Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.
(17/06/2020) Un compuesto seleccionado de
6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo;
6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;…
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.
Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo;
R5, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente de H, alquilo, halógeno e hidroxi;
R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-;
R10 es H;
A es -C(O)- o -S(O)2-;
B es -CH -o -N-;
R12 es alquilo, cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que el heteroarilo sustituido se sustituye con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno;
R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi;
R14 es H, alquilo o halógeno;
m es cero;
n es cero;
p es 1;
con la condición de que se excluyan las 2-(1'-acetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[3,4']bipiridinil-5-il)-5-cloro-3,3-dimetil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2804271_T3.pdf
Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona.
(30/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R2 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R3 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R4 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
o R3 y R4 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace;
R5 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R6 es R8;
R7 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
o R1 y R7 conjuntamente con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
…
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(30/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, A61P13/12, A61K31/4427.
Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 y R2 son alquilo;
R7 y R9 son H;
R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-;
R10 es H;
A es -S(O)2-;
R12 es alquilo;
R13 es cloro;
R14 es H;
R15 es H;
m y n son cero;
p es 1;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2763338_T3.pdf
Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, C07D413/14, A61P13/12, A61K31/4427.
Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo;
R9 es H o alquilo;
R10 y R11 forman juntos -(CH2)w-;
A es -C(O)- o -S(O)2-;
B es -C- o -N-;
R12 es cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que heteroarilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno;
R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi;
R14 es H, alquilo o cicloalquilo;
R15 es H, alquilo, cicloalquilo o halógeno;
m, n y p son cero;
w es 1, 2 o 3;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2763424_T3.pdf
Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.
(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Y es -N(R5) -;
R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo;
R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo;
cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…
Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona bicíclicos.
(21/02/2018) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-C7;
R2 es H;
R3 es H;
R4 es H;
R5 es H;
R6 es H, halógeno o alquilo C1-C7;
R7 es H;
R8 es H;
R9 es H;
R10 es H;
R11 es H;
R12 es H o halógeno;
A1 es CR13;
A2 es NR14 o CR15R16;
A3 es CR17;
R13 es H o halógeno;
R14 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27, en la que la suma de q, r y p es al menos 2;
R15 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27;
R16 es H;
o R6 y R16, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un doble enlace;
R17 es H;
R20 es H;
R21 es H
R22 es H;
R23 es H;
R24 es H;
R25 es H;
R26 es H;
R27 es H, -S(O)2R31, -C(O)R31 o -C(O)OR31,…
Nuevos derivados de fenil-tetrahidroisoquinolina.
(08/11/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, nitro, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, aminocarbonilo sustituido, aminosulfonilo sustituido, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalcoxi, en la que el aminocarbonilo sustituido y el aminosulfonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R5 es H, halógeno, alquilo o cicloalquilo;
R6 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido, en la que el arilo…
Compuestos, sus composiciones farmacéuticas y sus usos como inhibidores mutantes de IDH1 para el tratamiento de cánceres.
(07/12/2016) Un compuesto que tiene la Formula Estructural (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es CR4;
Y es -N(R5)- o -CH(R5)-;
Z es -O-, -S-, -C(R)2- o N(R7);
W es C(R1)(R1) o N(R7); con la condición de que Z y W no sean ambos N(R7) al mismo tiempo;
V es N o C(R);
cada R se selecciona independientemente entre hidrógenos, metilo o CF3;
cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alcoxi, o alquilo opcionalmente sustituido con OH o SH;
o dos R1 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo de 3-7 miembros, o un anillo heterociclilo…
MÉTODO PARA DESENCADENAR LA DETECCIÓN DE FALLOS EN LA DETECCIÓN DE REENVÍO BIDIRECCIONAL.
(11/10/2011) Un método para iniciar una función de detección de una sesión de Detección de Reenvío Bidireccional, en el que la sesión de Detección de Reenvío Bidireccional se establece entre dos lados de un enlace de reenvío bidireccional, y el método está caracterizado porque comprende:
durante el establecimiento de la sesión de Detección de Reenvío Bidireccional, negociar por los dos lados de la sesión de Detección de Reenvío Bidireccional para determinar los parámetros de la sesión de Detección de Reenvío Bidireccional, incluyendo una longitud de tiempo de un temporizador de detección de la sesión de Detección de Reenvío Bidireccional, y fijar el valor inicial de una etiqueta predeterminada que indica si se ha recibido un primer paquete desde el lado opuesto, para indicar que no se ha recibido el primer paquete de Detección de Reenvío Bidireccional enviado…
TRIAZOLIL FENIL BENCENOSULFONAMIDAS.
(08/06/2011) Un compuesto de formula (I), o una de sus sales: donde Ar se selecciona del grupo que consiste en arilo C6-C10 sustituido o no sustituido y heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o no sustituido; Y4, Y5, Y6, e Y7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, -CN, - C(O)R15, -CO2R15, -C(O)NR15R16, -OR15, -OC(O)R15, -OC(O)NR15R16, -SR15, -S(O)R15 , -S(O)2R15, -S(O)2NR15R16, - NO2, -NR15R16, -NR5C(O)R16, -NR15C(O)OR16, -NR15S(O)2R16, -NR15C(O)NR16R17, alquilo C1-C8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C8 sustituido o no sustituido, heterociclilo de 3 a miembros sustituido o no sustituido, arilo C6-C10…