Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4.
(11/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula**
en la que
R1 representa un derivado fenílico de fórmula (a), (b) o (c)**Fórmula**
en las que
R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor,
R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor;
R5 es alquilo de C1-2, y
R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2,
o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado,
R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y
R9…
Metilpirrolopirimidincarboxamidas.
(12/11/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es -CH2-cicloalquilo de C3-6 o alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con R11,
R11 es alcoxi de C1-4 o hidroxi,
R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4
R21 es hidrógeno o fluoro,
R22 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, fluoroalcoxi de C1-4, -C(O)-alquilo de C1-4 o fluoroalquilo de C1-4,
o R21 y R22 se combinan para formar un grupo -O-CH2-O-,
R23 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi o fluoroalcoxi de C1-4,
o R22 y R23 se combinan para formar un grupo -O-CH2-O-,
R24 es hidrógeno,
Y es -(CH2)n-,
n es 0 ó 1,
R3 es un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente un átomo de oxígeno, estando dicho anillo…
Nuevas hidroxi-6-heteroarilfenantridinas y su uso como inhibidores de la PDE4.
(25/06/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en que:
R1 es metoxi,
R2 es metoxi, etoxi, difluorometoxi o 2,2-difluoroetoxi,
R3 es hidrógeno,
R31 es hidrógeno,
R4 es -O-R41, en que:
R41 es hidrógeno,
R5 es hidrógeno,
Har está sustituido por R6 y R7 y es piridinilo, en que
R6 es oxo y
R7 es metilo,
o un enantiómero, una sal, un N-óxido o una sal de un enantiómero o N-óxido de este compuesto.
Nuevas hidroxi-6-heteroaril-fenantridinas y su uso como agentes inhibidores de la PDE4.
(30/10/2013) Un compuesto de fórmula I
en el que
R1 es alcoxi de 1-5 2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante
R2 es alcoxi de 1-2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante,
R3 es hidrógeno,
R31 es hidrógeno,
R4 es -O-R41, en el que
R41 es hidrógeno,
R5 es hidrógeno,
Har está opcionalmente sustituido con R6 y/o R7 y es un radical piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, tiazolilo,
oxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en el que
R6 es alquilo de 1-4C, alcoxi de 1-4C, piridilo o morfolin-4-ilo,
R7 es alcoxi de 1-4C,
o una sal, un N-óxido o una sal de un N-óxido de este compuesto.
Derivados de pirazolona como inhibidores de PDE4.
(30/10/2013) Asociación fijada, asociación no fijada o estuche de partes que comprende 1-(2-{4-[3-(3,4-dimetoxifenil)-4,4-dimetil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il]piperidin-1-il}-2-oxoetil)pirrolidin-2,5-diona, metformina o una salfarmacéuticamente aceptable de metformina y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable.
Nuevas hidroxi-6-fenilfenantridinas sustituidas con guanidinilo como inhibidores eficaces de fosfodiesterasa (PDE) 4.
(12/04/2013) Compuestos de fórmula 1
en la que
R1 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-5 difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor,
R2 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor,
o en la que
R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi,
R3 es hidrógeno o alquilo de C1-4,
R31 es hidrógeno o alquilo de C1-4,
bien, en una primera realización (realización a) según la presente invención,
R4 es -O-R41, en el que
R41 es hidrógeno, alquilo de…
Triazoloftalazinas como inhibidores de PDE2.
(04/03/2013) Compuestos de fórmula I
en la cual
R1 es -U-A, en donde
U es un enlace directo, o metileno (-CH2-),
A es fenilo, piridinilo, tiofenilo, o fenilo sustituido con R11 y/o R111, en donde
R11 es 1-4C-alquilo, halógeno, trifluorometilo, hidroxilo, 1-4C-alcoxi, 1-4C-alcoxi total o predominantementesustituido con flúor, fenoxi, 1-4C-alcoxicarbonilo, morfolino, o di-1-4C-alquilamino,
R111 es 1-4C-alcoxi, halógeno, hidroxilo, o 1-4C-alquilo,
R2 es hidrógeno, 1-4C-alquilo, 1-4C-alcoxi, fenil-1-4C-alcoxi, fenoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquilmetoxi,halógeno, trifluorometilo, nitro, fenilo, fenilo sustituido…
Triazoloftalazinas como agentes inhibidores de la PDE2.
(04/03/2013) Compuesto de fórmula I
en la que
R1 es -U-A, en que
U es un enlace directo, o metileno (-CH2-),
A es fenilo, piridinilo, tiofenilo, o fenilo sustituido con R11 y/o R111, en que
R11 es alquilo de 1-4C, halógeno, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi de 1-4C, alcoxi de 1-4C sustituido conflúor por completo o predominantemente, fenoxi, alcoxi de 1-4C-carbonilo, morfolino, o
di-alquil de 1-4C-amino,
R111 es alcoxi de 1-4C, halógeno, hidroxilo, o alquilo de 1-4C,
R2 es -N(H)-S(O)2R3, -S(O)2-N(R4)R5, o ciano, tetrazol-5-ilo, o tetrazol-5-ilo sustituido con R6, en queR3 es alquilo de 1-4C, fenilo, fenilo…
Procedimiento para preparar ciclesonida cristalina con tamaño de partícula definido.
(14/06/2012) Procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula I:
en forma cristalina, con un diámetro de partícula para el 50% del volumen total de todas las partículas (X50) que está en el intervalo de desde 1, 8 a 2, 0 μm, que comprende las etapas de:
a) preparación de una disolución del compuesto de la fórmula I en un disolvente orgánico miscible en agua seleccionado del grupo que consiste en: alcoholes, acetona, tetrahidrofurano, dimetilformamida y mezclas de los mismos;
b) añadir la disolución obtenida como en a) a agua y
c) aislar el precipitado del compuesto de la fórmula I que se forma.
DERIVADOS DE PIRAZOLONA COMO INHIBIDORES DE PDE4.
(15/02/2012) Un compuesto de fórmula 1 en la que R1 representa un derivado f enílico de fórmulas (a) o (b) R2 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R3 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno…
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCIÓN DE 16,17-[(CICLOHEXILMETILEN)BIS(OXIL)]-11,21-DIHIDROXI-PREGNA-1,4-DIEN-3,20-DIONA O SU 21-ISOBUTIRATO MEDIANTE TRANSCETALIZACIÓN.
(01/02/2011) Un procedimiento para la preparación de los compuestos de la fórmula 1 en la queR es hidrógeno (H), en forma de alrededor de 95% epiméricamente pura, que comprende hacer reaccionar compuestos de la fórmula 2, en la queR es hidrógeno (H) R1 es metilo (CH3), y R2 es metilo (CH3), con ciclohexanaldehído, usando ácido perclórico como catalizador y un hidrocarburo nitrado como disolvente, a una temperatura entre 0ºC y 40ºC
(28/10/2010) Compuestos de fórmula I
NUEVAS 6-PIRIDILFENANTRIDINAS.
(13/07/2010) Compuestos de la fórmula I,
NITRATO-ESTERES DE DERIVADOS DEL ACIDO FENILAMINOTIOFENACETICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: A61P29/00, A61K31/36, C07D333/36.
Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en la que o R1 es hidrógeno, cloro, bromo o metilo, R2 es -CH2-C(O)-O-A-O-NO2, en el que A es alquileno de C2-7, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-5, alcoxi de C1-5 o trifluorometilo, R4 tiene uno de los significados de R3, R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-5, o R1 es -CH2-C(O)-O-A-O-NO2, en el que A es alquileno de C2-7, R2 es hidrógeno, cloro, bromo o metilo, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-5, alcoxi de C1-5 o trifluorometilo, R4 tiene uno de los significados de R3, R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-5, y las sales, los solvatos y los solvatos de las sales de estos compuestos.
NUEVAS BENZONAFTIRIDINAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, C07D471/04, A61P37/08, A61K31/437, A61P31/04, A61P25/28, A61P17/16, A61P19/02, A61P17/10, A61P11/02, A61K31/4745.
Un compuesto de fórmula 1, en la que R1 es alquilo C1-4, R2 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R2 y R3, juntos, son un grupo alquilen C1-2-dioxi, R4 es hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo o alcoxi C1-4, R5 es hidrógeno o alquilo C1-8, R6 es hidrógeno, alquil C1-8-carbonilo, cicloclaquil C3-7-carbonilo, cicloalquil C3-7-metilcarbonilo, arilcarbonilo o aril-alquil C1-4-carbonilo, Arilo es fenilo o fenilo sustituido con R7 y/o R8, R7 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R8 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, n es 1 ó 2, una sal, o un N-óxido del mismo, o una sal de estos últimos.
3-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4.
(01/10/2007) Compuestos de la fórmula I, *** en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predomi- nantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R4 es hidrógeno, alquilo 1-4C, alquilo 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, alcoxi 1-4C -alquilo 1-4C, hidroxi-alquilo 2-4C o alquilcarbonilo 1-7C, R5 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno, alquilo 1-4C, trifluorometilo, al-coxi 1-4C, alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3 -7C, halógeno,…
2-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4.
(16/08/2007) Compuestos de la fórmula I, en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R4 es hidrógeno, alquilo 1-4C, alquilo 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, al- coxi 1-4C-alquilo 1-4C, hidroxi-alquilo 2-4C o alquilcarbonilo 1-7C, R5 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R6 es hidrógeno, alquilo 1-4C, trifluorometilo, alcoxi 1-4C, alcoxi 1-4C total o predominan- temente sustituido con flúor, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, halógeno, nitro, ciano, hidroxilo, alquilcarboniloxi…
N-OXIDOS DE BENZONAFTIRIDINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE3 Y PDE4.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2005). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745.
Compuestos de fórmula I en la que R1 significa alquilo C1-4, R2 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, R3 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, o en la que R2 y R3 significan juntos un grupo alquilen-(C1-2)-dioxi , R4 representa un resto fenilo sustituido con R5, en el que R5 representa un resto tetrazol-5-ilo sustituido con un resto R6, en el que R6 significa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3- 7, cicloalquil-(C3-7)-metilo o ar-alquilo C1-4, en el que Ar representa un resto fenilo no sustituido o sustituido con R7 y/o R8, y R7 y R8 significan independientemente alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, así como las sales de estos compuestos.
NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOL CON UN EFECTO INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2004). Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/425.
COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R4, R5 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. SON NUEVOS COMPUESTOS TERAPEUTICOS EFECTIVOS PARA LOS BRONQUIOS (INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV).
