34 inventos, patentes y modelos de RIEMER, CLAUS

2-oxo-2,3-dihidro-indoles para el tratamiento de trastornos del SNC.

(22/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que:**Fórmula** es fenilo o un grupo heteroarilo, seleccionado de piridinilo, pirimidinilo, imidazolilo, isoxazolilo o pirazolilo;**Fórmula** es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N del grupo piridinilo puede estar en todas las posiciones libres; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7 o halógeno; n es 1 o 2; si n es 2, R1 puede ser el mismo o no; R2/R2' son independientemente entre sí alquilo C1-7 o forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo cicloalquilo C3-6; R3 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, CH2-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 en el que un átomo de carbono del anillo se reemplaza por -O-, (CH2)3-O-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-7 sustituido…

Derivados de pirrolidina como antagonistas de receptores de NK-3.

(22/07/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C2-4 o alquilo C1-5 sustituido con halógeno; n es 1, 2 ó 3; en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente, R2 es alquilo C2-7 o cicloalquilo C3-6, R3 es el grupo: **Fórmula** en el que: X es CH o N, R5 es hidrógeno, -C(O)-alquilo C2-4, -C(O)O-alquilo C2-4, S(O)2-alquilo C2-4, -C(O)CH2O-alquilo C2-4,-C(O)- CH2-CN, o es -C(O)-cicloalquilo, cicloalquilo o -CH2-cicloalquilo, en el que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C2-4, -CH2-O-alquilo C2-4, alcoxi C2-4, CF3, halógeno o ciano, o es -C(O)-heterocicloalquilo o heterocicloalquilo,…

Derivados de piperidina como antagosistas del receptor nk3.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula En el que R1 es -arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo y n es 0, 1 o 2, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8 o -alquilo C1-8 sustituido por halógeno; R2 es -CRR'-arilo o heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, -CRR'-cicloalquilo, -CRR'-alquilo C1-8, o es -NR-arilo o NR-heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, o es NR-cicloalquilo, o es -indan-1-ilo o indan-2-ilo, que están opcionalmente sustituidos por hidroxi; R3 es hidrógeno o alquilo…

Derivados de pirrolidina.

(04/06/2014) Compuesto de fórmula I: en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8 o alquilo C1-8 sustituido con halógeno; n es 1, 2 ó 3; en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente, R2 es hidrógeno o metilo. R3 es (CH2)r-C(O)NH2 o (CH2)r-CN, en la que r es 1 ó 2, o es un grupo heterocíclico no aromático: en la que: X es N o CH, Y es -C(R)(R7)-; -N(R7')-, -S(O)2 ó O, R6 es hidrógeno, dialquilo C1-8 ó ≥O, o y m pueden ser, independientemente uno de otro, 0, 1 ó 2, p es 0, 1 ó 2, R es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-8, R7 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-8 sustituido con hidroxi, ciano o alcoxi C1-8, R7' es hidrógeno, -C(O)-alquilo C1-8, -C(O)O-alquilo C1-8, -C(O)CH2O-alquilo C1-8, -C(O)CH2CN, o es -C(O)- cicloalquilo, en los que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con halógeno,…

Derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor de NK3.

(20/11/2013) Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o es halógeno o CN, e independientemente, en caso de que o sea 2, Ar1 es arilo o heteroarilo, Ar2 es arilo o heteroarilo, R'/R'' son, independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8, halógeno, C(O)-alquilo-C1-8, ciano o alquilo- C1-8 sustituido con halógeno, m es 0, 1 ó 2, en caso de que n sea 0, m es 0 ó 1, en caso de que n sea 1, n es 0 ó 1, o es 1 ó 2, en la que arilo es un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados que contienen 6 a 14 átomos de carbono, en los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática,…

Derivados quinazolina como antagonistas del receptor de NK3.

(23/05/2013) Compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** en el que: R1 es hidroxi o NR'R", R' y R'' son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo o pueden formar conjuntamentecon el átomo de N al que se encuentran unidos un anillo heteroalquilo,R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8,halógeno, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, alcoxi-C1-8 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2-alquilo-C1-8,R3 es alquilo C1-8, -(CH2)m-arilo, opcionalmente sustituido con halógeno, o es -(CH2)m-cicloalquilo, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o son -(CR2)m-arilo o -(CR2)m-heteroarilo, en los que los…

Derivados de 3-(bencilamino)-pirrolidina y su uso como antagonistas de receptores NK3.

(21/05/2013) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, Ar, es arilo, seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, naftilo ó indanilo; R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, mono- ó di-alquilamino C1-8, C(O)-alquilo C1-8, ó es arilo, de la forma que se ha definido para Ar, ó es heteroarilo, seleccionado de entre el grupo consistente en quinoxalinilo, dihidroisoquinolinilo, pirazin-2-ilo, pirazol-1-ilo, 2,4-dihidropirazol-3-ona, piridinilo, isoxazolilo, benzo[1,3]dioxol, piridilo, pirimidin-4-ilo,…

Derivados piperidina como antagonistas del receptor NK3.

(26/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: Ar1 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, Ar2 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8 o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o ciano, R3 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R4 es hidrógeno, alquilo-C1-8, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es un heteroarilo de cincoelementos, opcionalmente sustituido con alquilo-C1-8, o es arilo opcionalmente sustituido con halógeno.

DERIVADOS DE ÉTERES DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3.

(09/03/2012) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno o es halógeno o CN, y puede ser independiente de su aparición si o es el número 2; Ar es arilo o heteroarilo; R'' es hidrógeno, alquilo C1-C8, halógeno, ciano o alquilo C1-C8 sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o hidroxi; X es -CH(R4)-, -N(R4'')- u -O-; R4 es hidrógeno, hidroxi, =O, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C4, -S(O)2-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)CH2O-alquilo C1-C8, -CH2CN, -C(O)CH2CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por ciano, alquilo C1-C8, uno o dos átomos de halógeno, =O o por amino, o es -C(O)O-alquilo C1-C8, -NH-alquilo C1-C8, -NRC(O)O-alquilo C1-C8, -NRC(O)-alquilo C1-C8 o -CH2O-alquilo…

PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK3.

(09/12/2011) Un compuesto de la fórmula en la que Ar es fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; un resto mono- o bi-heterocíclico de seis a nueve eslabones, en el que X puede ser un átomo de carbono, SO2 u otro heteroátomo elegido entre el grupo formado por N u O; si X es un átomo de carbono, O, SO2 o N sin sustituir, entonces R1 es hidrógeno, hidroxi, ciano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, -NRS( O)2-alquilo…

PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE NK3.

(03/11/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; Ar2 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C8 sustituido por halógeno, S-alquilo C1-C8, -S(O)2-alquilo C1-C8, -S(O)2-di(alquilo C1-C8)-amino, -(CH2)qR, ciano, amino, mono- o di-(alquilo C1-C8)-amino, NHC(O)-alquilo C1-C8, cicloalquilo o es un heteroarilo de cinco eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C8; en el que R es ciano, di(alquilo C1-C8)-amino o pirrolidin-1-ilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C8 o CH2OH; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; n es el número 1, 2 ó 3; en caso de…

DERIVADOS DE TRIAZOL SUBSTITUTIDOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NEUROQUININA 3.

(04/03/2011) Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)**donde R1 es -(CRR')n-arilo, -(CRR')n-heteroarilo, -(CRR')n-O-arilo o -(CRR')n-O-heteroarilo, donde los grupos arilo o heteroarilo están sin sustituir o sustituidos con uno o dos sustituyentes escogidos del grupo formado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, o fenilo sustituido o sin sustituir, de modo que la sustitución en el grupo fenilo puede ser alquilo inferior o halógeno, o bien es -(CRR')n2-benzo-[1.3]dioxolilo; R/R' son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior o forman juntos un grupo cicloalquilo con el átomo de carbono al que van unidos; R2/R3 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, fenilo o cicloalquilo, o pueden…

2-AMINOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES 5-HT (5A).

(01/12/2010) Un compuesto de fórmula general (I) I donde X R1 N N H R 2 X es un enlace, -NR a -, -O-, -S-, -SO2-, -NR b S(O)2-, -NR c CH2-, -OCH2-, -CH2O-, -SCH2-, -CH2S-, -NR d C(O)-, -CH2NR c -, -CH2CH2-, -CH=CH-, -CH2S(O)2-, -OCH2CH2-, -SCH2CH2-, -NR c CH2CH2-, -CH2NR d C(O)-, -CH2NR c CH2-, -C(NR k )-, -C(O)-, -NR b S(O)2NR b -, -C(N-OR p )-, R 1 es un arilo mono- o bicíclico, o un heteroarilo mono- o bicíclico, siendo cada uno opcionalmente sustituido por un o más halo, C1-7-alquilo, opcionalmente sustituido C1-7-alcoxi, -S(O)2-C1-7-alquilo, -NR e R f , -S(O)2-NR g R h , halo-C1-7-alquilo, -CH2-O-C1-7-alquilo, -(OCH2CH2)m-OR i , donde m va desde 1 hasta 3, por…

DERIVADOS DE QUINOLINA CON PROPIEDADES DE ENLACE A 5-HT.

(26/10/2010) Compuestos de la fórmula general (I)

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL.

(26/05/2010) Compuestos de la fórmula general

2-IMIDAZO-BENZOTIAZOLES COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE ADENOSINA.

(01/03/2009) Los compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es fenilo o un heterociclo que contiene N y/u O; R 2 es un imidazol o un imidazol anulado, seleccionado del grupo que consiste de (Ver fórmula) R 3 es hidrógeno, fenilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo, benzo[b]tiofen-3-ilo, 3-metil-benzo[b]tiofen-2-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo o tiofen-2-il-metilo, R 4 es hidrógeno o alquilo inferior; R 5 es hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, morfolinilo, -NR''R", piperidinilo, sustituido opcionalmente por hidroxi o es pirrol-1-ilo; R 6 es hidrógeno, bencilo o -(CH2)nO-alquilo inferior, R 7 es hidrógeno, -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)-C6H4-halógeno, -C(O)-C6H4-alquilo inferior, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)-cicloalquilo, -C(O)-NR''R", -C(O)-(CH2)nO-alquilo inferior, -S(O)2-alquilo inferior, -(CH2)nO-alquilo inferior, -C(O)-piridin-4-ilo,…

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL Y SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR DE LA ADENOSINA A2A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/428, C07D277/82.

Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es cicloalquilo de 5 a 6 átomos de carbono, substituido con CF3, alquilo C1 - 6, -CH2OH o es 1-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-(7-oxa-biciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-(5-exo-hidroxi-biciclo[2.2.1]hept-2-exo-ilo, 1-(5-exo-hidroxi-biciclo[2.2.1]hept-2-endo-ilo, o es 1-adamantan-1-ilo; R 2 es alquilo C1 - 6; y las sales de adición ácida de los mismos, farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL.

(16/08/2008) Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno, -(CH2)n-fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, trifluorometilo o -N(R'')-C(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-piridinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CH2)n-C3-6-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, -(CH2)n-N(R'')-C3-6-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxilo, -(CH2)n-benzo[1,3]-dioxolilo, -(CR''2)n-tiofenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CR''2)n-tiazolilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, -(CH2)n-C(O)-tiofenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, -(CH2)n-furanilo, opcionalmente…

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/14, A61K31/428, A61P25/28, C07D417/04, C07D491/10.

Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1es 1,4-dioxepanilo y R2es -N(R)-(CH2)n-heterociclo no aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos del grupo constituido por -(CH2)n-OH, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 o es -(CH2)n-heterociclo no aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por (CH2)n-OH o es -N(R)-(CH2)n-heterociclo aromático de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -CH2-pirrolidinilo o es cicloalquilo, o es -N(R)-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por hidroxi o es fenilo, opcionalmente sustituido por alcoxi C1-6, halógeno, -(CH2)n-morfolinilo, -(CH2)n-pirrolidinilo o -CH2N(CH3)C(O)-alquilo C1-6 o es 1,4-dioxa-8-aza-espiro[4,5]decano o.

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.

(01/06/2008) El uso de un compuesto de fórmula general (Ver fórmula) caracterizado porque R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, benciloxilo, cicloalquiloxilo, halógeno, hidroxi o triflúormetiloxilo; R2, R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halógeno, -C(O)OH, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-halógeno-alquilo C1-6, -CH(OH)-halógeno-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -NHC(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, o es fenilo, que está opcionalmente unido al grupo benzo mediante el enlazador -(O)m-(CH2)n- y está opcionalmente sustituido por N(R5)(R6), halógeno, alcoxilo o nitro, o es 2,3-dihidro-1H-indolilo, azepan-1-ilo, [1,4] oxazepan-4-ilo, o es un heterociclo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros, que puede estar unido al grupo benzo mediante el enlazador…

(4-METOXI-7-MORFOLIN-4-IL-BENZOTIAZOL-2-IL) AMIDA DEL ACIDO 4-HIDROXI-4-METIL-PIPERIDIN-1-CARBOXILICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/12, A61P25/28, A61K31/454, A61P25/36.

El compuesto de fórmula que es (4-metoxi-7-morfolin-4-il-benzotiazol-2-il)amida del ácido 4-hidroxi-4-metil-piperidin-1-carboxí-lico sales ácidas de adición farmacéuticamente aceptables del mismo.

DERIVADOS BENZOTIAZOL DE NICOTINA O ISONICOTINA.

(01/04/2008) Los compuestos de fórmula general IA o IB en donde R1 es fenilo, piperidin-1-ilo o morfolinilo; A es -O- y R es -(CH2)n-N(R'''')-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-O-(CH2)n-O-alquilo inferior, alquilo inferior, -(CH2)n-morfolinilo, -(CH2)n-fenilo, -(CH2)n-N(R'''')2, -(CH2)n-piridinilo, -(CH2)n-CF3, -(CH2)n-2-oxo-pirrolidinilo o C4-6-cicloalquilo; R'''' es independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo inferior y n es 1 ó 2; o A es -N(R'')- y R es alquilo inferior, C4-6-cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-piridinilo, -(CH2)n-piperidinilo, -(CH2)n-fenilo, -(CH2)n-N(R'''')-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-morfolinilo, o -(CH2)n-N(R'''')2; R'' y R''''…

UREAS DE 2-AMINOBENZOTIAZOLES COMO MODULARES DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P43/00, A61P25/22, A61P11/06, A61P25/00, A61P25/16, A61P37/08, A61P25/14, C07D417/12, A61P25/04, C07D413/14, A61K31/428, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/454, A61K31/497, C07D471/10, C07D277/82, A61K31/553, A61K31/5377, C07D417/04, C07D487/08, C07D453/06, A61P25/36, C07D491/08, A61P25/08, C07D498/08, A61K31/5386, A61P11/16, C07D491/107, A61K31/4747, C07D417/00.

El uso de compuestos de la fórmula general en donde R es alcoxi de bajo peso molecular o halógeno; R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico elegido entre.

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/428, C07D277/82, A61K31/5377, C07D417/04.

Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es C5-6-cicloalquilo, insustituido o sustituido por hidroxi, o es etilo o isobutilo, o es tetrahidropiran-4-ilo o -(CH2)n-tetrahidrofuran-2 ó 3-ilo o es 5-hidroxi-biciclo[2.2.1]hep-2-ilo; X es CH o N; n es 0 ó 1; y a sales de adición de ácido de los mismos farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DEL BENZOTIAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/428, C07D277/82.

Compuestos de fórmula general I en donde R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6, -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono ó -(CH2)n- NR'2; R' es hidrógeno, alquilo C1-C6 ó -(CH2)n-O-alquilo C1- C6, independientemente entre sí para R'2, ó R'2 puede formar juntamente con el átomo de N un anillo de pirrolidina; n es 1, 2 ó 3; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA Y QUINOLINA.

(16/05/2006) La presente invención se refiere a nuevos derivados de piridina, su elaboración y su uso como medicamentos. En particular, la invención se refiere a compuestos de la **fórmula**, en donde R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es un heterociclilo; heterociclilo mono, di, o trisustituido, independientemente, por alquilo inferior, alcoxilo inferior, perfluoro alquilo inferior, amino o halógeno; arilo; o arilo mono, di, o trisustituido, independientemente, por halógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, amino o perfluoro alquilo inferior; R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo…

BENZOTIAZOLES.

(01/05/2006) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es el 3, 6-dihidro-2H-piran-4-ilo , el 5, 6-dihidro-4H-piran- 3-ilo, el 5, 6-dihidro-4H-piran-2-ilo , el tetrahidropiran-2-, -3- o -4-ilo, el ciclohex-1-enilo, el ciclohexilo o es el 1, 2, 3, 6-tetrahidropiridin-4-ilo o piperidin-4-ilo, que están eventualmente sustituidos por -C(O)CH3 o -C(O)OCH3 en la posición 1 del átomo de N; R2 es alquilo de bajo peso molecular, piperidin-1-ilo eventualmente sustituido por hidroxi, o es fenilo eventualmente sustituido por -(CH2)n-N(R’)-C(O)-(CH2)n-NR2’ , -(CH2)n-halógeno, alquilo de bajo peso molecular o -(CH2)n- N(R’)-(CH2)n-O-alquilo de bajo peso molecular; o es morfolinilo o es piridinilo que está eventualmente…

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS RECEPTORES DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/16, C07D417/12, A61P25/28, A61K31/4412.

Compuestos de fórmula general en donde R es fenilo, piridin-2-ilo, -C(O)-O-alquilo inferior, C(O)-alquilo inferior, -C(O)-morfolinilo, -C(O)-NR'2, -(CH2)n- NR'2 ó -(CH2)n-O-alquilo inferior, y R' puede ser hidrógeno o alquilo inferior; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PIRAZOLOPIRIDINAS Y PIRAZOLOTRIACINAS CON AFINIDAD PARA LOS RECEPTORES DE LA 5-HT6.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D495/04, A61K31/53.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIRAZOLOPIRIMIDINAS Y PIRAZOLOTRIAZINAS, DE FORMULAS GENERALES: Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SORPRENDENTEMENTE, DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA AFINIDAD SELECTIVA PARA LOS RECEPTORES 5HT-6. POR TANTO, SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL COMO, POR EJEMPLO, PSICOSIS, ESQUIZOFRENIA, DEPRESIONES MANIACAS, DEPRESIONES, ALTERACIONES NEUROLOGICAS, ALTERACIONES DE MEMORIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, ESCLEROSIS AMIOTROFICA LATERAL, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y COREA DE HUNTINGTON.

DERIVADOS DE BENZOSULFONA.

(01/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: DONDE R 1 ES HIDROGENO; R 2 ES HIDRO GENO, TRIFLUOROMETILO O ALQUILO INFERIOR; R 3 ES HIDROGENO O AMINO; O R 1 Y R 2 O R 3 Y R 2 , CONJUNTAMENTE, SON CH = CH - CH = CH -; Z ES PIRIMIDIN - 4 - ILO, PIRIDIN - 4 - ILO, PIRIDIN - 2 - ILO O FENILO; R 4 , R 5 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, NITRILO, AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR, DIALQUILAMINO INFERIOR, PIPERAZINILO, MORFOLINILO, PIRROLIDINILO, VINILO, CICLOALQUILO C 3 - C 6 , CICLOALQUENILO C 3 - C 6 , TBUTILETINILO, HIDROXILAQUILETINILO…

SULFONAMIDAS Y SU UTILIZACION.

(16/01/2002) LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UNOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I EN DONDE Z ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO, UN GRUPO PIRIDILO SUSTITUIDO O UN GRUPO INDOLILO SUSTITUIDO DE FORMULAS A QUILAMINO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO O TRIFLUORMETILO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,3} ES HIDROGENO, AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR, DIALQUILAMINO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, CF{SUB,3}, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO; R{SUP,4} ES AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR, DIALQUILAMINO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO; R{SUP,5} ES HIDROGENO, ALQUILAMINO INFERIOR, ALQUILAMINO DI INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO; R{SUP,6} ES ALQUILO INFERIOR, ALQUILAMINO INFERIOR, ALQUILAMINO DI ,3}; R{SUP,7} ES AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR, ALQUILAMINO DI INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALQUILSULFANILO INFERIOR, MERCAPTO,…

DERIVADOS DE PIRIMIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D239/26, C07D401/06, C07D239/42, C07D239/48.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R 1 Y R 2 , CADA UNO INDIVIDUALMENTE, REPRE SENTAN AMINO O ALQUILO INFERIOR, A REPRESENTA A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , A 5 , A 6 O A 7 ; B REPRE SENTA HIDROGENO EN A 4 , A 5 Y A 6 ; (I) EN A SUP,1 A 6 ; ALCOXI INFERIOR EN A 4 - A 6 ; Y ALQUILO INFERIOR, ESTIRILO, FENILETINILO O BENZOILOXI - ALQUILO INFERIOR EN A 1 Y A 2 ; N REPRESENTA 0-2; M, P REPRESENTAN 0, 1 Y R 3 , R 4 , R 5 Y R 6 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, NITRO O ALCOXI INFERIOR. ASIMISMO, LA INVENCION SE REFIERE A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS. LOS CITADOS COMPUESTOS SE PUEDEN UTILIZAR EN EL CONTROL Y LA PREVENCION DE ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR ALTERACIONES DEL SISTEMA DE LA DOPAMINA, A CUYO TIPO PERTENECEN LAS ENFERMEDADES PSICOTICAS, COMO LA ESQUIZOFRENIA.

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