Inhibidores de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida con piridina.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/09/2019). Solicitante/s: Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/444, A61K31/496, C07D213/73.
Una sal de ácido farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula I, en donde el compuesto de fórmula I tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
en donde el ácido farmacéuticamente aceptable se selecciona entre ácido sulfúrico, ácido carbónico, ácido nítrico, ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido yodhídrico, ácido fosfórico, ácido metafosfórico, ácido trifluoroacético, ácido láctico, ácido fumárico, ácido mandélico, ácido glicólico, ácido p-toluenosulfónico, ácido o-toluenosulfónico, ácido cítrico, ácido metanosulfónico, ácido fórmico, ácido acético, ácido benzoico, ácido fenilacético, ácido malónico, ácido cinámico, ácido málico, ácido maleico, ácido tartárico, ácido oxálico, ácido acrílico, ácido crotónico, ácido oleico, y ácido linoleico.
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Inhibidor de proteína quinasa de 2-aminopiridina sustituida.
(13/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III),**Fórmula**
en donde
el sustituyente R4' en la posición 3 es F, los sustituyentes R4' en la posición 2 y posición 6 son Cl, y el sustituyente R4' en la posición 4 es hidrógeno;
A2 se selecciona de entre el grupo que consiste en fenilo, piridinilo, y pirimidinilo, estando todos sustituidos con 1, 2, 3 o 4 -O-alquilo(s) C1-6 en los que cada hidrógeno del resto alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxilo, o heteroaliciclilo de 3-12 miembros;
A5 es un heteroaliciclilo de 3-12 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en
=O,
alquilo C1-6 no sustituido,
heteroaliciclilo de 3-12 miembros, en donde el heteroaliciclilo…
6-Arilamino piridona carboxamida como inhibidores de MEK.
(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
representa X-Y≥W o W-Y≥X;
X y W representan independientemente N, O, S o CR2;
Y es N o CR1; y
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo-C1-C6; en el que H y el alquilo-C1-C6 están independientemente y opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, azinilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, homopiperidinilo, oxepanilo, tiepanilo, oxazepinilo, diazepinilo, tiazepinilo, 1,2,3,6- tetrahidropiridinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, indolinilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, dioxanilo, 1,3-dioxolanilo, pirazolinilo, ditianilo, ditiolanilo, dihidropiranilo, dihidrotienilo, dihidrofuranilo, pirazolidinilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, 3-azabiciclo[3,1,0]hexilo,…
Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.
(17/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en la que: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F;
R2 es H;
R5 es H, Me, Et o CF3;
A se selecciona entre las fórmulas 2 y 4**Fórmula**
G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno;
R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente…
Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.
(17/12/2015) Composición farmacéutica que comprende un compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula**
tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos; y un segundo fármaco;
en la que en la fórmula I:
R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F;
R2 es H;
R5 es H, Me, Et o CF3;
A es**Fórmula**
G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno;
R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros,…
Pirimido ciclopentanos útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias o hiperproliferativas.
(18/11/2015) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
y enantiómeros y sales del mismo, en la que:
G es fenilo, naftaleno, un heteroarilo de 5-6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros en donde el fenilo, naftaleno, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro grupos Ra;
R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F;
R2 es H, -OH, -OMe o F;
R2a es H, Me o F, o
R2 y R2a son oxo;
R3 es H, Me, Et, o CF3;
R4 es H, heterociclo de 4-6 miembros, ciclopropilmetilo o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con F, -OH o -O(alquilo C1-C3);
R5…
Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de proteína cinasa AKT.
(14/01/2015) Un método de preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o un enantiómero o una sal del mismo, en la que:
R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F;
R2 es H, OH, OMe o F;
R2a es H, Me o F;
R3 es H, Me, Et o CF3;
A es**Fórmula**
G es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Re o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno;
R5 y R6 son independientemente H, OCH3, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3), heterociclo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3, ciclopropilmetilo o C(≥O)(alquilo C1-C3) o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados…
Pirimidilciclopentanos hidroxilados como inhibidores de proteínas cinasas AKT.
(13/09/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
y sales del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-C6 que tiene una sustitución OH;
R2 es hidrógeno o F; y
R3 es Cl o CF3.
Pirimidil ciclopentano hidroxilado como inhibidor de la proteína quinasa AKT.
(23/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
CICLOPENTA[D]PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA CINASA AKT.
(30/01/2012) Un compuesto de la Fórmula: y sus enantiómeros y sales, en los que: R1 y R1a se seleccionan de manera independiente entre H, Me, Et, CH=CH2. CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 y R2a se seleccionan de manera independiente entre H o F; R5 es H, Me, Et, o CF3; A es en la que G es fenilo opcionalmente sustituido con de uno a cuatro grupos R9 o un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros o bicíclico de 9 miembros opcionalmente sustituido por un halógeno; R6 y R7 son de manera independiente H, (cicloalquilo C3-C6 )-(CH2), (cicloalquilo C3-C6 )-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros , W-(CH2)1-2 en el que…
CICLOPENTA[D]PIRIMIDINAS HIDROXILADAS Y METOXILADAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA QUINASA AKT.
(26/01/2012) Un compuesto de fórmula I:
y enantiómeros resueltos, diastereoisómeros resueltos y sales de los mismos, en la que:
R1 es Me;
R2 es H;
R5 es H;
A es
G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno;
R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente sustituido con F, Cl, Br, I, OMe, CF3 o Me, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3),…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2B.
(24/11/2011) Compuesto de fórmula I y fórmula II que es un antagonista del receptor A2B de adenosina: como una base libre, o una sal farmacéuticamente aceptable, en las que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o un grupo -D-E, en el que D es un enlace covalente o alquileno, y E es alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, o alquinilo opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando D es un enlace covalente E no puede ser alcoxi; R 3 es hidrógeno,…
DERIVADOS DE XANTINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2B DE ADENOSINA.
(16/02/2009) Compuesto de Fórmula I o Fórmula II: (Ver fórmula) en las que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido o un grupo -D-E, en el que D es un enlace covalente o un alquileno, y E es alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando D es un enlace covalente E no puede ser alcoxi; R 3 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; X es 1,4-pirazoleno opcionalmente sustituido; Y es un enlace covalente…
LINGANDOS QUIRALES, COMPLEJOS DE METALES DE TRANSICION Y USOS DE LOS MISMOS EN REACCIONES ASIMETRICAS.
(16/06/2006) Ligando seleccionado a partir del grupo formado por compuestos con una pureza óptica de como mínimo 85% ee, representado por la fórmula A y sus enantiómeros, donde el grupo puente se selecciona a partir del grupo formado por: (CH2), donde n es un número entero del 1 al 8, (CH2)nW(CH2)m, donde n y m son, independiente, números enteros del 1 al 8; y W, donde W es un grupo divalente seleccionado del grupo formado por: 1, 2-divalente fenil, 2, 2-divalente 1, 1-bifenil, 2, 2-divalente1, 1-binaftil, ferroceno, y un derivado sustituido del mismo; donde el sustituyente en el derivado sustituido pueden ser seleccionado del grupo formado de: arilo, alquilo con entre 1 y 8 átomos de carbono, F, Cl, Br, I, COOR, SO3R, PR3R2, OR, SR,…
DERIVADOS DE PURINA COM ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2B DE ADENOSINA.
(01/03/2006) Compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es alquilo opcionalmente sustituido o un grupo -Y-Z, en el que Y es un enlace covalente o un alquileno opcionalmente sustituido, y Z es cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando Y sea un enlace covalente Z no puede ser alquenilo o alquinilo; R2 es hidrógeno, acilo, alquilo opcionalmente sustituido o un grupo -Y-Z, en el que Y es un enlace covalente o un alquileno opcionalmente sustituido, y Z es cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…