Síntesis asimétrica para compuestos de espiro-oxindol útiles como agentes terapéuticos.
(28/05/2019) Un método para preparar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
como un enantiómero (S) aislado, o una mezcla de enantiómeros no racémica que tiene un exceso enantiomérico del enantiómero (S) mayor del 80%, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos;
donde:
p y r son cada uno independientemente 1, 2, 3 o 4;
R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-C(O)R5, -R8-C(O)OR5, -R8-C(O)N(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (donde m es 0, 1 o 2), -R8- OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5;
o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7 donde:
R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y
R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo, cicloalquilo,…
Compuestos heterocíclicos adecuados para el tratamiento de enfermedades relacionadas con un elevado nivel de lípidos.
(13/07/2016) Un compuesto o sal farmacéuticamente del mismo, en que el compuesto se selecciona entre:
2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida;
2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-2-ilmetil)tiazol-5-carboxamida;
2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-4-ilmetil)tiazol-5-carboxamida;
2-(3-bencil-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-((5-metilfurano-2-il)metil)tiazol-5-carboxamida;
4-metil-2-(2-oxo-3-(4-(trifluorometil)bencil)imidazolidin-1-il)-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida;
2-(3-(4-fluorobencil)-2-oxoimidazolidin-1-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida;
4-metil-2-(2-oxo-3-(4-(trifluorometoxi)bencil)imidazolidin-1-il)-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5-carboxamida;
…
Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapéuticos.
(08/06/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
k es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
A es -O- o -S-;
es arilo o N-heteroarilo;
R1 es -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- o -S(O)t (donde t es 0, 1 o 2);
R2 es C(R9);
R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o aralquilo opcionalmente sustituido; o R3 es un enlace directo a R4;
R4 es H, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, -C(O)R10, -C(O)N(R10)2 o -C(≥NCN)N(R10)2;
o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos,…
Derivados de piperazina y su uso como agentes terapéuticos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
x e y son cada uno independientemente 1, 2 o 3, con la condición de que x e y no son ambos 1;
W es -C(O)N(R1)-; -C(O)N[C(O)R1a]-, -N(R1)C(O)N(R1)- o -N(R1)C(O)-;
V es -C(O)-, -C(S)-, o -C(R10)H-;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, metilo o trifluorometilo; y
alquilo C2-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metoxi e hidroxi;
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Compuestos de espiro-oxoindol y su uso como agentes terapéuticos.
(03/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el cual: n es 1 ó 2;
uno de J y K es -CH2- y el otro es -O-;
o ambos J y K son cada uno -CH2-;
R1 es hidrógeno, metilo, ciclopropilo, carboximetilo, (3-carboxi)bencilo, (3-metilsulfonilamino)bencilo, [(3- metilsulfonilamino)piridin-2-il]metilo, [(3-carboxi)piridin-2-il]metilo, [(etoxi)carbonil]metilo, 2-ciclopropiletilo, 1,3-tiazol- 5-ilmetilo, 3-metoxipropilo, (6-metilpiridin-2-il)metilo, piridin-3-ilmetilo, [3-(ciano)piridina-2-il]metilo, [3- (difluorometil)piridin-2-il]metilo, 3-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, 4-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)bencilo, [5- (trifluorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]metilo, [5-(trifluorometil)-1,3,4-oxadiazol-2-il]metilo,…
Compuestos de espiro-oxindol y sus usos como agentes terapéuticos.
(07/05/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I) de acuerdo al Esquema de reacción 1:**Fórmula** en el que:
cada X es independientemente cloro o bromo;
R" es alquilo;
R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo,
heterocicliclo, -R8-C(O)R5, -R8-C(O)OR5, -R 8-C(O)N(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (donde m es 0, 1 o 2), -R 8-OR5, -R 8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR-5;
o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)N(R6)R7 donde:
R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y
R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN, -5 R9-OR5, -R9-N(R4)R5, arilo, aralquilo,…
Derivados de piridilo y su uso como agentes terapéuticos.
(06/03/2013) Un compuesto de fórmula (IIa):
en la que:
x e y son cada uno independientemente 1, 2 ó 3;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, hidroxialquilo C2-C12, cicloalquilalquilo C4-C12 y aralquilo C7-C19;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C7-C12, alquenilo C3-C12, hidroxialquilo C7-C12, alcoxialquilo C2-C12, hidroxialquenilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilalquilo C4-C12, aralquilo C13-C19, heteroarilo C1-C12,heterociclilalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12 y heteroarilalquilo C3-C12; a condición de que R2 no sea pirazinilo,piridinonilo, pirrolidinonilo o imidazolilo;
o R2 es una estructura multianular que tiene 2 a 4 anillos, en la que los anillos se seleccionan independientementedel grupo que consiste en cicloalquilo C3-C12, heterociclilo C3-C12, arilo C6-C19 y heteroarilo C1-C12, y dondealgunos…
Compuestos de espiro-oxindol y sus usos como agentes terapéuticos.
(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
j y k son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3;
Q es -C(R1a)H-, -O-, -S(O)m- (en el que m es 1 o 2), -CF2-, -C(O)O-, -C(O)n(R5)- o -N(R5)C(O)-; R1a es -OR5;
R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -R8-C(O)R6, -R8-C(O)OR5, -R8-C(O)n(R4)R5, -S(O)2-R5, -R9-S(O)m-R5 (en el que m es 0, 1 o 2), -R8- OR5, -R8-CN, -R9-P(O)(OR5)2, o -R9-O-R9-OR5;
o R1 es aralquilo sustituido por -C(O)n(R6)R7 en el que:
R6 es hidrógeno, alquilo, arilo o aralquilo; y
R7 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, -R9-CN,…
Derivados de nicotinamida y su uso como agentes terapéuticos.
(07/05/2012) Uso de un compuesto de la fórmula (I):
en donde:
m es 1, 2 o 3;
n es 1, 2, 3 o 4;
p es 2, 3 o 4;
V es -C(O)-, -S(O)- o -S(O)2-;
R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, aralquilo, aralquenilo o cicloalquilo;
R2 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, -R7-OR8, -R7-N(R8)2, -R7-S(O)tR10(donde t es 0, 1 o 2), alquilo, alquenilo, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo, donde el radical arilo puede estar opcionalmente sustituido, aralquenilo, donde el radical arilo puede estar opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo, donde el radical heterociclilo puede…
Derivados de piridilo y su uso como agentes terapéuticos.
(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
x e y son cada uno independientemente 1, 2 ó 3;
W es -N(R1)-, -C(O)-, -S(O)t, (donde t es 0, 1 o 2), -N(R1)S(O)2-, -S(O)2N(R1)-, -OS(O)2N(R1)-, -C(O)N(R1)-, -OC(O)N(R1)-, -C(S)N(R1)-, -OC(S)N(R1)-, -N(R1)C(O)- o -N(R1)C(O)N(R1)-;
V es -C(O)-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -C(O)O-, -S(O)2-, -S(O)2N(R1)- o -C(R11)H-;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, hidroxialquilo C2-C12, cicloalquilalquilo C4-C12 y aralquilo C7-C19.
Derivados de piridazina y su uso como agentes terapéuticos.
(11/04/2012) Un método in vitro para inhibir la actividad de estearoíl-CoA desaturasa humana (hSCD) que comprende poneren contacto una fuente de hSCD con un compuesto de fórmula (Ia)
en donde:
x e y valen cada uno, de manera independiente, 1, 2 ó 3;
W es -OC(O)N(R1)-, -N(R1)S(O)p- (en donde p vale 1), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2), -OS(O)2N(R1)-,-N(R1)C(O)O-, -N(R1)C(≥NR1a)N(R1)-, -N(R1)C(≥S)N(R1)-, -N(R1)C(≥NR1a)- ó -C(≥NR1a)N(R1)-;
V es -C(O)-, -C(O)O-, -C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)t- (en donde t vale 0, 1 ó 2), -S(O)pN(R1)- (en donde p vale 1 ó 2),
-C(R10)H- ó -C(≥NR1a)-;cada R1 está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en hidrógeno; alquilo C1-C6opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente…
Derivados de la piperazina y su uso como agentes terapéuticos.
(27/03/2012) Un compuesto de fórmula :
en donde:
x e y son cada uno independientemente 1, 2, o 3;
W es -N (R1) C (O) -, -C (O) N (R1) -, -OC (O) N (R1) -, -N (R1) C (O) N (R1) -, -O-, -N (R1) -, -S (O) t, - (donde t es 0, 1 o 2), N (R1) S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -, -C (O) -, -OS (O) 2N (R1) -, -OC (O) -, -C (O) O-o -N (R1) C (O) O-;
V es -C (O) -, -C (O) O-, -C (S) -, -C (O) N (R1) -, -S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -o -C (R10) H-;
G, J, L y M cada uno se selecciona independientemente de -N= o -C (R4) =; a condición de que al menos dos de G, J, L y M sean -N=, y a condición de que cuando G y J sean ambos -C (R4) =, L y M no pueden ser ambos -N=, y cuando L y M sean ambos -C (R4) =, G y J no pueden ser ambos -N=;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C12,…
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO AGENTES TERAPÉUTICOS.
(27/02/2012) Un compuesto de la fórmula (I) :
en donde: x e y son cada uno independientemente 1; W es -C (O) N (R1) -; -C (O) N[C (O) R1a]-, -N (R1) C (O) N (R1) - o -N (R1) C (O) -; V es -C (O) -, -C (S) -, o -C (R10) H; cada R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno; alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halo, metilo o trifluorometilo; y alquilo C2-C6 sustituido o no sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metoxi y hidroxi;
R1a se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C15; R2…
(09/05/2011) Un compuesto de la Fórmula **Fórmula** en la que V, W, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 y p tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos N-bencil-2-(4- (ciclopropilmetoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4-metoxi-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, 2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-N-(4-fluorobencil)-4-metiltiazol-5- carboxamida, 2-(4- (2-ciclopropiletoxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metil-N-(piridin-3-ilmetil)tiazol-5- carboxamida, N-(4-fluorobencil)-2-(4-hidroxi-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metiltiazol-5- carboxamida, N-bencil-2-(4- (benciloxi)-2-oxopiridin-1 (2H)-il)-4-metil-1H-imidazol-5- carboxamida, 2-(4carboxamida, (benciloxi)-2-oxopiridin-1…