INHIBIDORES PEPTIDICOS DE ISOQUINOLINA MACROCICLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: #(a) R1,
R2, R3, R4, R5 y R6 son cada uno independientemente H; alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; alcoxi C1-6; cicloalcoxi C 3-7; halo-alcoxi C 1-6; halo-alquilo C 1-6; ciano; halo; hidroxilo; alcanoílo C 1-6; nitro; amino; mono o di-alquil (C 1-6)-amina; mono o di-cicloalquil (C 3-7)-amina; mono o di-alquil C 1-6-amida; mono o di-cicloalquil (C3-7)-amida; carboxilo; carboxiéster (C1-6); tiol; tioalquilo C1-6; alquilsulfóxido C1-6; alquil C1-6-sulfona; alquil C1-6-sulfonamida; arilo C6-10 opcionalmente sustituido con Het; alquilarilo C7-14; ariloxi C6-10; alquilariloxi C7-14; heteroariloxi monocíclico de 4-7 miembros; o Het; dichos R1 a R6 opcionalmente unidos al grupo isoquinolina mediante un grupo enlazador alquilo C 1-6; #(b) R7 es NH2 o -NR10R11; donde R10 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, C(O)-NR12R13, C(O)-OR14, C(O)-SR15 o -C(O)-R16; R11 es H, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, con la condición de que si R12 o R13 es H entonces R 11 es H; R 12 y R 13 son cada uno independientemente H; alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-7 o alquilcicloalquilo C 4-10, cada uno opcionalmente sustituido con halo, alcoxi C 1-3, haloalcoxi C 1-3, alquilo C 1-3 o haloalquilo C 1-3; o arilo; y donde R12 y R13 junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un heterociclo de 4-7 miembros; R14 y R15 son cada uno independientemente alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, cada uno opcionalmente sustituido con halo, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, alquilo C1-3 o haloalquilo C 1-3; arilo o Het; R 16 es H; alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-7 o alquilcicloalquilo C 4-10, cada uno opcionalmente sustituido con halo, alcoxi C 1-3, haloalcoxi C 1-3, alquilo C 1-3 o haloalquilo C 1-3; arilo o Het; #(c) R8 y R9 son cada uno independientemente H o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con halo, o alcoxi C 1-3, o haloalcoxi C 1-3; #(d) Q es una cadena C3-9 saturada o insaturada que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S(O)m; donde m es 0, 1 ó 2 o NR17, donde R17 es H; alquilo C1-6 o cicloalquilo C 1-6, cada uno opcionalmente sustituido con halo, alcoxi C 1-6, ciano o haloalcoxi C 1-6; -C(O)- R 18, C(O)-OR 19, C(O)-NR 20R 21 o -SO 2R 22; R 18, R 20 y R 21 son cada uno independientemente H; alquilo C 1-6 o cicloalquilo C1-6, cada uno opcionalmente sustituido con halo, alcoxi C1-6, ciano o haloalcoxi C1-6; R19 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C1-6, cada uno opcionalmente sustituido con halo, alcoxi C1-6, ciano o haloalcoxi C1-6; R22 es arilo, alquilo C1-6 o cicloalquilo C1-6, cada uno opcionalmente sustituido con halo, alcoxi C1-6, ciano o haloalcoxi C 1-6; y (e) W es OH, -NH-SOn-R23 o NH-SOn-R24; en las que n es 1 ó 2, R23 es alquilo C1-8, alquilcicloalquilo C4-10, cicloalquilo C3-7 sin sustituir, o ciclopropilo o ciclobutilo opcionalmente sustituido con alquil C7-9-arilo o alquilo C 1-4 opcionalmente sustituido con halo, alcoxi C 1-3, ciano, amina, mono o di-alquil C 1-6-amina, mono o di-alquil C 1-6-amida o carboxilato; y R 24 es arilo C 6-10 o Het; o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ROUTE 206 AND PROVINCELINE ROAD,PRINCETON, NJ 08543-4000.
Inventor/es: LI, WENYING, CAMPBELL, JEFFREY, ALLEN, MCPHEE,FIONA, SCOLA,PAUL,MICHAEL, D'ANDREA,STANLEY, ZHENG,ZHIZHEN BARBARA, GOOD,ANDREW CHARLES, CARINI,DAVID J, JOHNSON,BARRY L, BOY,KENNETH,M.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 18 de Febrero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
- A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
- C07K5/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tripéptidos.
- C07K5/12 C07K 5/00 […] › Péptidos cíclicos.
- C12P41/00 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12P PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN ENZIMAS PARA LA SINTESIS DE UN COMPUESTO QUIMICO DADO O DE UNA COMPOSICION DADA, O PARA LA SEPARACION DE ISOMEROS OPTICOS A PARTIR DE UNA MEZCLA RACEMICA. › Procesos que utilizan enzimas o microorganismos para la separación de isómeros ópticos a partir de una mezcla racémica.
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