24 inventos, patentes y modelos de SCOLA,PAUL,MICHAEL

(29/07/2020) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de **(Ver fórmula)** en donde: **(Ver fórmula)**indica el punto de unión al grupo carbonilo y**(Ver fórmula)** indica el punto de unión al átomo de nitrógeno; n es 0 o 1; m es 1 o 2; m' es 0 o 1; es 0, 1 o 2; Rx se selecciona de hidrógeno, amino, hidroxi y metilo; R14 y R15 se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R16a se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C6; R16 se selecciona de -(C(R17a)2)2-X-R30, -C(R17a)2C(O)N(R16a)C(R17a)2-X'-R31, -C(R17a)2[C(O)N(R16a)C(R17a)2]w' -X-R31, -(C(R17a)(R17)C(O)NR16a)n'-H; y -(C(R17a)(R17)C(O)NR16a)m'-C(R17a)(R17)-CO2H; en donde: w' es 2 o 3; n' es 1-6; m' es 0-5; X es una cadena…

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A se selecciona entre; **(Ver fórmula)** y en las que **(Ver fórmula)** representa el punto de unión al grupo carboxilo y **(Ver fórmula)** representa el punto de unión al átomo de nitrógeno; n es 0, 1 o 2; m es 1 o 2; p es 0, 1 o 2; R14 y R15 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; Rz se selecciona entre hidrógeno y -C(O)NHR16; en donde R16 se selecciona entre hidrógeno, - CHR17C(O)NH2, -CHR17C(O)NHCHR18C(O)NH2 y -CHR17C(O)NHCHR18C(O)NHCH2C(O)NH2; en donde R17 se selecciona entre hidrógeno y -CH2OH y en donde R18 se selecciona entre hidrógeno y metilo; Rv es hidrógeno, metilo o una cadena…

(03/04/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: m es 0, 1 o 2; R1 se selecciona entre hidrogeno, -(CH2)nX y -(CH2)nAr; en donde n es 1, 2, 3 o 4; X se selecciona entre -CH3, -CF3, CN, -CO2R4, -C(O)NH2, OR4 y pirrolidonilo; R4 es H o alquilo C1-C3; Ar se selecciona entre benzodioxanilo, indazolilo, isoquinolinilo, isoxazolilo, naftilo, oxadiazolilo, fenilo, piridinilo, pirimidinilo y quinolinilo; en donde cada anillo esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C4, alquilo C1-C4, (alquilo C1-C4)carbonilo, (alquilo C1-C4)sulfonilo, amido, aminocarbonilo, aminocarbonil(alquilo C1-C3), -(CH2)qCO2alquilo C1-C4, -(CH2)qOH, carboxi, ciano, formilo, halo, haloalquilo C1-C4,…

(23/11/2016) Un compuesto seleccionado de: ((2R,6S,7R,9R,13aS,14aR,16aS,Z)-14a-(((1-(fluorometil)ciclopropil)sulfonil)carbamoil)-2-((3-(4-isopropoxifenil)-6-metoxiisoquinolin-1-il)oxi)-7,9-dimetil-5,16-dioxo-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecin-6-il)carbamato de (S)-3- (trifluorometil)tetrahidro-2H-piran-3-ilo; ((2R,6S,7R,9R,13aS,14aR,16aS,Z)-14a-(((1-(fluorometil)ciclopropil)sulfonil)carbamoil)-2-((3-(4-isopropoxifenil)-6- metoxiisoquinolin-1-il)oxi)-7,9-dimetil-5,16-dioxo-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a- hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecin-6-il)carbamato…

(19/10/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que p es 1 o 2; ---- es un enlace sencillo o doble; R1 se selecciona de**Fórmula** en las que R1 se une al resto de la molecula parental a traves de cualquier atomo de carbono sustituible en el grupo; m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; X0 se selecciona de CH y N; X1 se selecciona de CH y N; X2 y X3 se selecciona independientemente de CH, C(Ra) y N; con la condicion de que al menos uno de X1, X2 y X3 sea distinto de N; Cada Ra se selecciona independientemente de alqueniloxi, alcoxi, alcoxialcoxi, alquilo, benzodioxanilo, carboxamido, carboxi, carboxialcoxi, ciano, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi,…

(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que q es 1 o 2; es un enlace simple o doble; Rp se selecciona entre en la que Rp está unido al resto molecular precursor a través de cualquier átomo de carbono sustituible en el grupo; n es 0, 1,2, 3, 4, 5 o 6; X0 se selecciona entre CH y N; X1 se selecciona entre CH y N; X2 y X3 se seleccionan independientemente entre CH, C(Ra) y N; con la condición de que al menos uno de X1, X2 y X3 sea distinto de N; cada Ra se selecciona independientemente entre alqueniloxi, alcoxi, alcoxialcoxi, alquilo, benzodioxanilo, carboxamido, carboxi, carboxialcoxi, ciano, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi, deuteroalcoxi, dialquilamino,…

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es una cadena C3-9 saturada o insaturada que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S(O)m, y NR8; en donde m es 0, 1 o 2, y R8 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxi, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilalquilo, haloalquilo y heterociclilcarbonilo; R1 es isoquinolinilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R7; R2 se selecciona entre alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y -NRaRb, en donde el alquilo, el cicloalquilo y la parte cicloalquilo del (cicloalquil)alquilo están opcionalmente sustituidos…

(19/07/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 está seleccionado de hidroxi y -NHSO2R4; R2 está seleccionado de hidrógeno, alcoxi, alquilsulfanilo, alquilsulfonilo, alquilsulfoxilo e hidroxi; cada R3 está seleccionado independientemente de alcoxi, alquilo, ciano, dialquilamino, halo, haloalquilo, haloalcoxi,un heterociclo monocíclico, hidroxilo y fenilo; en el que el heterociclo monocícliclo y el fenilo están cada unoopcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, seleccionados independientemente dealcoxi, alquilo, dialquilamino, halo, haloalcoxi y haloalquilo; R4 está seleccionado de alquilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y NRaRb; en el que elalquilo y el cicloalquilo…

(24/04/2013) Un compuesto de fórmula (I)o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la quen y n' son, cada uno de forma independiente, 0, 1, 2 o 3;R1 se selecciona de hidroxi y -NHSO2R6; R2 se selecciona de hidrógeno, alquenilo, alquilo y cicloalquilo, en el que el alquenilo, el alquilo y el cicloalquiloestán cada uno opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres o cuatro grupos halo; R3 se selecciona de hidrógeno, alcoxi, alquilsulfanilo, alquilsulfonilo, alquilsulfoxilo e hidroxi; cada R4 y R4' seseleccionan de forma independiente de alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi y -NRaRb; R5 se selecciona de hidrógeno, alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclillo yheterociclilalquilo; en el que el alquilo y el cicloalquilo están cada uno opcionalmente…

(25/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre hidroxi y NHSO2R7; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquenilo, alquilo, cianoalquilo, cicloalquilo y haloalquilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es -OR8; R5 se selecciona entre alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (NRaRb) alquilo y (NRaRb) carbonilalquilo;…

(21/05/2012) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 y R2 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, alquil C4-10 cicloalquilo, alcoxi C1- 6, arilo C6-10, alquil C7-14 arilo, cicloalquil C9-14 arilo, alcoxi C7-14 arilo, cicloalcoxi C9-14 arilo, heteroarilo o alquil C7-14 heteroarilo de 5 a 7 miembros; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclo monocíclico de 4 a 8 miembros; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R3 es H o alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con halógeno; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 sustituido opcionalmente con alquenilo C2-6; (e) R4 es alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con halo, ciano, amino, dialquil C1-6 amino, arilo…

(16/05/2012) Un proceso para separar una mezcla de enantiómeros de éster alquílico que comprende poner encontacto la mezcla con una enzima eficaz para estimular preferiblemente la hidrólisis de uno de losenantiómeros; caracterizado porque el contacto se lleva a cabo en presencia de un tampón, en el que el éster alquílico tiene la siguiente fórmula: en la que: R25 es un grupo protector del amino; y 10 R26 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C1-10, arilo C6-14, alquilarilo C7-16, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil alquilo C3-10.

(17/02/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre hidroxi y -NHSO2R7; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquenilo, alquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, y haloalquilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es hidroxi; R5 se selecciona entre alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, y (NRaRb)alquilo; R6 se selecciona entre alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo,…

(21/07/2011) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno; (e) R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con halo, ciano, amino, dialquilamino C1-6, arilo C6-10, alquilarilo C7- 14, alcoxi C1-6, carboxi, hidroxi, ariloxi, alquilariloxi C7-14, alquil C2-6-éster, alquilaril C8-15-éster; alquenilo C3-12, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, en los que el cicloalquilo o alquilcicloalquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido…

(13/06/2011) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: (a) R1 es: H, alquilo C1-6, alquenilo C2-1 o arilo C6-10, pudiendo estar todos sustituidos con halo, ciano, nitro, alcoxi C1-6, amido, amino o fenilo; R2 es: (i) alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con un carboxi(alquilo C1-6); cicloalquilo C3-7; cicloalquilo C3-6 (arilo C6- 10); alquenilo C2-1; alquilo C1-3 (arilo C6-10); pudiendo estar todos sustituidos de una a tres veces con halo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; o R2 es heterociclo C5-9, que - puede estar sustituido de una a tres veces con halo, alquilo C1-4, carboxi (alquilo C1-6) o fenilo; o (ii) arilo C6-10, que puede estar sustituido de una a tres veces con los que se indican a continuación: halo; el propio alquilo C1-6 que…

(27/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que R1 se selecciona de alcoxi, hidroxi y -NHSO2R7; R2a y R2b se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R3 se selecciona de alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es -OR8; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; R6 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, dialquilaminocarbonilo, haloalcoxicarbonilo, haloalquilo, haloalquilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo y (NRaRb)sulfonilo; R7 se selecciona de alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, dialquilaminocarbonilo,…

(06/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) o un enantiómero, diastereómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre alcoxi, hidroxi y -NHSO2R7; R2a y R2b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es hidroxi; R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; R6 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, dialquilaminocarbonilo, haloalcoxicarbonilo, haloalquilo, haloalquilcarbonilo, heterocicliloxicarbonilo y (NRaRb)sulfonilo; R7 se selecciona entre alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y -NRaRb; en el que el cicloalquilo…

(28/05/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: #(a) R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son cada uno independientemente H; alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; alcoxi C1-6; cicloalcoxi C 3-7; halo-alcoxi C 1-6; halo-alquilo C 1-6; ciano; halo; hidroxilo; alcanoílo C 1-6; nitro; amino; mono o di-alquil (C 1-6)-amina; mono o di-cicloalquil (C 3-7)-amina; mono o di-alquil C 1-6-amida; mono o di-cicloalquil (C3-7)-amida; carboxilo; carboxiéster (C1-6); tiol; tioalquilo C1-6; alquilsulfóxido C1-6; alquil C1-6-sulfona; alquil C1-6-sulfonamida; arilo C6-10 opcionalmente sustituido con Het; alquilarilo C7-14; ariloxi C6-10; alquilariloxi C7-14; heteroariloxi monocíclico de 4-7 miembros; o Het; dichos R1 a R6 opcionalmente unidos al grupo isoquinolina mediante un grupo enlazador alquilo…

(01/04/2009) Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la que; (m) R1 es trialquilsilano; halo; cicloalquilo C3 - 7; cicloalquenilo C4 - 7; arilo C6 - 10; alquil C7 - 14-arilo; aril C6 - 10-oxi; alquil C7 - 14-ariloxi; éster de alquil C8 - 15-arilo; Het; o alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, alquenilo C2 - 10, alquinilo C2 - 10, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C4 - 7, arilo C6 - 10, alquil C7 - 14-arilo, aril C6 - 10-oxi, alquil C7 - 14-ariloxi, éster de alquil C8 - 15-arilo o Het; (Ver fórmula) en la que R8 es cicloalquilo C3 - 7; cicloalquenilo C4 - 7; arilo C6 - 10; alquil C7 - 14-arilo; aril C6 - 10-oxi; alquil C7 - 14-ariloxi; éster de alquil C8 - 15-arilo; Het; o alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, alquenilo C2 - 10, alquinilo…