Derivados de ciclohexilpirazol-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(31/12/2014) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es -H, 5 -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos);
R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos);
R3 es -H o -halógeno;
R4 es -OH, -halógeno, -ciano, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -SCF3, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, -cicloalquilo (C3-C8), -O-fenil-C(O)O-alquilo (C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo (C1-C4), -NHSO2-fenil(R21)(R21), -alquil (C1-C4)-C(O)N(R10)(R11), -C(O)N(R10)(R11),**Fórmula**
en las que la línea discontinua representa…
Inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(15/11/2013) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es -H o -halógeno;
R2 es
-H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o
-O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos);
R3 es
-H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos);
R4 es -H o -halógeno;
R5 es **Fórmula**
Derivados de ciclohexilimidazol lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(09/09/2013) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es -H, -5 halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmentesustituido con uno a tres halógenos);
R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmentesustituido con uno a tres halógenos);
R3 es -H o -halógeno;
R4 es -OH, halógeno, ciano, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C6)(opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -SCF3, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C8), -O-fenil-C(O)O-alquilo (C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo (C1-C4), -NHSO2-fenil(R21)(R21), -alquil…
Derivados de bifenilamida-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(28/08/2013) compuesto estructuralmente representado por la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
en los que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R1 en la fórmula I;
R2 es
-H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituidocon 1 a 3 halógenos);
R3 es
-halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1a 3 halógenos);
R4 es -H o -halógeno;
R5 es**Fórmula**
Pirrolidinonas sustituidas con piperidinilo como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroidedeshidrogenasa 1.
(27/04/2012) Un compuesto estructuralmente representado por la fórmula:
en la que R0 es o en las que la línea a trazos representa el punto de unión a la posición de R0. Ra es -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6 o fenilo, Rb es -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6 o fenilo, Rc es -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8 o fenilo, R1 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), R3 es -H o -halógeno, R4 es -OH, -halógeno, -ciano, -alquilo C2-4 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi C1-6 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos),…
Pirrolidinonas ciclohexilo substituidas como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(16/04/2012) Un compuesto estructuralmente representado mediante la fórmula: **Fórmula**
en la que
R0a es -halógeno;
R0b es -H o -halógeno;
R1 es
-H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos);
R2 es
-H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos);
R3 es -H o -halógeno;
R4 es
-OH, -halógeno, -CN, -alquilo(C1-C4) (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), -alcoxi(C1-C6) (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), -SCF3 , -C(O)O-alquilo(C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, - cicloalquilo(C3-C8), O-fenil-C(O)O-alquilo(C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo(C1-C4), -NHSO2-fenil(R21) (R21), -alquilo(C1-C4)-C(O)N(R10)(R11),
en…
PIRROLIDINONAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA 11 BETA-DIHIDROESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
(21/10/2010) Un compuesto estructuralmente representado por la fórmula:
INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
(01/10/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:
INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
(01/09/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:
INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
(16/04/2010) Un compuesto estructuralmente representado por la fórmula:
AGONISTAS ALFA DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES PEROXISOMALES.
(16/06/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural I: (Ver fórmula) y las sales, los solvatos y los hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo(C 1-C 8), aril-(alquilo(C 0-C 4)), heteroaril-(alquilo(C 0-C 4)), cicloalquilaril(C 3-C 6)- (alquilo(C 0-C 2)) y -CH2-C(O)-R17-R18, en la que R17 es O o NH, y R18 es bencilo opcionalmente sustituido; (b) W es O o S; (c) R2 es H o un grupo sustituido o no sustituido seleccionado del grupo constituido por alquilo(C1-C6), alilo (C1-C6), aril-(alquilo(C0-C4)), heteroaril-alquilo(C0-C4),…
MODULADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES DE PEROXISOMAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/381, A61K31/18, C07C311/04, C07C317/44, C07D209/42, A61K31/4035, C07C271/16, C07D213/81, A61K31/166, C07D333/70, C07D217/06, C07D209/46, C07C233/73, C07C323/62, A61K31/265.
Un compuesto que tiene una fórmula I, (Ver fórmula) o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (Ver fórmula) es: a) arilo, b) un heteroarilo de 5 a 10 miembros conteniendo el heteroarilo al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, c) cicloalquilo C3-C8, d) grupo alifático, o e) heterociclilo, estando el grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo y alifático opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de R 8 ; Da y Db son cada uno independientemente: un enlace o -[C(R c )(R d )]n, en la que R c y R d son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o arilo; Q es: -C(O)OR 5 o R 5A ; X es: NR 6 C[O]p, NR 6 S(O)a, C[O]p,NR 6 , S(O)2NR 6 o NR 7 ; Y es.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA COMO MODULADORES DE PPAR.
(01/05/2008) Un compuesto que tiene una fórmula estructural I, y sales, solvatos, hidratos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: es: E es: O, S o NR14; W es: hidrógeno, alquilo C1-C6, (CH2)n''-cicloalquilo C3-C6, haloalquilo o acilo; Q es: -C(O)OR6 o R6A; X es: un enlace, C, O, S o S[O]p; Y es: un enlace, S, C u O; Z es: a) grupo alifático, b) arilo, c) un heteroarilo de 5 a 10 miembros, conteniendo el heteroarilo al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, d) bi-arilo, estando definido el biarilo como arilo sustituido con otro arilo o arilo sustituido con heteroarilo, e) bi-heteroarilo, estando definido el bi-heteroarilo como heteroarilo sustituido con otro heteroarilo o heteroarilo sustituido con arilo, y f) heterociclilo; estando el grupo alifático, arilo, heteroarilo, bi-arilo, bi-heteroarilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos…
DERIVADOS DE ACIDO OXAZOLIL-ARILPROPIONICO Y SU USO COMO AGONISTAS DE PPAR.
(16/04/2008) Un compuesto de fórmula** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo; en la que: n es 1, 2, 3 ó 4; R1 es H, un alquilo C1-C4, fenilo o haloalquilo C1-C4; Cada R2 es, independientemente, H, un alquilo C1-C6, un alcoxi C1-C4, un aril-alquilo C1-C6, un cicloalquil-alquilo C1-C4, un arilo, un cicloalquilo, o junto con el fenilo al que están unidos forman naftilo o 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo; Cada R3 es, independientemente, H, un alquilo C1-C6, un alcoxi C1-C4, un aril-alquilo C1-C6, un cicloalquil-alquilo C1-C6, un arilo, o un cicloalquilo; R4 es un alquilo C1-C4; Cada R5 es, independientemente, H, un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no…
DERIVADOS DE ACIDO OXAZOLIL-ARILPROPIONICO Y SU USO COMO AGONISTAS DE PPAR.
(01/12/2007) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: y sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: (a) R1 es un grupo sustituido o insustituido seleccionado de arilo, tiofenilo, cicloalquilo, arilalquilo C1-C4, tiofenilalquilo C1-C4 o cicloalquilalquilo C1-C4; cuando dicho grupo está sustituido, los sustituyentes se seleccionan de halo, carboxilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, nitro, ciano, CHO, hidroxilo, ácido alcanoico C1-C4 y C(O)NR13R13 en el que cada R13 es independientemente H o alquilo C1-C4; (b) R2 es H, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o fenilo; (c) n es 2, 3 ó 4; (d) W es CH2, CH(OH), C(O) u O; (e) Y es un…
BENZOFURANOS SEROTONINERGICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P25/24, A61P3/04, C07D405/04, A61K31/4525.
Los compuestos de la Fórmula I: en la que: R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo de C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo de C1-C6; R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, alcoxi de C1-C4, alcoxi de C1-C4carbonilo, alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6 substituido con un substituyente seleccionado entre el grupo formado por alcoxi de C1-C4 e hidroxi, o -C(O)NHR9; R9 es alquilo de C1-C8, en donde la cadena alquilo está opcionalmente substituida con un substituyente seleccionado entre el grupo formado por fenilo y piridilo; A está unido o bien en la posición 4 o bien en la 7 del núcleo benzofurano y es una amina.
BENZOFURILPIPERAZINAS: AGONISTAS DE RECEPTOR 5-HT2C DE LA SEROTONINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D405/12, C07D307/79, A61P3/04, A61K31/496, C07D405/04.
Los compuestos de **fórmula** A es una piperazina R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo C1-C6; R2 , R3 y R4 son de forma independiente hidrógeno, halo, dihalometilo, trifluorometilo, 1, 1-difluoroet-1-ilo, ciano, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alquilo C1-C6, -C(O)NHR9 o alquilo C1-C6 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo compuesto por halo, alcoxi C1-C4 e hidroxi. R5, R6, R7 y R8 son de forma independiente hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, hidroximetilo, halometilo, dihalometilo, trihalometilo o benciloximetilo. o sales de adición ácida de los mismos farmacéuticamente aceptables.
