ha definido anteriormente, opcionalmente sustituido una o más veces con un halógeno. "Arilo" se refiere a grupos carbocíclicos monocíclicos y grupos carbocíclicos bicíclicos condensados que tienen de 6 a 10 átomos de carbono, a menos que se especifique un número diferente de átomos, y que tiene al menos un anillo aromático. "Heterociclo" y "heterocíclico" se refieren a grupos no aromáticos, saturados o insaturados y grupos no aromáticos, bicíclicos, condensados, saturados o insaturados, que tienen de 5 a 10 miembros (a menos que se especifique un número diferente de miembros) y que contiene N 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, a menos que se especifique un número de heteroátomos diferente. "Heteroarilo" se refiere a grupos monocíclicos aromáticos y a grupos bicíclicos condensados en los que al menos un anillo es aromático que tiene de 5 a 10 miembros (a menos que se especifique un número diferente de miembros) y que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, a menos que se especifique un número diferente de heteroátomos, opcionalmente sustituido con oxo. o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE FRANKLIN PLAZA P.O. BOX 7929,PHILADELPHIA, PA 19101.
Inventor/es: UEHLING,DAVID EDWARD.,GLAXOSMITHKLINE,CO IP DEPT, STEVENS,KIRK LAWRENCE,GLAXOSMITHKLINE,CO IP DEPT, DICKERSON,SCOTT,HOWARD,GLAXOSMITHKLINE,CO IP DEPT, WATERSON,ALEX GREGORY.,GLAXOSMITHKLINE,CO IP DEPT, HARRIS,PHILIP ANTHONY,GLAXOSMITHKLINE,CO IP DEPT, SAMMOND,DOUGLAS M,GLAXOSMITHKLINE,CO IP DEPT, HUBBARD,ROBERT DALE, STEMERSON,HOLLY KATHLEEN,GLAXOSMITHKLINE,CO IP DEPT, WILSON,JOSEPH W,GLAXOSMITHKLINE,CO. IP DEPT.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 6 de Mayo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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