Derivados de 4-amino-2-(1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il)-6-oxo-6,7-dihidro-5H-pirrolo[2,3-d]pirimidina y los respectivos derivados de (1H-indazol-3-il) como moduladores de GMPc para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(01/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es C(H) o N;
cada R1 es independientemente halo, hidroxi, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6 u -O-alquilo C1-C3;
R2 es:
(a.) alquilo C1-C6, en donde dicho alquilo C1-C6 de R2 está sin sustituir o sustituido con 1 a 6 restos seleccionados independientemente entre flúor u -O-alquilo C1-C3;
(b.) el anillo C2, en donde el anillo C2 es:
(i.) cicloalquilo C3-C12;
(ii.) fenilo;
(iii.) un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N,…
Composición de adhesivo de doble curado con transparencia óptica.
(24/01/2018) Una composición de adhesivo de doble curado con transparencia óptica, basado en el peso total de la composición de adhesivo, la composición comprende:
el 60-70 % en peso de oligómero de uretano que tiene un grupo (met)acriloxi;
el 20-40 % en peso de (met)acrilato;
el 2-3 % en peso de fotoiniciador UV; y
el 2-3 % en peso de iniciador térmico,
en la que dicho oligómero de uretano que tiene un grupo (met)acriloxi tiene un grado medio de funcionalidad de 0,5 a 2,5; y la temperatura de transición vítrea Tg de la misma es de -60 a 0 ºC, y la viscosidad Brookfield de la misma a la temperatura de 25 ºC es de 5000 cps a 100000 cps, y el peso molecular medio numérico de 2000- 8000 Daltons,
…
Proteínas de tipo interferón humano recombinantes.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/05/2016). Solicitante/s: Novagen Holding Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07K19/00, A61K38/21, A61P31/12, A61P37/02, C07K14/555, C12N15/20.
Un polinucleótido aislado que codifica para una proteína que tiene actividades biológicas de tipo interferón humano, seleccionándose dicho polinucleótido del grupo que consiste en polinucleótidos que comprenden cada uno una secuencia nucleotídica al menos un 95 % idéntica a la SEQ ID NO: 1.
PDF original: ES-2586398_T3.pdf
Ácidos 4-((fenoxialquil)tio)-fenoxiacéticos y análogos.
(26/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
X está seleccionado de un enlace covalente, S u O;
Y es S u O;
- - - - - W - - - - - representa un grupo seleccionado de -CH≥, -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH≥ y -CH≥CH-;
Z está seleccionado de O, CH y CH2, siempre que Y sea O, Z es O;
R1 y R2 están seleccionados independientemente de H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógeno y NRaRb en la que Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-3;
R3 y R4 están seleccionados independientemente de H, halógeno, ciano, hidroxi, acetilo, alquilo C1-5, alcoxi C1-4 y NRcRd en la que Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-3, a condición de que…
Derivados de ácido picolinamido-propanoico útiles como antagonistas de los receptores de glucagón.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/01/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P31/10, C07D213/81, A61K31/4412.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
L1 se selecciona del grupo consistente de -CH2-, -CH(CH3)- y -C(O)-;
a es un número entero de 0 a 3;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo consistente de halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alquenilo C2-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, -SO2-(alquilo C1-2), alquilo -C(O)-C1-2, fenilo, cicloalquilo C3-6 y cicloalquenilo C5-6.
b es un número entero de 0 a 3;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo consistente de halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4 fluorado.
c es un número entero de 0 a 4;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo consistente de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado y -C(O)-alquilo C1-2;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2557450_T3.pdf
Ácidos y análogos 4-((fenoxialquilo)tio)-fenoxiacéticos.
(28/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I) para su uso en el tratamiento o inhibición de la progresión de una afección mediada por PPAR-delta:**Fórmula**
donde
X se selecciona entre un enlace covalente, S, y O;
Y es S u O;
Z es O o CH2, siempre que cuando Y es O, Z es O;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, y NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-C3;
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, ciano, alquilo C1-C5, hidroxi, acilo C2-C4, alcoxi C1- C4, y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-C3, siempre que R3 y R4 no sean ambos H;
…
Ácidos y análogos 4-(tio(fenoxialquil)) - fenoxiacético.
(03/06/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
Donde
X es seleccionado de un enlace covalente, S, y O;
Y es S u O;
Z es O o CH2, siempre y cuando Y sea O, y Z sea O;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, halo y NRaRb donde Ra y Rb son independientes de H o alquilo de C1-3;
R3 y R4 son seleccionados independientemente de H, Halo, ciano, alquilo de C1-5, hidroxi, acilo de C2-4, alcoxi de C1-4 y NRcRd donde Rc y Rd son independientes de H o alquilo de C1-3, siempre y cuando R3 y R4 no son ambas H;
R5 y R6 son seleccionadas independientemente de H, alquilo de C1-8 y sustituido al alquilo C1-8 siempre y…
Derivados de bifenilo útiles como antagonistas del receptor glucagón.
(29/04/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
donde L1 se selecciona del grupo que consiste de-CH2-, -CH(CH3)-y -C(O)-;
a es un entero de 0 a 3;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, ciano, C1- 4alquilo, C1-4alquilo fluorado, C2-4alquenilo, C1-4, C1-4 fluorado, -SO2 - (C1-2alquilo), -C -C1- 2alquilo, fenilo, C3-6cicloalquilo y C5 -6cialoalquenilo;
b es un entero de 0 a 2;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, C1-4alquilo, C1-4, C1-4 fluorado y -C -C1-2alquilo;
c es un entero de 0 a 3;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste de, halógeno, cyano, C1- 4alquilo, C1-4alquilo fluorado, C1-4, y C1-4 fluorado;
d es un entero de 0 a 4;
cada R4 se selecciona independientemente…
Proteínas de fusion humanas recombinantes de EPO-Fc con vida media prolongada y actividad eritropoyética in vivo mejorada.
(18/03/2015) Una proteína de fusión que tiene una vida media prolongada in vivo en comparación con origen natural o recombinante humana nativa que comprende eritropoyetina:
a) una molécula de eritropoyetina humana de origen natural que tiene un residuo cisteína en la proximidad de un terminal C de los mismos; y
(b) un fragmento Fc de IgG1 humano que comprende una región de bisagra, y los dominios CH2 y CH3, en el que un terminal N de dicho fragmento Fc está directamente vinculado a dicho terminal C de dicha molécula de eritropoyetina y en donde dicho fragmento Fc tiene una sustitución de un solo aminoácido sustituyendo el residuo de cisteína localizado cercana a dicha molécula eritropoyetica con un residuo que no es cisteína, por lo que el primer residuo de cisteína de dicha región bisagra situada más cerca de dicho terminal N está separado…
Proteínas de fusión humanas recombinantes de EPO-Fc con vida media prolongada y actividad eritropoyética in vivo mejorada.
(18/03/2015) Una proteína de fusión que tiene una vida media prolongada in vivo en comparación con origen natural o recombinante humana nativa que comprende eritropoyetina:
(a) una parte de péptido de eritropoyetina que tiene un residuo cisteína en la proximidad de un terminal C de la misma, directamente ligado a
(b) un fragmento humano de Fc IgG1 que comprende una región bisagra y los dominios CH2 y CH3, en donde dicha región bisagra tiene
(i) la secuencia de aminoácidos VEPKSGDKTSTCPPCP o
(ii) una secuencia que tiene al menos 90% de identidad de secuencia a la misma y que tiene un residuo de no-cisteína en el aminoácido 6 medido desde el N-terminal de dicha…
Proteínas de tipo interferón humano recombinantes.
(20/08/2014) Un polinucleótido aislado que codifica para una proteína que tiene actividades biológicas de tipo interferón humano, seleccionándose dicho polinucleótido del grupo que consiste en polinucleótidos que comprenden cada uno una secuencia nucleotídica al menos un 95 % idéntica a la SEC ID Nº: 1, y en el que la proteína tiene una actividad anti-proliferativa al menos 10 veces mayor que el interferón humano alfa 2b (HuIFN-a2b).
Derivados de hexahidropirrolo[3,4-b]pirrol, métodos de preparación y usos farmacéuticos de los mismos.
(09/07/2014) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o isómeros ópticos, formas cristalinas, sales inorgánicas u orgánicas farmacéuticamente aceptables, hidratos o solvatos del mismo:**Fórmula**
en donde
X se selecciona de los siguientes grupos:
alquilideno de -C1-C3;
-C(O)-;
-S(O)2-:
-C(O)O-;
-C(O)NR1-;
R se selecciona de los siguientes grupos:
H;
alquilo de C1-C6, el cual es insustituido o sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados del siguiente grupo flúor, cloro o hidroxilo;
cicloalquilo de C3-C6, el cual es insustituido o sustituido por uno a dos sustituyentes seleccionados del siguiente grupo: alquilo de C1-C3, flúor, cloro, hidroxilo, ciano, C(O)NH2;
fenilo, el cual es insustituido o sustituido por uno a tres sustituyentes…
Ácidos 4-((fenoxialquil)tio)-fenoxiacéticos y análogos.
(12/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) :
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento, prevención o inhibición de la progresión de una afección directa o indirectamente mediada por PPAR delta, en la que dicha afección es diabetes, enfermedades cardiovasculares, síndrome metabólico X, hipercolesterolemia; hipo-colesterolemia HDL, hipercolesterolemia LDL, dislipidemia, aterosclerosis y obesidad; o para su uso en la mejora de los síntomas asociadcos con el tratamiento, o la prevención, de una afección mediada por PPAR delta seleccionada de hiperlipidemias en fase I, hiperlipidemias preclínica, hiperlipidemias en…
ACIDOS 4-((FENOXIALQUIL)TIO)-FENOXIACETICOS Y ANALOGOS.
(28/12/2010) Un compuesto de Formula (I): **Fórmula** donde X se selecciona entre un enlace covalente, S, y O; Y es S u O; Z es S, O o CH2, siempre que cuando Y es O, Z no es CH2; 10 R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo, y NRaRb, donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-C3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, 15 ciano, alquilo C1-C5, hidroxi, acilo C2-C4, alcoxi C1-C4, y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1- C3, siempre que R3 y R4 no sean ambos H; R3 y R6 se seleccionan independientemente entre halo, fenilo, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C8, alquenilo C2-C9, alquenil(C2-C9)oxi, cicloalquilo C3-C7, cicloalcoxi C3-C7, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C7, cicloalquil(C3-C7)alcoxi C1-C7, cicloalquil(C3-C7)oxialquilo…
ACIDOS 4-((FHENOXIALQUIL)TIO)-FENOXIACETICOS Y ANALOGOS.
(16/11/2009) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que X se selecciona entre un enlace covalente, S u O; Y es S u O; ----- W ----- representa un grupo seleccionado entre =CH-, -CH=, -CH2-, -CH2-CH2-, =CH-CH2-, -CH2-CH=, =CH-CH= y -CH=CHZ se selecciona entre O, CH y CH2, con la condición de que Y sea O y Z sea O; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halo y NRaRb donde Ra y Rb son independientemente H o alquilo C1-3; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, ciano, hidroxi, acetilo, alquilo C1-5, alcoxi C1-4 y NRcRd donde Rc y Rd son independientemente H o alquilo C1-3, con la condición de que R3 y R4 no sean…