Métodos para sintetizar sales farmacéuticas de un inhibidor del Factor Xa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(15/07/2015). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P7/00.
Un método para la preparación de un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
que comprende poner en contacto LiN(CH3)2 con un compuesto de fórmula F: **Fórmula**
o una sal del mismo, para formar el compuesto de fórmula I, **Fórmula**
en el que el compuesto de fórmula F o una sal del mismo se prepara poniendo en contacto un compuesto de fórmula D: **Fórmula**
con un compuesto de fórmula E: **Fórmula**
para formar el compuesto de fórmula F o una sal del mismo.
PDF original: ES-2550057_T3.pdf
Composiciones y métodos para inhibir TGF-s.
(06/06/2012) Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente del mismo,
en donde
Pg es hidrógeno o alquilo;
n es un número entero de 0 a 2;
cada sustituyente R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -R2, -T-R2 y V-T-R2;cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alifático de C1-3, hidroxi, -N(R3)2,halo, ciano, -OR4, -C(O)R4, -CO2R4, -SR4, -S(O)R4, -S(O)2R4, -N(R3)C(O)R4, -N(R3)CO2R4, -N(R3)SO2R4, -C(O)N(R3)2, -SO2N(R3)2, -N(R3)C(O)N(R3)2, -OC(O)R4, fenilo que está opcionalmente sustituido con 1-3 R5,heterociclilo de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-3 R5 y heteroarilo de 5-6 miembrosque está opcionalmente sustituido con 1-3 R5;
cada T es independientemente alquilideno de C1-5, que está opcionalmente interrumpido por -O-, -C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -N(R3)-;
cada…
Métodos para sintetizar sales farmacéuticas de un inhibidor del factor Xa.
(04/06/2012) Un método para la preparación de una sal maleato de un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
que comprende poner en contacto el compuesto de fórmula I con al menos un equivalente molar de ácido maleico en una mezcla disolvente de alcanol C1-4 y agua a una temperatura de 10 ºC a 40 ºC en condiciones de reacción para formar la sal maleato del compuesto de fórmula I.
[4-(6-HALO-7-sustituidas-2,4-DIOXO-1,4-DIHIDRO-2H-QUINAZOLIN-3-IL)-FENIL]-5-CLORO-TIOFEN-2-IL-SULFONILUREAS y formas y métodos relacionados con las mismas.
(18/05/2012) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo.
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS NITROGENADOS Y PROCESO PARA HACERLOS.
(17/10/2011) Un proceso para hacer un compuesto según la fórmula A : Fórmula A en donde R 1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: -CN, -O-alquilo de C1-8 que tiene cadena lineal o ramificada; -O-fenilo, -O-naftilo, -O-indolilo y -O-isoquinolilo; n es de 2 a 5; R 3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en: piperidina, pirrolidina, morfolina, piperazina, 4-metil-piperidina y 2-metil-piperidina; y todas las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo; que comprende los pasos de: (a) eterificar el grupo hidroxi de un compuesto de fórmula I con un compuesto de fórmula II en donde cada uno de L1 y L2 es independientemente un grupo saliente seleccionado…
COMPUESTOS [(QUINAZOLIN-4-IL)PIPERAZIN-4-IL]TIOCARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFORILACIÓN DE UN RECEPTOR DE PDGF.
(20/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I(g) siguiente: en la que R es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por (a) fenilo que está sustituido independientemente con 0-2 sustituyentes R1, (b) naftilo que está sustituido independientemente con 0-2 sustituyentes R1, (c) un sistema anular heterocíclico monocíclico o bicíclico condensado que tiene de 5 a 10 átomos de anillo, seleccionándose 1-4 átomos de anillo del sistema anular entre el grupo constituido por N, O y S, pudiendo estar sustituido el sistema anular con 0-2 sustituyentes R1, y (d) R1 es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por halo,…
INHIBIDORES DEL RECEPTOR DE ADP PLAQUETARIO.
(17/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo y heteroarilalquilo; W se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; E se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C8, polihaloalquilo, - cicloalquilo C3-8, arilo, arilalquilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; D es **Fórmula** en la que R1 se selecciona, independientemente, entre el grupo que consiste en: H, alquilo C1-C6, polihaloalquilo, -cicloalquilo (C3-8), arilo,…
DERIVADOS DE N-ARIL-{4-[7-(ALCOXI)QUINAZOLIN-4-IL]PIPERAZINIL}CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE PDGFR.
(09/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que n es 2 ó 3; R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en: -O-alquilo C1-8 que es una cadena lineal o ramificada, -O-fenilo, naftiloxi, indoliloxi e isoquinoliniloxi, R3 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en: -OH, -O-CH3, -O-CH2-CH3, -NH2, -N(-CH3)2, -NM(-CH2-fenilo), -NH(-Fenilo), -CN **Fórmula** y todas sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables
SULFONILUREAS 2,4-DIOXO-3-QUINAZOLINILARILO.
(16/03/2010) Un compuesto que tiene la Fórmula:
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE CINASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.
KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD
PANDEY, ANJALI
SCARBOROUGH, ROBERT M.
MATSUNO, KENJI
ICHIMURA, MICHIO
NOMOTO, YUGI
IDE, SHINICHI
TSUKUDA, EIJI
IRIE, JUNKO
ODA, SHOJI. Clasificación: C07D401/12, C07D239/94, C07D403/12.
Un compuesto de la fórmula I(g) o de la fórmula I(h): (Ver fórmulas) en las que n es 2 ó 3; y R 1 es un miembro que se selecciona a partir del grupo constituido por: -CN, -O-metilo, -O-etilo, -O-propilo, -O-isopropilo, -O-butilo, -O-t-butilo, -O-isoamilo, 1-naftiloxi, 2-naftiloxi, 4- indoliloxi, 5-indoliloxi, y 5-isoquinoliloxi; R 3 es un miembro que se selecciona a partir del grupo constituido por: -OH, -O-CH3, -O-CH2-CH3, -NH2, -N(-CH3)2, -NH(-CH2-fenilo), -NH(-fenilo), -CN (Ver fórmulas) y todos sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables en derivados.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES E TGF-BETA.
(01/11/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: a-b es CH2CH2, CH2CH2CH2, CH=CH, CH=N ó N=CH, en donde cada hidrógeno está opcionalmente reemplazado por un grupo alifático C1 - 4; Z es N ó C-F; G es un C1 - 6 alifático o un fenilo, naftilo, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno, en donde G está sustituido opcionalmente con 1-3 R 5 ; El anillo A está sustituido opcionalmente con 1-3 R 1 ; El anillo B está sustituido opcionalmente con 1-2 R 6 en una posición orto respecto al nitrógeno del anillo y está sustituido opcionalmente con R 7 en la posición meta respecto al nitrógeno del anillo;…
INHIBIDORES DEL RECEPTOR PLAQUETARIO DE ADP.
(01/05/2007) Un compuesto de fórmula (I): en la que: A se selecciona del grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, y alquilheteroarilo. W se selecciona del grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido. E se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1-C8, polihaloalquilo, cicloalquilo C3-8, arilo, arilalquilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido. D es en la que: n es un número entero de 0-4, Q es independientemente C o N, en la que cuando Q es un átomo de carbono anular, cada átomo de carbono anular está sustituido…
INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE LAS PLAQUETAS.
(16/06/2006) SE DESCRIBE UNA PRUEBA PARA FILTRAR VENENO DE SERPIENTE POR LA PRESENCIA O AUSENCIA DE INHIBIDORES DE ASOCIACION DE PLAQUETAS (PAIS) BASADA EN UN AGLUTINADOR RECEPTOR ESPECIFICO. UTILIZANDO ESTA PRUEBA, SE LOGRO LA IDENTIFICACION Y CARACTERIZACION DEL PAIS EN UNA GAMA AMPLIA DE MUESTRAS DE VENENO DE SERPIENTE. SE DESCRIBE Y CARACTERIZA EL PAIS AISLADO Y PURIFICADO DE VARIOS DE ESTOS VENENOS ACTIVOS DE SERPIENTE. ADEMAS, EL PAIS SIN LA SECUENCIA DE ADHESION ARG-GLI-ASP(RGD) PERO QUE CONTIENE K* -(G/SAR)-D DONDE K* ES UN RESIDUO LISIL MODIFICADO DE LA FORMULA R1/2 N(CH SUB 2) SUB 4CHNHCO1 ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALKIL (1-6C) O AL MENOS UN R ELEVADO 1 ES R (AL CUADRADO) -C=NR ELEVADO 3 DONDE R (AL CUADRADO) ES H, ALKIL (1-6C), FENIL O BENZIL, O R (AL CUADRADO) -C=NR ELEVADO 3 ES UN RADICAL SELECCIONADO…
INHIBIDORES DE RECEPTORES DE ADP DE PLAQUETAS.
(16/05/2006) Un compuesto de fórmula (I): en la que: y A se selecciona entre el grupo constituido por un 2-tienilo sustituido, y un 2-tienilo no sustituido en la que A opcionalmente tiene de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C16 amino, hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi, y carboxamida; W es fenileno, opcionalmente teniendo entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por metilo, metoxi hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi,…
COMPUESTOS ESPIRO COMO INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA DEPENDIENTE DEL FIBRINOGENO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY COR THERAPEUTICS, INC. Clasificación: A61K31/435, C07D401/06, C07D471/10, A61K31/42, C07D498/10, C07D221/20, C07D263/52.
ESTA INVENCION TRATA DE CIERTOS COMPUESTOS ESPIROCICLICOS SUSTITUIDOS CON UNA FUNCIONALIDAD BASICA Y ACIDA, QUE RESULTAN UTILES PARA LA INHIBICION DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.
UTILIZACION DE COMPUESTOS DE PIRAZOLA PARA EL TRATAMIENTO DE LA GLOMERULONEFRITIS, CANCER, ATEROESCLEROSIS O RESTENOSIS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2004). Solicitante/s: COR THERAPEUTICS, INC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/415, A61P9/10, A61P13/12.
SE MUESTRA UN METODO PARA INHIBIR SELECTIVAMENTE UNA QUINASA, QUE SUPONE LA PUESTA EN CONTACTO DE UNA COMPOSICION QUE CONTIENE UNA QUINASA CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), DONDE: R{SUB,1} ES ALQUIL REBAJADO, HIDROCARBIL REBAJADO , ALQUIL REBAJADO CON ARIL, ALQUIL REBAJADO CON HETEROARIL, CARBONIL POLIAROMATICO, POLIAROMATICO, AROMATICO HETEROCICLICO DE 5- O 6- ELEMENTOS, CARBONIL POLIHETEROAROMATICO O POLIHETEROAROMATICO; R{SUB,2} ES ALQUIL REBAJADO, HIDROCARBIL REBAJADO, ALQUIL REBAJADO CON ARIL, ALQUIL REBAJADO CON HETEROARIL, HIDROCARBOIL REBAJADO, AROMATICO HETEROCICLICO DE 5- 0 6 ELEMENTOS, HIDROCARBOIL REBAJADO, CARBONIL AROMATICO HETEROCICLICO DE 5- O 6- ELEMENTOS, POLIAROMATICO O POLIHETEROAROMATICO; R{SUB,3} ES H O ALQUIL REBAJADO; R{SUB,5}ES H, ALQUIL REBAJADO, HIDROCARBIL REBAJADO, ALQUIL REBAJADO CON ARIL, ALQUIL REBAJADO CON HETEROARIL, UN AROMATICO HETEROCICLIOCO DE 5- O 6- ELEMENTOS, HALOGENO, O CIANO; Y R{SUB,6} ES H O HIDROCARBOIL REBAJADO.
