Compuestos farmacéuticos.
(27/11/2015) Una combinación que comprende un agente auxiliar y un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o las sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos del mismo;
en donde
el agente auxiliar se selecciona entre:
(a) un anticuerpo monoclonal a un antígeno de superficie celular; o (b) un agente de alquilación en donde dicho agente de alquilación se selecciona entre mostazas de nitrógeno;
nitrosoureas; agentes de alquilación bifuncionales que tienen un grupo-bis alcanosulfonato; y compuestos de aziridina;
y en donde los agentes de alquilación son distintos de la mitomicina C o ciclofosfamida: o
(c) un agente…
Compuestos 1H-pirazol 3,4-disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclina (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).
(06/05/2015) Una combinación que comprende:
(i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste;
en el que
Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono;
R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10;
R2 es hidrógeno o metilo;
R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…
Derivados de piridina y pirimidina ortocondensados (por ejemplo, purinas) como inhibidores de proteínas quinasas.
(01/10/2014) Un compuesto para su uso como inhibidor de la proteína quinasa B, siendo el compuesto un compuesto de fórmula (I):
o sales, solvatos, tautómeros o N-óxidos del mismo, donde
T es N o un grupo CR5;
J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N≥C(R6), (R7)C≥N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N≥N y (R7)C≥C(R6); E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 5 o 6 miembros por anillo, donde el grupo heterocíclico contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, donde E es no aromático y donde el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; Q1 es un enlace o un grupo enlazador de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde uno de…
Derivados de bencimidazol y sus usos como inhibidores de proteína quinasas.
(26/03/2014) Una combinación que comprende:
(i) un compuesto de fórmula (VII):
o una sal, N-óxido o solvato del mismo; donde
A es -(CH2)m-(B)n-; donde m es 0 o 1, n es 1 y B es C≥O o NRg(C≥O);
Rg es hidrógeno;
R1d es un grupo R1 donde R1 es hidrógeno, un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido;
donde los sustituyentes opcionales para el grupo hidrocarbilo C1-8 se seleccionan entre hidroxi, oxo, alcoxi, carboxi, halógeno, ciano, nitro, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y grupos carbocíclicos y heterocíclicos monocíclicos o bicíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo;
y, donde los grupos carbocíclicos y heterocíclicos en cada caso están sin sustituir o sustituidos con uno o más grupos sustituyentes…
Compuestos 1H-pirazol 3,4 disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).
(11/04/2012) Un compuesto que es un compuesto de la fórmula (II):
o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste;
en el que
Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o un grupo hidrocarbilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de flúor, hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4 , amino, mono o di-hidrocarbilamino C1-4 , y grupos carbocíclicos o heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en…
DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA ORTOCONDENSADOS (POR EJEMPLO PURINAS) COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA-QUINASAS.
(17/11/2011) Compuesto de fórmula (Ic): **Fórmula** o sales, solvatos, tautómeros o n-óxidos del mismo, donde T es N o un grupo CR5; J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N=C(R6), (R7)C=N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N=N y (R7)C=C(R6); E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 5 o 6 miembros de anillo, conteniendo el grupo heterocíclico hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S y estando el grupo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; Q1 es un enlace o un grupo enlazante de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, en el que uno de los átomos de carbono del grupo enlazante puede reemplazarse opcionalmente por un átomo de oxígeno o nitrógeno, o un par de átomos de carbono…
DERIVADOS DE PIRAZOL COMO MODULARES DE PROTEÍNA QUINASAS.
(10/03/2011) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**NN H (I) o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; donde A es un grupo enlazador de hibrocarburo saturado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono, teniendo el grupo enlazador una longitud de cadena máxima de átomos que se extiende entre R1 y NR2R3 y una longitud de cadena máxima de 4 átomos que se extiende entre E y NR2R3, donde uno de los átomos de carbono del grupo enlazador puede opcionalmente remplazarse por un átomo de oxígeno o nitrógeno; y donde los átomos de carbono del grupo enlazador A pueden albergar opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre oxo, flúor e hidroxilo, con la condición de que cuando el grupo hidroxilo está presente no esté localizado en un átomo de carbono α con respecto al grupo NR2R3 y con la condición de que el grupo oxo, cuando…
DICETOPIPERAZINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OXITOCINA.
(01/12/2008) El uso de un compuesto de fórmula (I) en la fabricación de un medicamento para tratar o prevenir enfermedades o afecciones mediados por la acción de la oxitocina, (Ver fórmula) y/o su sal farmacéuticamente aceptable, solvato, éster o carbamato, en la que: R1 representa aril(alquilo (C1 - 4)) o un grupo cicloalquilo de 5-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo que está condensado con un anillo de benceno opcionalmente sustituido; R2 representa alquilo C1 - 6 (opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1 - 2, (alquil C1 - 2)tio, di(alquil C1 - 2)amino o cicloalquilo C3 - 6) o cicloalquilo C3 - 6, o un grupo…