Métodos y composiciones para trastornos relacionados con la proliferación celular.
(27/05/2020) Un método in vitro para diagnosticar a un sujeto que tiene un trastorno relacionado con la proliferación celular o que se sospecha que tiene un trastorno relacionado con la proliferación celular resultante de una enzima IDH1-G97D mutante con neoactividad de 2-hidroxiglutarato (2HG) o para evaluar la susceptibilidad de un sujeto a un trastorno relacionado con la proliferación celular resultante de una enzima IDH1-G97D mutante con neoactividad de 2HG, caracterizado por:
(a) la presencia de una enzima IDH1-G97D mutante que tiene neoactividad de 2HG o
(b) niveles elevados de 2HG debido a la presencia de la enzima IDH1-G97D mutante que tiene neoactividad de 2HG, en donde dicho método comprende:
analizar la presencia…
Inhibidores de glutaminasa y métodos de uso.
(09/10/2019) Un compuesto de Fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:**Fórmula**
X es -S(O)- o -SO2-;
cada R1 y R2 es independientemente alquileno C1-6-R4, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)- C(O)-N(R3)-R4, -O-C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-alquileno C1-6-C(O)-R4 o -N(R3)-C(O)-alquileno C1-6-N(R3)-C(O)-R4; cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo;
cada R4 es independientemente alquilo C1-6, alquenilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5, o dos restos R5 adyacentes, tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un heterociclilo,…
Métodos y composiciones para trastornos relacionados con la proliferación celular.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia
(08/05/2019). Solicitante/s: Agios Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61P35/00, G01N33/574, C12Q1/32.
Un método para evaluar un sujeto por la presencia o susceptibilidad a un cáncer, comprendiendo el método analizar dicho sujeto para niveles elevados de 2-hidroxiglutarato (2HG); en donde los niveles elevados de 2HG en el sujeto indican que el sujeto tiene, o es susceptible de tener, un cáncer, en donde el cáncer se caracteriza por una mutación de la proteína IDH-1 o IDH-2 que tiene neoactividad 2HG, en donde dicha neoactividad 2HG es la capacidad de convertir alfa cetoglutarato en 2HG.
PDF original: ES-2740424_T3.pdf
Composiciones terapéuticamente activas y su método de uso.
(20/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 se selecciona entre ciclohexilo, ciclopentilo, cicloheptilo, 3,3-difluorociclobutilo, 4,4-difluorociclohexilo y biciclo[2.2.1]heptanilo;
R3 se selecciona entre 3-fluorofenilo, 3-metilfenilo, 3-clorofenilo y tien-2-ilmetilo;
R4 se selecciona entre 1-(metilmetoxicarbonilamino)etilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-1-ilo, 1-etoxicarbonilpiperidin- 2-ilo, 1-etoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 1H-benzoimidazol-1-ilmetilo, 1H-indazol-3-ilmetilo, indolin-1-ilmetilo, 1H-indol- 3-ilmetilo, 1H-indol-5-ilmetilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-ilmetilo, 1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-ilmetilo, 1- metoxicarbonilpiperidin-2-ilo, 1-metoxicarbonilpirrolidin-2-ilo, 2-fluoropiridin-3-ilaminometilo,…
Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de uso.
(05/02/2019) Un compuesto de fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es un heterociclilo completamente saturado, -CH(R5)N(R5)-arilo, -CH(R5)N(R5)-heterociclilo, - CH(R5)N(R5)-carbociclilo, -CH2-heterociclilo, 1H-indol-2-ilo, indolin-2-ilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-ilo, imidazo[1,2- a]piridina-5-ilo, 5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridina-5-ilo, -(CR5R6)1-4N(R5)C(O)O(alquilo C1-C6), o -(CR5R6)1- 4N(R5)SO2(alquilo C1-C6), en el que cada heterociclilo saturado, heteroarilo,…
Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.
(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Y es -N(R5) -;
R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo;
R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo;
cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…
Compuestos y sus métodos de uso.
(20/11/2018) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
X es un cicloalquileno C3-C7
cada R1 y R2 es independientemente -NH2, -N(R3)-C(O)-R4, -C(O)-N(R3)-R4, -N(R3)-C(O)-O-R4, -N(R3)-C(O)-N(R3)-R4 o -N(R3)-C(O)-SR4;
cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o arilo;
cada R4 es independientemente alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo o heterociclilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de R5;
cada R5 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-alquileno C1-6, alcoxi C1-6, -O-heterociclilo, tioalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heterociclilo,…
Compuestos terapéuticamente activos y métodos de uso de los mismos.
(04/04/2018) Un compuesto que presenta la Fórmula I o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde: el anillo A es un heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente seleccionado entre oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo -C1-C4, haloalquilo -C1-C4, hidroxialquilo-C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1-C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4), -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, -CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1- C4)2, y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH; el anillo…
Compuestos terapéuticamente activos para su uso en el tratamiento de cáncer caracterizados por tener una mutación de IDH.
(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N;
B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo;
Q es C≥O o SO2;
D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc;
A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2;
R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…
Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula**
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N;
D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb;
L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-;
R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd;
cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa;
cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo;
cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…
Activadores de PKM2 para uso en el tratamiento del cáncer.
(14/12/2016) Un compuesto seleccionado entre la fórmula (I) o la fórmula (II):**Fórmula**
en donde:
m es un número entero desde 0 a 5;
cada R1 se selecciona independientemente entre un grupo alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halo, acetilo, -NO2, arilo, aralquilo, heteroarilo, -SO2-arilo, -C(O)-NRb-arilo, -C(O)-aralquilo, -C(O)-alcoxi C1-6, - NRb-SO2-arilo, en donde cada arilo, aralquilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 0-3 ocurrencias de Rc y en donde dos grupos R1 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo heterociclilo;
n es un número entero desde 1 a 3;
cada R2 se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6 y halo;
B es arilo, heteroarilo…
Composiciones terapéuticas y métodos de uso relacionados.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
n es 1 o 2;
X es O, S, o cicloalquilenilo;
R1 se selecciona entre alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y
R2 es quinolinilo opcionalmente sustituido;
en donde alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, o heteroaralquilo opcionalmente sustituido es opcionalmente…
Compuestos, sus composiciones farmacéuticas y sus usos como inhibidores mutantes de IDH1 para el tratamiento de cánceres.
(07/12/2016) Un compuesto que tiene la Formula Estructural (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es CR4;
Y es -N(R5)- o -CH(R5)-;
Z es -O-, -S-, -C(R)2- o N(R7);
W es C(R1)(R1) o N(R7); con la condición de que Z y W no sean ambos N(R7) al mismo tiempo;
V es N o C(R);
cada R se selecciona independientemente entre hidrógenos, metilo o CF3;
cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alcoxi, o alquilo opcionalmente sustituido con OH o SH;
o dos R1 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo de 3-7 miembros, o un anillo heterociclilo…
Nuevos derivados de N-(4-(azetidina-1-carbonil)fenil)-(hetero-)arilsulfonamida como moduladores de piruvato quinasa M2 (PKM2).
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
A es arilo o heteroarilo, donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido y el arilo o heteroarilo está opcionalmente fusionado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido;
X se selecciona de -NH-S(O)2-, -N(alquilo)-S(O)2-, -S(O)2-N(H)- y -S(O)2-N(alquilo)-;
R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo y arilalquilo; y R1b se selecciona de OR3, N(alquilo)R3 y NHR3; o
R1a es alquen-1-ilo y R1b está ausente;
cada R2 se selecciona independientemente de halo, haloalquilo, alquilo, alcoxi e hidroxilo;
R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…
Activadores de PKM2 bicíclicos.
(09/03/2016) Compuesto de fórmula (Ia) o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X e Y se seleccionan cada uno independientemente de O y N(-L-R1);
cada L se selecciona independientemente de un enlace, -C(O)-, -(CRaRb)m-, -C(5 O)N(Rc)- o -C(O)O-;
A es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0-3 apariciones de Rd; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquil-O-alquileno, cicloalquilo C3-10, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; en los que cada alquil-O-alquileno, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo está sustituido con 0-3 apariciones de Rf…
DERIVADOS DE ACIDO N-(2-OXOACETIL O SULFONIL)PIRROLIDIN/PIPERIDIN-2-CARBOXILICO CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA MULTIFARMACO MEJORADA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D405/06, C07D211/60.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (II), QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS FRENTE A AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES MEDICAMENTOS, PARA EVITAR EL DESARROLLO DE RESISTENCIA A MULTIPLES MEDICAMENTOS, Y PARA LA UTILIZACION EN TERAPIA DEL CANCER RESISTENTE A MULTIPLES MEDICAMENTOS.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH.
(16/03/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON INHIBIDORES DE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE UTILES PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA IMPDH Y POR TANTO SE PUEDEN UTILIZAR CONVENIENTEMENTE COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA PROCEDIMIENTOS EN LOS QUE INTERVIENE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA IMPDH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A COMPUESTOS RELACIONADOS, EN LA QUE A ES UN SISTEMA EN ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO SATURADO, INSATURADO O PARCIALMENTE SATURADO QUE OPCIONALMENTE COMPRENDE HASTA 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS…
DERIVADOS DEL ACIDO 1-(2-OXO-ACETIL)-PIPERIDIN-2-CARBOXILICO COMO SENSIBILIZADORES DE CELULAS CANCEROSAS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2003). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/445, C07D487/04, C07D401/12, C07D211/60.
LA PRESENTE INVENCION EXPONE UNOS NUEVOS COMPONENTES DE FORMULA (I) QUE MANTIENEN, INCREMENTAN O RESTABLECEN LA SENSIBILIDAD DE CELULAS DE AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTA INVENCION TAMBIEN EXPONE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPONENTES. LOS COMPONENTES Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION ESTAN PARTICULARMENTE BIEN ADAPTADAS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS MULTI-DROGORRESISTENTES PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE MULTIDROGORRESISTENCIA Y PARA EL USO EN TERAPIA DE CANCER MULTIDROGORRESISTENTE.
