13 inventos, patentes y modelos de ZECRI,FREDERIC
Activadores de hERG policíclicos.
(12/02/2020) Un compuesto, o sal de este, de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona entre: CO2H o tetrazol y R2 se selecciona entre: H, halogeno, alquilo (C1-C4) o alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, o R1 es H y R2 es CO2H o tetrazol;
X se selecciona entre: H, halogeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), NR8R9, alquilo (C1-C4) sustituido con halogeno, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroatomos seleccionados cada uno independientemente entre O, N o S, donde dicho fenilo o heteroarilo estan sustituidos opcionalmente con de 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halogeno, alquilo (C1-C4),…
Lípidos y composiciones lipídicas para la administración de agentes activos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/12/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, C07D211/22, C07D211/46, C07D207/16, C07C229/12, C07D205/04, C07D207/12, C07D211/62, C07D211/60, C07D265/30, C07D295/088, C07D295/15, C07C229/38.
Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C7-22, alquenilo C12-22, cicloalquilo C3-8, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos alquilo;
**(Ver fórmula)**
y
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-14,
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2774968_T3.pdf
Miméticos de apelina lineales sintéticos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(22/03/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07K14/00, A61K38/00.
Un polipéptido que activa el receptor de APJ que tiene la siguiente fórmula: (SEQ ID NO: 10):
X1-R-P-R-X5-a-X7-X8-G-P-X11-X12-X13 II
en donde:
X1 es el término N del polipéptido y es pE;
X5 es L, Cha, D-L, F, Y, Y(Bzl), 3.4-CI2-F o Nal;
X7 es un D-aminoácido, L, H o Aib;
X8 es K;
X11 es D-NIe, Nle, f o D-Nva;
X12 está ausente o un D-aminoácido seleccionado de a, f, p, e, abu, nva, y D-Leu;
X13 es el término C y está ausente, F o un D-aminoácido; y al menos uno de X11, X12 y X13 es un D-aminoácido;
en donde:
abu es ácido 2-amino-butírico;
Nle es L-norleucina;
D-NIe es D-norleucina;
Nal es L-(naftil)alanina;
D-Nva es D-norvalina;
Aib es ácido -αaminoisobutírico;
Cha es (S)-p-ciclohexilalanina;
pE es ácido L-piroglutámico;
3,4-CI2-F es (S)-3,4-diclorofenilalanina; y
Y(Bzl) es L-bencil-tirosina;
o una amida, un éster o una sal del polipéptido.
PDF original: ES-2705323_T3.pdf
Miméticos sintéticos de apelina para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/02/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07K14/47, C07K7/56, A61K38/12.
Un polipéptido que tiene la siguiente fórmula II:
X1-R-P-R-X5-X6-X7-X8-X9-P-X11-X12-X13
X1 está ausente o es pE, R, Q o Isn;
X5 es L o Cha;
X7 es H, Aib, F, K (Lauroílo) o K (Palmitoílo);
X8 es K, F o 4-amino-Isn;
X9 es G o Aib; X11 es Nle o Cha;
X13 está ausente o es F, f, K (Lauroílo), K (Palmitoílo);
X6 y X12 son independientemente un aminoácido natural o no natural seleccionado entre C, c, hC, D-hC, en los que las cadenas laterales de X6 y X12 están unidas entre sí a través de un enlace covalente formando un disulfuro; y en la que el extremo N y el extremo C forman opcionalmente un anillo junto con 1, 2, 3 o 4 aminoácidos glicina; o una amida, un éster o una sal del polipéptido; en la que
Nle es L-norleucina; D-hC es D-homocisteína;
hC es L-homocisteína;
Aib es el ácido α-aminoisobutírico;
Cha es (S)-ß-ciclohexilalanina;
Isn es isonipecotinoílo; y
pE es ácido L-piroglutámico.
PDF original: ES-2670832_T3.pdf
Uso de inhibidores de la actividad o función de PI3K.
(06/12/2017) Un inhibidor de la PI3K, en el que dicho inhibidor tiene una acción inhibidora sobre la isoforma de la PI3K delta, para su uso en el tratamiento de immunopatología en un sujeto que padezca una enfermedad o un trastorno seleccionado de malaria aguda y cerebral, por medio de inhibición funcional de TLR9 del sujeto infectado, en el que el inhibidor de la PI3K se selecciona de compuestos de tetrahidro-pirido-pirimidina de fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
**(Ver fórmula)**
en el que:
Y se selecciona de O o NR3;
R1 se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo,
o
-C(O)-R4
en el que
R4 se selecciona de alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1-C8, hidroxi-alquilo-C1-C8,…
Derivados de 2,3-dihidro-benzo[1,4]oxazina y compuestos relacionados como inhibidores de fosfoinositida-3 quinasa (PI3K) para el tratamiento de por ejemplo artritis reumatoide.
(06/12/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
Y se selecciona a partir de O o NH;
V se selecciona a partir de CR5 o N;
W se selecciona a partir de CH2, u O;
U se selecciona a partir de N o CH;
Q se selecciona a partir de N o CR6;
en donde U y Q no son ambos N;
R1 se selecciona a partir de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5- triazinilo,
o
-X-R4
en donde X se selecciona a partir de C(O), S(O)2 o CH2,
y
R4 se selecciona a partir de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 8 átomos…
Forma sólida de un derivado de dihidro-pirido-oxazina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/07/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P29/00, C07D498/04, A61K31/5365.
La forma cristalina anhidra de (1,1-dioxo-hexahidro-1-lambda*6*-tiopiran-4-il)-{(S)-3-[1-(6-metoxi-5-metil-piridin-3- il)-2,3-dihidro-1H-pirido[3,4-b][1,4]oxazin-7-iloxi]-pirrolidin-1-il}-metanona.
PDF original: ES-2643902_T3.pdf
Inhibidores cíclicos del enlace éter de DGAT1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P3/00, A61P3/10, C07D417/12, A61K31/422, A61P3/04, A61K31/4245, C07D413/12.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde
p es 1, 2 o 3;
X es O o CH2;
Y es O, CH2 o está ausente, en la que exactamente uno de X e Y es O;
Z1, Z2, Z3 y Z4 son cada uno, independientemente, N o CH;
L es C (O) o está ausente; y
A es un oxazol, tiazol, oxadiazol o tiadiazol sustituido, sustituido con al menos un C1- 6 alquilo, C3- 7 o alquilo cicloalquilo o C1- 6 haloalquilo.
PDF original: ES-2624291_T3.pdf
Derivados de tetrahidro-pirido-pirimidina.
(21/05/2014) Un derivado de tetrahidro-pirido-pirimidina de la fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde
Y es seleccionado de O u NR3;
R1 es seleccionado de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo, o
-C(O)-R4 en donde
R4 es seleccionado de C1-C8-alquilo, halo-C1-C8-alquilo, hidroxi-C1-C8-alquilo, C1-C8-alcoxi-C1-C8-alquilo, C1-C8- alquil-sulfonil-C1-C8-alquilo, heterociclilo, heterociclil-oxi, heterociclilo-C1-C8-alquilo, C3-C12-cicloalquilo, C3-C12- cicloalquil-C1-C8-alquilo, heteroarilo, heteroaril-oxi, heteroaril-C1-C8-alquilo, hidroxi, C1-C8-alcoxi, amino, N-C1-C8- alquilamino o N,N-di-C1-C8-alquil-amino,
en…
(05/09/2013) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
en donde
X es 1,4-fenileno,
Y es -CH2CH2-,
R1 es fenilo monosustituido en posición para por un grupo R15 en donde R15 es alquilo de 5 a 8 átomos de carbonode cadena lineal; alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono; alcoxi de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por cicloalquilode 3 a 6 átomos de carbono por un grupo fenilo opcionalmente sustituido por hasta tres halógenos;
o R1 es fenilo para-monosustituido sustituido por un grupo de formula (a), (b) o (c)
o R1 es fenilo para-monosustituido sustituido por un grupo de formula (a), (b) o (c) **Fórmula**
Derivados del amino-propanol como moduladores del receptor esfingosina-1-fosfato.
(20/06/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en donde
R1 es un alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido por un hidroxi, alcoxi C1-2 o 1 a 6 átomos de flúor; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6;
X es O;
Y es O o S;
R2 es un fenil; naftil; cicloalquilo C3-6; heteroarilo; un residuo heterocíclico; fenil-alquilo C1-2; cicloalquilo C3-6 alquilo C1-2; heteroarilalquilo C1-2; residuo heterociclilalquilo C1-2; en donde cada uno puede ser sustituido en el anillo por 1 a 10 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de flúor, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de flúor, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-6…
3,5-DI(ARIL O HETEROARIL)ISOXAZOLES Y 1,2,4-OXADIAZOLES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR S1P1, AGENTES INMUNOSUPRESORES Y ANTI-INFLAMATORIOS.
(22/10/2010) Un compuesto de fórmula I
DERIVADOS DE AMINOPROPANOL.
(26/03/2010) Un compuesto de la fórmula I: