16 inventos, patentes y modelos de WROBLESKI, STEPHEN, T.

(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: X es N; W es: (i) -(CR3R3)2-5-; (ii) -(CR3R3)×-Y-(CR3R3)y-; o (iii) -Y-(CR3R3)2-3-Y-, -CR3R3-Y-(CR3R3)2-Y- o -Y-(CR3R3)2-Y-CR3R3-; cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p; x es cero, 1, 2, 3 o 4; y es cero, 1, 2, 3 o 4, con la condición de que (x+y) sea 1, 2, 3 o 4; R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico…

(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: X es CR6 o N; W es: (i) -(CR3R3)1-4-; o (ii) -(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-; cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p; x es cero, 1 o 2; y es 1, 2 o 3, con la condición de que (x+y) sea 1, 2 o 3; R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo…

(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula** o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde: Y es CR6; R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a; R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN; R2 es:**Fórmula** R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a; R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…

(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 0-7 R1a; R1a en cada aparición es independientemente hidrógeno, deuterio, F, 10 Cl, Br, CF3 o CN; R2 es alquilo C1-6 o -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros, cada grupo sustituido con 0-4 R2a; R2a en cada aparición es independientemente hidrógeno, ≥O, halo, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rORb, -(CH2)rSRb, - (CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, - (CH2)rNRbC(O)ORC, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, -S(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra ,…

(20/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I*):**Fórmula** o enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo, en la que X se selecciona entre -O-, -OC(≥O)-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, -C(≥O)-, -CO2-, NR8-, -NR8C(≥O)-, -NR8C(≥O)NR9, - NR8CO2-, -NR8SO2- -NR8SO2NR9-, -SO2NR8-, -C(≥O)NR8-, halógeno, nitro y ciano, o X está ausente; Y es -C(≥O)NH-; B es cicloalquilo, heterociclo o heteroarilo opcionalmente sustituidos; o arilo sustituido con un R11 y de cero a dos R12; o se selecciona entre -C(≥O)R13, -CO2R13 y -C(≥O)NR13R13a; R1 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, -OR14, -SR14, -OC(≥O)R14, -CO2R14, -C(≥O)NR14R14a, -NR14R14a, -S(≥O)R14, -SO2R14, -SO2NR14R14a, -NR14SO2NR14aR14b,…

(07/05/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o un enantiómero, diastereómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: E es C; F es N; X es NR4R5; Z es CR3; Y está seleccionado entre hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, SR8, S(O)pR8, OR8, NR6R7, CO2R8, C(≥O)R8,O-C(≥O)R8, C(≥O)NR8R9, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo, con lacondición de que si Y es hidrógeno, entonces R4 es fenilo sustituido con un grupo carboxamido;R1 y R2 están seleccionados independientemente entre (i) hidrógeno, alquilo, halógeno, nitro, ciano, SR10,OR10, NR10R11, NR10C(≥O)R11, CO2R10, C(≥O)R10, -O-C(≥O)R10, C(≥O)NR10R11; R3 está seleccionado entre hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido,alquinilo,…

(07/02/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I): en la que: Q es arilo o heteroarilo, estando dicho arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 0 a 2 R6, 5 0 a 2 R7 y 0 a 1R8; R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilosustituido, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino, hidroxilo, alcoxilo, alcoxilo sustituido, cicloalquilo,cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido , heteroarilo y heteroarilosustituido; R3 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo,…

(06/06/2012) Un compuesto seleccionado entre: **Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

(16/12/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; y R2 es alquilo C1-4 o NR7R8, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o un alquilo C1-4 sustituido con OH, metoxi, piridilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4)2,…

(06/07/2011) Un compuesto que tiene la fórmula sus enantiómeros y diastereómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en a) hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, ariloxi, nitro y ciano; b) un grupo amino, un grupo amido, carboxilo, alcoxicarbonilo y un grupo urea; y c) arilo, heteroarilo y heterociclo; R3 es hidrógeno, alquilo, dialquilaminoalquilo o heterocicloalquilo; y R4 y R5 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, en los que el término "alquilo" se refiere a grupos hidrocarburo…

(27/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; R6 es alquilo C1-6 o ciclopropilo; R2 se selecciona de alquilo C1-4, NR7R8 y alquilo C1-4 sustituido con un grupo NR7R8; y R7 y R8 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6, estando cada uno de dichos grupos R7 y R8, a su vez, opcionalmente sustituidos con de uno a dos de OH, O(alquilo C1-4), imidazolilo, piridilo, fenilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo…

(18/05/2010) Un compuesto de fórmula I, incluyendo isómeros, enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, sales y solvatos del mismo farmacéuticamente aceptables

(27/04/2010) Un procedimiento de formación de un pirrol aminado que comprende la reacción de un compuesto pirrol con la Fórmula IV:

(24/03/2010) Un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo,

(16/09/2006) Uso de al menos un compuesto de **fórmula** o una de sus sales, profármacos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: R3 es hidrógeno, metilo, perfluorometilo, metoxi, halógeno, ciano, o NH2; X se selecciona entre –O-, -OC(=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2-, -C(=O)-, -CO2-, -NR10-, -NR10C(=O)-, -NR10C(=O)NR11-, - NR10CO2-, -NR10SO2-, -NR10SO2NR11-, -SO2NR10-, -C(=O)NR10-, halógeno, nitro, y ciano, o X está ausente; Z se selecciona entre O, S, N, y CR20, en la que cuando Z es CR20, dicho átomo de carbono puede formar un arilo o heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido con R4 y R5; R1 es hidrógeno, -CH3, -OH, -OCH3, -SH, -SCH3, - OC(=O)R21, -S(=O)R22, -SO2R22, -SO2NR24R25, -CO2R21, - C(=O)NR24R25, -NH2, -NR24R25, -NR21SO2NR24R25,…