Naftiridinas como antagonistas de integrinas.
(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que
bien R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o un grupo -O-CR5R6-CR7R8-O(alquilo C1-3) en el que R5, R6, R7 y R8 representan cada uno independientemente hidrógeno o metilo; o bien uno de R5 o R6 representa -CH2OMe; con la condición de que R1 y R2 no puedan representar ambos hidrógeno;
o R2 representa hidrógeno y R1 representa
(i) un grupo seleccionado de
**(Ver fórmula)**
o
(ii) un grupo seleccionado de
**(Ver fórmula)**
o
(iii) un grupo seleccionado de
**(Ver fórmula)**
o R2 representa hidrógeno y R1 representa
**(Ver fórmula)**
o R2 representa hidrógeno y R1 representa un grupo -O(CH2)3OMe;
o uno de R1 y R2 representa…
Derivados de naftiridina como antagonistas de integrina alfa v beta 6 para el tratamiento de, por ejemplo, enfermedades fibróticas.
(03/06/2020) Un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 representa un heterociclo aromático de cinco miembros seleccionado de
- un pirazol mono o disustituido unido en C, sustituido con uno o dos de los grupos seleccionados de un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo, un grupo 2-hidroxipropan-2- ilo, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometilo o un grupo fluorometilo,
- un triazol opcionalmente mono o disustituido unido en N o en C, sustituido con uno o dos de los grupos seleccionados de un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, un átomo de flúor, un grupo hidroximetilo,…
Derivados de naftiridina como antagonistas de la integrina alfa V beta 6 para el tratamiento de enfermedades fibróticas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/03/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Clasificación: A61P11/00, C07D471/04, A61K31/4375.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciclopropilo o un anillo de pirazol cuyo pirazol está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2796235_T3.pdf
Formulación de inhalación que comprende derivados de fenetanolamina para el tratamiento de enfermedades respiratorias.
(23/10/2013) Una composición de inhalación que comprende un compuesto de fórmula (I)
o una sal o solvato del mismo, en la que:
m es un número entero de 2 a 8;
n es un número entero de 2 a 5;
con la condición de que m + n sea de 4 a 10;
R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, halógeno, haloalquilo C1-6, -XC(O)NR9R10, -XNR8C(O)R9, -XNR8C(O)NR9R10, -XNR8SO2R9, -XSO2NR11R12, XNR8SO2R9R10, -XNR9R10, XN+R8R9R10, -XNR8C(O)OR9, -XCO2R9, -XNR8C(O)NR8C(O)NR9R10, -XSR9, XSOR9 y -XSO2R9;
o R1 está seleccionado de -X-arilo, -X-hetarilo y -X-(ariloxi), cado uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 gruposseleccionados independientemente de hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -NHC(O)(alquiloC1-6),…
Derivados de pirazol usados como antagonistas del receptor CCR4.
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo **Fórmula**
en la que
R1 es seleccionado del grupo que consiste en , , y un grupo de fórmula (a)
en la que A es seleccionado del grupo que consiste en (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi) , (vii) y (viii)
(i) hidrógeno;
(ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc,
heterociclilo, fenilo o heteroarilo;
(iii) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con un grupo -C(O)ORc o -NRaRb;
(iv) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6;
(v) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más halógeno o…
COMPUESTOS DE FTALAZINA Y PIRIDO(3,4-D)PIRIDAZINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H1.
(29/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) en la que A representa CH o N; R1 y R2 representan cada uno independientemente halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxilo o trifluorometil o; y y z representan cada uno independientemente 0, 1 ó 2; a representa 0 ó 1; b representa 0, 1 ó 2 y c representa 0, 1, 2 ó 3, de forma que b y c no pueden ser ambos 0; R3 representa -alquilen C1-6-R4-R5 en la que el alquileno es de cadena lineal y está opcionalmente sustituida con un alquilo C1-3, o R3 representa un anillo de 5 a 7 miembros saturado que contiene un SO2; R4 representa -SO2-, -N(R6)SO2-, -SO2N(R7)- o -N(R8)C(O)N(R9)-; R5 representa -alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos o con uno o dos…
DERIVADOS DE 4-BENCILFTALAZINONA 2-SISTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LAS HISTAMINAS H1 Y H3.
(10/03/2011) Un compuesto de fórmula (I): en la que:A representa N o CH; R1 y R2 representan cada uno independientemente halógeno, alquilo(C1-C6), alcoxilo(C1-C6), hidroxilo o trifluorometilo; y y z representan cada uno independientemente 0, 1 ó 2; R3 representa el grupo -(CH2)aNR4R5 o un grupo de fórmula (i) en la quea representa 1, 2 ó 3; b representa 0 ó 1; c representa 0, 1 ó 2, y d representa 0, 1, 2 ó 3, de modo que c y d no pueden ser ambos 0; R4 representa hidrógeno o alquilo(C1-C6), y R5 y R6 representan cada uno independientemente un grupo seleccionado entre las fórmulas (a), (b) o (c): en el que, para la fórmula (a)e representa 1 a 6; e' representa 2 a 4; f representa 0, 1 ó 2, y g representa 0, 1, 2 ó 3, de modo que f y g no pueden ser ambos 0; h representa 0, 1 ó 2; R7 representa alquilo(C1-C3); en el que,…
ACIDO 3-(4-((4-(4-((3-(3,3-DIMETIL-1-PIPERIDINIL)PROPIL(OXI)FENIL)-1-PIPERIDINILCARBONIL)-1-NAFTALENIL) PROPANOICO O PROPENOICO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR H1 Y H3 PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS Y/O ALERGICOS.
(21/04/2010) Un compuesto de fórmula (I)
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/12/2009). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D403/12, A61K31/496.
Un compuesto de fórmula (I) que es 4-[(2,4-difluorofenil)carbonil]-1-[4-({3-[2-metil-1 -pirrolidinil]propil}oxi) fenil]-2-piperazinona **(Ver fórmula)** o una sal del mismo.
DERIVADOS DE FENETANOLAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RESPIRATORIAS.
(16/04/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** o su sal o solvato, en la que : m es un número entero de 2 a 8 n es un número entero de 2 a 5 con la condición de que m + n sea de 4 a 10 R 1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C 1-6, hidroxi, halógeno, haloalquilo C 1-6, -XC(O)NR 9 R 10 , -XNR 8 C(O) R 9 , -XNR 8 C(O)NR 9 R 10 , -XNR 8 SO 2R 9 , -XSO 2NR 11 R 12 , XNR 8 SO 2R 9 R 10 , -XNR 9 R 10 , XN + R 8 R 9 R 10 , -XNR 8 C(O)OR 9 , -XCO2R 9 , -XNR 8 C(O)NR 8 C(O)NR 9 R 10 , -XSR 9 , XSOR 9 y -XSO2R 9 ; o R 1 se selecciona de -X-arilo, -X-hetarilo y -X-(ariloxi), cada uno opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados independientemente de hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno,…
AGONISTAS DE BETA-ADRENORRECEPTORES.
(16/01/2008) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo, en la que: m es un número entero de 2 a 8; n es un número entero de 3 a 11; con la condición de que m + n es de 5 a 19; R1 es -X-R6; en el que X se selecciona de -(CH2)p y alquenileno C2-6; R6 se selecciona de R7 y R7a se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, C(O)R7b, C(O)NHR7b, fenilo, naftilo, hetarilo y fenil(alquilo C1-4)-, y R7 y R7a están opcionalmente sustituidos por 1 ó 2 grupos independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, -NHC(O)(alquilo C1-6), -SO2(alquilo C1-6), -SO2(fenilo), -CO2H y -CO2(alquilo C1-4); R7b se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, hetarilo y fenil(alquilo C1-4), y R7b está opcionalmente…
PROCEDIMIENTO PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD SISTEMICA REDUCIDA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/2004). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07J1/00.
La invención se refiere a compuestos, sales o solvatos de éstos, activos en el plano terapéutico, y que puedan hidrolizarse en la sangre humana o animal para dar compuestos con una actividad terapéutica reducida. La invención se refiere también a un procedimiento de identificación de un compuesto que puede producir un efecto terapéutico en un sitio diana, en un cuerpo humano o animal y que tiene efectos secundarios reducidos en este cuerpo, consistiendo este procedimiento en evaluar la vida media del compuesto en presencia de una paraoxonasa sérica humana. Unos compuestos apropiados poseen una vida media inferior a una hora.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS HETEROCICLICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/1991). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07C43/23, C07D491/056, C07D319/20.
PREPARACOON DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), MEDIANTE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (IIA) O (IIB) O UNA MEZCLA DE AMBOS, EN LOS QUE X ES HIDROXILO O HALOGENO Y R1 Y R2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE GRUPOS PROTECTORES DE HIDROXILO; SEGUIDA DE SEPARACION DE DICHOS GRUPOS PROTECTORES R1 Y R2. EL COMPUESTO (I) SE USA COMO PRODUCTO INTERMEDIO EN LA PREPARACION ESTERCOSELECTIVA DE (+,-) TRANS-5-FLUORO-2,3,3A ,9A-TETRA HIDRO-1H-[1,4] BENZODIOXINO {2,3-C] PIRROL, QUE ES UN ANTAGONISTA ALFA2-ADRENORRECEPTOR SELECTIVO POR LO QUE ES DE VALOR POTENCIAL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA DEPRESION.