14 inventos, patentes y modelos de REN,PINGDA

(15/04/2019) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde W1 es S, N, NR3 o CR3, W2 es N o CR4, W3 es S, N o CR5, W4 es N o C, donde no más de dos átomos de N y no más de dos grupos C=O son adyacentes; W5 es N o CR7; W6 es N o CR8; R1 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicloalquiloxi, amido, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxi, nitro, fosfato, urea, carbonato, o NR'R" donde R' y R" se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico; R2 es amino sin sustituir; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi,…

(21/12/2016) Una combinación de un primer agente y un inhibidor de mTOR para su uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo en un sujeto que lo necesita que comprende administrar al sujeto dicho primer agente seguido de la administración de dicho inhibidor de mTOR, en el que dicho primer agente es paclitaxel, en el que dicho inhibidor de mTOR es un compuesto de fórmula I-C1a:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: E2 es -H; X1 y X2 sean N; R1 es -L-alquilo C1-10, -L-cicloalquilo C3-8, -L-alquilheterociclilo C1-10, o -L-heterociclilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más R3 independientes; L está ausente, -(C≥O)-, -C(≥O)O-, -C(≥O)N(R31)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)2N(R31)-, o -N(R31)-; R3 es hidrógeno, -OH, -OR31, -NR31R32, -C(O)R31, -C(≥O)NR31R32,…

(10/08/2016) Compuesto de Fórmula II-E: **/Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 es **(Ver fórmula)** o cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes R10 o R11 independientes; R21 es hidrógeno, halógeno, -OH, -CF3, -OCF3, -OR31, -NR31R32, -C(O)R31, -CO2R31,-C(≥O)NR31, -NO2, -CN, - S(O)0-2R31, -SO2NR31R32, -NR31C(≥O)R32, -NR31C(≥O)OR32, -NR31C(≥O)NR32R33, -NR31S(O)0-2R32, -C(≥S)OR31, - C(≥O)SR31, -NR31C(≥NR32)NR32R33, -NR31C(≥NR32)OR33, -NR31C(≥NR32)SR33, -OC(≥O)OR33, -OC(≥O)NR31R32, - OC(≥O)SR31, -SC(≥O)SR31, -P(O)OR31OR32, -SC(≥O)NR31R32, -L-alquilo C1-10, -L-alquenilo C2-10, -L-alquinilo C2- 10, -L-heteroalquilo…

(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Wa 2 es CR5 o N; Wa 3 es CR6 o N; Wa 4 es CR7 o N; en la que no más de dos átomos de anillo adyacentes seleccionados entre Wa 2, Wa 3 y Wa 4 son heteroátomos; B es hidrógeno, alquilo, amino, heteroalquilo o un resto de fórmula II:**Fórmula** en el que Wc es arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo, y q es un número entero de 0, 1, 2, 3 o 4; X está ausente o -(CH(R9))Z-, y z es un número entero de 1, 2, 3 o 4; Y está ausente, -O-, -S-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)-, -C(≥O)(CHR9)z-, -N(R9)-, -N(R9)-C(≥O)NH- o -N(R9)C(R9)2-, y z es un número entero de 1,2, 3 o 4; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, amido, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano o nitro; …

(18/03/2015) Un compuesto con la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(17/10/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: m y n están seleccionados independientemente de 0, 1 y 2; R1 está seleccionado de -XNR5R6, -XOR5, -XC(O)R5, -XR5 y -XS(O)0-2R5; en las que X es un enlace o alquileno C1-4opcionalmente sustituido con 1 a 2 radicales alquilo C1-6; R5 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C5-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; y R6 estáseleccionado de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno con el que R5 y R6 están ambos unidosforman heteroarilo o heterocicloalquilo; en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estaropcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halógeno, nitro, ciano, hidroxi,alquilo C1-6,…

(27/02/2012) Compuesto de fórmula Ia: y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: p se selecciona de 0 y 1; n es 1-3; q es 1; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, -XNR7R8, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C1-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3- 10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; y R6 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno al que R5 y R6 están ambos unidos forman heteroarilo C1-10 o heterocicloalquilo C3-8; en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estar opcionalmente sustituido con de 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halo, nitro, ciano, hidroxilo,…

(07/11/2011) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la cual: o bien Y es N y Z es CH o Z es N y Y es CH; R1 es alcoxi C1 - 4; R2 se selecciona de entre ciano, alcoxi C1 - 4, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, - NR7S(O)2F8, -S(O)2NR7R8, -NR7R8, C( O)OR8, -OC(O)R8, -C(O)NR7OR8 y un anillo monocíclico saturado, insaturado o parcialmente saturado que contiene 5 a 7 miembros en el anillo seleccionados de entre C, O, N y S; en donde R7 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1 - 4; y R8 se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1 - 4 y cicloalquilo C3 - 12, o es fenilo que está sustituido o no sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1 - C4, halo-alquilo C1 - C4 y (pirrolidino, piperidino, piperazino o 4-alquilpiperazino C1 - C4)-alquilo C1 - C4; o R1 y R2 son independientemente H cuando Y es…

(22/06/2011) Un compuesto de la Fórmula I: en el que: A se selecciona de CR5a y N; en donde R5a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 y heterocicloalquilo C3-8- alquilo C0-4; en donde dicho heterocicloalquilo de R5a se sustituye opcionalmente con alquilo C1-6; B se selecciona de CR5b y N; en donde R5b se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; n se selecciona de 1, 2, 3 y 4; m se selecciona de 0 y 1; R1 se selecciona de hidrógeno y -X1C(O)OR6; en donde X1 se selecciona de un enlace y alquileno C1-6; y R6 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R2 se selecciona de alquilo C1-6, heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4,Cicloalquilo C3-12-alquilo…

(09/05/2011) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: **Fórmula** en la que n se selecciona entre 0, 1 y 2; m se selecciona entre 0, 1 y 2; Y1 se selecciona entre N y CR5; donde R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; Y2 se selecciona entre O y S; R1 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido y alcoxi C1-6 halo-sustituido; R4 se selecciona entre -NR5C(O)R6 y -C(O)NR5R6; donde R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; donde R6 se selecciona entre aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C5-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; donde cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R6 está opcionalmente sustituido con 1…

(28/09/2010) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula Ia, Ib y Ic: