Derivados de pirazol usados como antagonistas del receptor CCR4.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo **Fórmula**

en la que

R1 es seleccionado del grupo que consiste en (1),

(2), (3) (4) y (5)(1) un grupo de fórmula (a)

en la que A es seleccionado del grupo que consiste en (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi) , (vii) y (viii)

(i) hidrógeno;

(ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos -NRaRb, -ORc, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc,

heterociclilo, fenilo o heteroarilo;

(iii) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con un grupo -C(O)ORc o -NRaRb;

(iv) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6;

(v) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más halógeno o alquilo C1-6;

(vi) -NRaRb;

(vii) fenilo sustituido con un grupo -(CH2)pC(O)OH en el que p es 0, 1, 2 o 3; o

(viii) -(CH2)7C(O)OH

(2) un grupo de fórmula (b) **Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/052307.

Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: RITCHIE, TIMOTHY, JOHN, PROCOPIOU, PANAYIOTIS, ALEXANDROU, HOBBS, HEATHER, HODGSON, SIMON TEANBY, PARR,NIGEL,JAMES, NEEDHAM,DEBORAH, LACROIX,YANNICK MAURICE, WOODROW,MICHAEL DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P11/08 A61P 11/00 […] › Broncodilatadores.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • C07D409/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2439773_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Derivados de pirazol usados como antagonistas del receptor CCR4

Campo de la Invención La presente invención se refiere a compuestos de indazol, a procedimientos para su preparación, a intermedios que 5 se pueden usar en estos procedimientos, a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y su uso en terapia.

Antecedentes de la Invención Se cree que las quimiocinas desempeñan una función importante en las respuestas inmunitarias e inflamatorias en una serie de enfermedades o estados patológicos. El receptor de quimiocinas CC 4 (en lo sucesivo CCR4) se clonó

originalmente a partir de una línea celular basófila (Power et al., J. Biol. Chem.; 270: 19495: 1995) . Los antagonistas del receptor CCR4 de moléculas pequeñas se conocen en la técnica, describiéndose ejemplos de los mismos en Andrews et al., (Mol. Pharmacol 73: 855, 2008) .

El documento WO2008/089307 divulga procedimientos y composiciones para el tratamiento de inflamación con dolor y cáncer, en particular, compuestos que son inhibidores de d5 desaturasa.

El documento WO04/108717 divulga compuestos de sulponomida que tienen actividad CCR4 y que tienen la fórmula (I)

Sumario de la Invención En un primer aspecto de la presente invención, se proporciona un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo, 20 más en particular un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo En un segundo aspecto de la presente invención, se proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y uno o más vehículos, diluyentes y excipientes farmacéuticamente aceptables.

En un tercer aspecto de la presente invención, se proporciona un compuesto de fórmula (I) , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en terapia, en particular en el tratamiento de enfermedades o estados patológicos para los que está indicado un antagonista del receptor CCR4.

En un cuarto aspecto, se divulga un procedimiento para tratar una enfermedad o estado patológico para el que está 5 indicado un antagonista del receptor CCR4 en un sujeto que lo necesita, que comprende administrar una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

En un quinto aspecto de la presente invención, se proporciona el uso de un compuesto de fórmula (I) , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la preparación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad o estado patológico para el que está indicado un antagonista del receptor CCR4.

Descripción Detallada de la Invención La presente invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo en la que R1 es seleccionado del grupo que consiste en (1) , (2) , (3) (4) y (5)

(1) un grupo de fórmula (a)

en la que A es seleccionado del grupo que consiste en (i) , (ii) , (iii) , (iv) , (v) , (vi) , (vii) y (viii)

(i) hidrógeno;

(ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos -NRaRb, -ORc, -C (O) NRaRb, -C (O) ORc, 20 heterociclilo, fenilo o heteroarilo;

(iii) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con un grupo -C (O) ORc o -NRaRb;

(iv) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6;

(v) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más halógeno o alquilo C1-6

(vi) -NRaRb; 25 (vii) fenilo sustituido con un grupo - (CH2) pC (O) OH en el que p es 0, 1, 2 o 3; o

(viii) - (CH2) 7C (O) OH

(2) un grupo de fórmula (b)

en la que B es alquilo C1-6;

(3) -C (O) NRaRb o -CH2C (O) NRaRb;

(4) -S (O) 2NRaRb;

(5) alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con NRaRb; Ra, Rb y Rc son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;

R2 es halógeno, alquilo C1-6, CF3, hidroxi o alcoxi C1-6; R3 es halógeno, CF3, hidroxi, alcoxi C1-6, CRdReOH o CHF2; donde Rd y Re son independientemente hidrógeno o metilo;

R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o CF3; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y n es 0 o 1. En una realización, la invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo en la que R1 es seleccionado del grupo que consiste en (1) , (2) , (3) (4) y (5)

(1) un grupo de fórmula (a)

en la que A es seleccionado del grupo que consiste en (i) , (ii) , (iii) , (iv) , (v) y (vi) :

(i) hidrógeno;

(ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos -NRaRb, -ORc, -C (O) NRaRb, -C (O) ORc, heterociclilo, fenilo o heteroarilo;

(iii) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con un grupo -NRaRb;

(iv) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6;

(v) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más halógeno o alquilo C1-6

(vi) -NRaRb;

(2) un grupo de fórmula (b)

en la que B es alquilo C1-6; 10 (3) -C (O) NRaRb;

(4) -S (O) 2NRaRb;

(5) alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con NRaRb;

Ra, Rb y Rc son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;

R2 es halógeno, alquilo C1-6, CF3, hidroxi o alcoxi C1-6;

R3 es halógeno, CF3, hidroxi, alcoxi C1-6; CH2OH o CHF2

R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o CF3;

R5 y R6 son independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y n es 0 o 1. En una realización, el grupo R1 está sustituido en la posición meta (posición 3) .

En una realización, R1 es un grupo de fórmula (a) en la que A es alquilo C1-6 tal como metilo, etilo, isopropilo o tbutilo. En otra realización, R1 es un grupo de fórmula (a) en la que A es alquilo C1-6 sustituido con uno o más -NRaRb (tal

como NH2, NHMe o NMe2) , -ORc (tal como OH u OMe) , -C (O) NRaRb (tal como C (O) NH2) , -C (O) ORc (tal como C (O) OH o C (O) OMe) , pirrolidinilo, fenilo o imidazolilo. 25 En otra realización más, R1 es un grupo de fórmula (a) en la que A es un heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo y morfolinilo. En otra realización más, R1 es un grupo de fórmula (a) en la que A es un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furilo, imidazolilo, pirazolilo y oxazolilo.

En una realización, cuando n es 1, R2 es seleccionado del grupo que consiste en halógeno (tal como flúor o cloro) ,

alquilo C1-6 (tal como metilo) o alcoxi C1-6 (tal como metoxi) . En una realización, R3 es halógeno (tal como flúor) , hidroxi o alcoxi C1-4 (tal como metoxi) . En una realización más R3 es metoxi.

En una realización, R4 es hidrógeno o flúor. En una realización, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, halógeno (tal como cloro) o alquilo C1-6 (tal como

metilo) . En una realización más R5 es cloro y R6 es hidrógeno. En una realización, Ra, Rb y Rc son independientemente hidrógeno o metilo. En una realización particular, la presente invención proporciona compuestos de fórmula (Ia) o una sal de los mismos

en la que R1 y R3 son como se han definido anteriormente.

Aunque las realizaciones para cada variable en general se han enumerado anteriormente por separado para cada variable, esta invención incluye los compuestos en los que varias o cada realización en la fórmula (I) es seleccionada de cada una de las realizaciones que se han indicado anteriormente. Por tanto, esta invención pretende incluir todas las combinaciones de realizaciones para cada variable descritas anteriormente incluyendo las sales de las mismas.

Compuestos específicos de acuerdo con la invención incluyen los Ejemplos 1-166 que se describen en el presente documento o una sal de los mismos.

Son compuestos particulares de acuerdo con la invención N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]acetamida,

N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-3-morfolincarboxamida,

N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-hidroxi-2

metilpropanamida,

N-[ (3-{[3-{[ (5-Cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-hidroxipropanamida,

(2S) -N-[ (3-{[3-{[ (5-Cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-hidroxipropanamida o una sal de los mismos.

A lo largo de la presente memoria descriptiva, a menos que se indique de otro modo:

• el término “halógeno” se usa para describir un grupo seleccionado de flúor, cloro o bromo;

• el término “alquilo C1-6” se usa... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo en la que R1 es seleccionado del grupo que consiste en (1) , (2) , (3) (4) y (5)

(1) un grupo de fórmula (a)

en la que A es seleccionado del grupo que consiste en (i) , (ii) , (iii) , (iv) , (v) , (vi) , (vii) y (viii)

(i) hidrógeno;

(ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos -NRaRb, -ORc, -C (O) NRaRb, -C (O) ORc, heterociclilo, fenilo o heteroarilo;

(iii) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con un grupo -C (O) ORc o -NRaRb;

(iv) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6;

(v) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más halógeno o alquilo C1-6; 15 (vi) -NRaRb;

(vii) fenilo sustituido con un grupo - (CH2) pC (O) OH en el que p es 0, 1, 2 o 3; o (viii) - (CH2) 7C (O) OH

(2) un grupo de fórmula (b)

en la que B es alquilo C1-6;

(3) -C (O) NRaRb o -CH2C (O) NRaRb;

(4) -S (O) 2NRaRb;

(5) alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con NRaRb;

Ra, Rb y Rc son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;

R2 es halógeno, alquilo C1-6, CF3, hidroxi o alcoxi C1-6; 5 R3 es halógeno, CF3, hidroxi, alcoxi C1-6, CRdReOH o CHF2; en el que Rd y Re son independientemente hidrógeno o metilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o CF3; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y n es 0 o 1.

2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o una sal del mismo en el que R1 es seleccionado del grupo que consiste en (1) , (2) , (3) (4) y (5)

(1) un grupo de fórmula (a)

en la que A es seleccionado del grupo que consiste en (i) , (ii) , (iii) , (iv) , (v) y (vi) :

(i) hidrógeno;

(ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos -NRaRb, -ORc, -C (O) NRaRb, -C (O) ORc, heterociclilo, fenilo o heteroarilo;

(iii) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con un grupo -NRaRb; 20 (iv) heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6;

(v) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más halógeno o alquilo C1-6

(vi) -NRaRb;

(2) un grupo de fórmula (b)

en la que B es alquilo C1-6;

(3) -C (O) NRaRb;

(4) -S (O) 2NRaRb;

(5) alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con NRaRb; Ra, Rb y Rc son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6;

R2 es halógeno, alquilo C1-6, CF3, hidroxi o alcoxi C1-6; R3 es halógeno, CF3, hidroxilo, alcoxi C1-6; CH2OH o CHF2;

R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o CF3; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y n es 0 o 1.

3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2 que es un compuesto de fórmula (Ia) o una sal del mismo en la que R1 y R3 están definidos en la reivindicación 1 o la reivindicación 2.

4. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 o una sal del mismo en el que R1 es un grupo de fórmula (a)

5. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4 o una sal del mismo en el que A es alquilo C1-6.

6. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4 o una sal del mismo en el que A es alquilo C1-6 sustituido con uno o más -NRaRb, -ORc, -C (O) NRaRb , -C (O) ORc, pirrolidinilo, fenilo o imidazolilo.

7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4 o una sal del mismo en el que A es un heterociclilo seleccionado 15 del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo y morfolinilo.

8. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4 o una sal del mismo en el que A es un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furilo, imidazolilo, pirazolilo y oxazolilo.

9. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 o una sal del mismo en el que R3 es metoxi. 20 10. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, que es cualquiera de uno de los Ejemplos 1 a 166 (listados a continuación) o una sal del mismo: Ejemplo 1 N-[ (3-{[3-{[ (5-Cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]acetamida Ejemplo 2 25 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]propanamida Ejemplo 3

N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-metilpropanamida Ejemplo 4

N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2, 2-dimetilpropanamida Ejemplo 5 5-cloro-N-[1- ({3-[ (formilamino) metil]fenil}metil) -4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-2-tiofenosulfonamida Ejemplo 6 trifluoroacetato de N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-3-

morfolincarboxamida Ejemplo 7 clorhidrato de (3R) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-3-

morfolincarboxamida Ejemplo 8 clorhidrato de (3S) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-3-

morfolincarboxamida Ejemplo 9 sal trifluoroacetato de (2R) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2

piperidincarboxamida

Ejemplo 10 clorhidrato alaninamida de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-N2 -metil-D-

Ejemplo 11

clorhidrato de 3-amino-N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2, 2

dimetilpropanamida Ejemplo 12 clorhidrato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-N2-metilglicinamida Ejemplo 13 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-metil-D-prolinamida Ejemplo 14 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-metil-2-piperidin-carboxamida Ejemplo 15 clorhidrato de N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-1- (metilamino)

ciclopropanocarboxamida Ejemplo 16 clorhidrato de N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-

piperazincarboxamida Ejemplo 17 trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-N2-metil-1

alaninamida Ejemplo 18 trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-L-alaninamida Ejemplo 19 trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-D-alaninamida Ejemplo 20 trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil] glicinamida Ejemplo 21 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]propanodiamida Ejemplo 22 trifluoroacetato de N4-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-N1-metil-L

aspartamida Ejemplo 23 trifluoroacetato de N4-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]asparaginato de metilo Ejemplo 24 trifluoroacetato de N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2- (2

pirrolidinil) acetamida Ejemplo 25 trifluoroacetato de 3-amino-N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil)

metil]butanamida Ejemplo 26 trifluoroacetato de 3-amino-N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2

metilpropanamida Ejemplo 27 trifluoroacetato de N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-metil-L

prolinamida Ejemplo 28 trifluoroacetato de (4S) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-4-fluoro

L-prolinamida Ejemplo 29 trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-N3-metil-º

alaninamida Ejemplo 30 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2- (metiloxi) acetamida Ejemplo 31 trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-N2, N2

dimetilalaninamida Ejemplo 32 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-hidroxiacetamida Ejemplo 33 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil}metil]-1H-pirazol-4-carboxamida Ejemplo 34 trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-N2, N2, 2

trimetilalaninamida Ejemplo 35 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]tetrahidro-3-furancarboxamida Ejemplo 36

trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-N2-metil-N2-[2

(metiloxi) etil]glicinamida

Ejemplo 37

N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-hidroxipropanamida Ejemplo 38

N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-1, 3-oxazol-5-carboxamida Ejemplo 39

trifluoroacetato de N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-1-metil-L

prolinamida Ejemplo 40 trifluoroacetato de N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-1-metil-D

prolinamida Ejemplo 41 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-3-furancarboxamida Ejemplo 42 trifluoroacetato de N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-1-metil-2

piperidincarboxamida Ejemplo 43 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]tetrahidro-2H-piran-4-carboxamida Ejemplo 44 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-L-histidinamida Ejemplo 45 N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-D-leucinamida Ejemplo 46 N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-D-aloisoleucinamida Ejemplo 47 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-L-fenilalaninamida Ejemplo 48 N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-D-valinamida Ejemplo 49 N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-L-lisinamida Ejemplo 50 trifluoroacetato de (2R) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-

azetidincarboxamida Ejemplo 51 trifluoroacetato de (2S) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2

piperidincarboxamida Ejemplo 52

trifluoroacetato de (4R) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-4-fluoroL-prolinamida Ejemplo 53 N-[1-{[3, 4-Bis (metiloxi) fenil]metil}-4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-5-cloro-2-tiofenosulfonamida

Ejemplo 54 trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-O-metilserinamida Ejemplo 55

trifluoroacetato de N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-9-il]metil}fenil) metil]-4, 4-difluoro-Dprolinamida Ejemplo 56 formiato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-N2, 2

dimetilalaninamida Ejemplo 57 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-hidroxi-2-metilpropanamida Ejemplo 58 5-cloro-N-{4- (metiloxi) -1-[ (3-{[ (metilsulfonil) amino]metil}fenil) metil]-1H-indazol-3-il}-2-tiofenosulfonamida Ejemplo 59 N-[1-[ (3-{[ (Aminocarbonil) amino]metil}fenil) metil]-4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-5-cloro-2-tiofenosulfonamida Ejemplo 60 5-cloro-N-[1- ({3-[ ({[ (1, 1-dimetiletil) amino]carbonil}amino) metil]fenil}metil) -4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-2

tiofenosulfonamida Ejemplo 61 5-cloro-N-[1- ({3-[ ({[ (1-metiletil) amino]carbonil}amino) metil]fenil}metil) -4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-2

tiofenosulfonamida Ejemplo 62 N-[1-{[4- (aminosulfonil) fenil]-metil}-4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-5-cloro-2-tiofenosulfonamida Ejemplo 63 2- (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) -N-metilacetamida Ejemplo 64 3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}benzamida Ejemplo 65 3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}-N-[2- (dimetilamino) etil]benzamida Ejemplo 66 3-[ (4- (metiloxi) -3-{[ (5-metil-2-tienil) sulfonil]amino}-1H-indazol-1-il) metil]benzamida Ejemplo 67 3-{[3-{[ (5-Bromo-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil} benzamida Ejemplo 68 3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-7-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}benzamida Ejemplo 69 3-[ (3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-7-fluoro-4-hidroxi-1H-indazol-1-il) metil]benzamida Ejemplo 70 3-[ (3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4-hidroxi-1H-indazol-1-il) metil]benzamida Ejemplo 71 sal del ácido fórmico de N1- ({3-[ (3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4-hidroxi-1H-indazol-1-il) metil]fenil}metil) -N2-metil

D-alaninamida Ejemplo 72 N- ({3-[ (3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4-hidroxi-1H-indazol-1-il) metil]fenil}metil) acetamida Ejemplo 73 sal formiato de N- ({3-[ (3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4-hidroxi-1H-indazol-1-il}metil]fenil}metil) -3

morfolincarboxamida Ejemplo 74 5-cloro-N-[1-[ (3-{[2- (dimetilamino) etil]oxi}fenil) metil]-4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-2-tiofenosulfonamida Ejemplo 75 5-cloro-N-[1-[ (4-{[2- (dimetilamino) etil]oxi}fenil) metil]-4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-2-tiofenosulfonamida Ejemplo 76 5-cloro-N-[1-{[4-{[2- (dimetilamino) etil]oxi}-3- (metiloxi) fenil]metil}-4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-2-tiofenosulfonamida Ejemplo 77 N-[1-{[3- (aminosulfonil) fenil]metil}-4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-5-cloro-2-tiofenosulfonamida Ejemplo 78 trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil}metil]--alaninamida Ejemplo 79 sal formiato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-L-glutamamida Ejemplo 80 trifluoroacetato de N4-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-L-asparagina Ejemplo 81 trifluoroacetato de N4-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-L

asparaginato de 1, 1-dimetiletilo Ejemplo 82 trifluoroacetato de N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-D-prolinamida Ejemplo 83 trifluoroacetato de 1-amino-N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil)

metil]ciclobutanocarboxamida Ejemplo 84 trifluoroacetato de 1-amino-N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]

ciclopropanocarboxamida Ejemplo 85 trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-N2metilglicinamida Ejemplo 86 trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-N2, N2

dimetilglicinamida Ejemplo 87 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-3- (metiloxi) propanamida Ejemplo 88 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-1H-pirrol-3-carboxamida Ejemplo 89 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]tetrahidro-2-furancarboxamida Ejemplo 90 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-1, 3-oxazol-4-carboxamida Ejemplo 91 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-1H-pirazol-3-carboxamida Ejemplo 92 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-1H-pirrol-2-carboxamida Ejemplo 93 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-1H-imidazol-2-carboxamida Ejemplo 94 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-1H-imidazol-4-carboxamida Ejemplo 95 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-furancarboxamida Ejemplo 96 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-4-metil-3-morfolincarboxamida Ejemplo 97 N-[ (4-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]acetamida Ejemplo 98 trifluoroacetato de N-[ (4-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-3

morfolincarboxamida Ejemplo 99 trifluoroacetato de N1-[ (4-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-N2-metil-D

alaninamida Ejemplo 100 3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}-N-metilbenzamida Ejemplo 101 3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}-N, N-dimetilbenzamida Ejemplo 102 N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-L-serinamida Ejemplo 103 4-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}benzamida Ejemplo 104 5-cloro-N- (4- (metiloxi) -1-{[4- (metiloxi) fenil]metil}-1H-indazol-3-il) -2-tiofenosulfonamida Ejemplo 105 5-cloro-N- (4- (metiloxi) -1-{[2- (metiloxi) fenil]metil}-1H-indazol-3-il) -2-tiofenosulfonamida Ejemplo 106 5-cloro-N-[1- ({3-[ (metilamino) sulfonil]fenil}metil) -4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-2-tiofenosulfonamida Ejemplo 107 5-cloro-N-[1- ({3-[ (dimetilamino) sulfonil]fenil}metil) -4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-2-tiofensulfonamida Ejemplo 108 3- ({4- (metiloxi) -3-[ (2-tienilsulfonil) amino]-1H-indazol-1-il}metil) benzamida Ejemplo 109 3-{[3-{[ (4, 5-dicloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}benzamida Ejemplo 110 5-cloro-N-[1-{[3-{[2- (dimetilamino) etil]oxi}-4- (metiloxi) fenil]metil}-4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-2-tiofenosulfonamida

Ejemplo 111

sal formiato morfolincarboxamida de (3R) -N- ({3-[ (3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4-hidroxi-1H-indazol-1-il) metil]fenil}metil) -3-

Ejemplo 112

sal formiato metilglicinamida de N1- ({3-[ (3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4-hidroxi-1H-indazol-1-il) metil]fenil}metil) -N2 -

Ejemplo 113

5. cloro-N-[1-{[3- ({[ (etilamino) carbonil]amino}metil) fenil]metil}-4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-2-tiofenosulfonamida Ejemplo 114 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-L-triptofanamida Ejemplo 115 sal formiato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1Hindazol-1-il]metil}fenil) metil]-D-alotreoninamida Ejemplo 116 N-{[3- ({4- (metiloxi) -3-[ (2-tienilsulfonil) amino]-1H-indazol-1-il}metiil) fenil]metil}acetamida Ejemplo 117 4-[ (4- (metiloxi) -3-{[ (5-metil-2-tienil) sulfonil]amino}-1H-indazol-1-il}metil]benzamida Ejemplo 118 N-[1-{[3, 4-bis (metiloxi) fenil]metil}-4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-5-metil-2-tiofenosulfonamida Ejemplo 119 N- ({3-[ (4- (metiloxi) -3-{[ (5-metil-2-tienil) sulfonil]amino}-1H-indazol-1-il) metil]fenil}metil) acetamida Ejemplo 120

trifluoroacetato de (3R) -N- ({4-[ (4- (metiloxi) -3-{[ (5-metil-2-tienil) sulfonil]amino}-1H-indazol-1-il) metil]fenil}metil) -3morfolincarboxamida Ejemplo 121 N- ({3-[ (3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4-fluoro-1H-indazol-1-il) metil]fenil}metil) acetamida Ejemplo 122 N- ({3-[ (4-cloro-3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-1H-indazol-1-il}metil]fenil}metil) acetamida Ejemplo 123 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-4-metil-3-morfolincarboxamida Ejemplos 124 y 125 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-4-metil-3-morfolincarboxamida Enantiómero 1 (Ejemplo 124) y Enantiómero 2 (Ejemplo 125)

Ejemplo 126

(2S) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-hidroxipropanamida (enantiómero S del Ejemplo 37) Ejemplo 127 N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-metilalaninamida Ejemplo 128 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-7-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]acetamida Ejemplo 129 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-6-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]acetamida Ejemplo 130 3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-6-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}benzamida Ejemplo 131 (3R) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-6-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-3

morfolincarboxamida Ejemplo 132 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-6-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-hidroxi-2

metilpropanamida Ejemplo 133 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-6-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-4-metil-3

morfolincarboxamida Ejemplo 134 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-5-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]acetamida Ejemplo 135 (3S) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-5-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-3

morfolincarboxamida Ejemplo 136 (3R) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-5-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-3

morfolincarboxamida Ejemplo 137

N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-5-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2-hidroxi-2metilpropanamida Ejemplo 138 ácido 4-{[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]amino}-4-oxobutanoico Ejemplo 139 ácido 5-{[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]amino}-5-oxopentanoico Ejemplo 140 ácido 6-{[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]amino) -6-oxohexanoico Ejemplo 141 ácido 3-{{[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]amino}carbonil) benzoico Ejemplo 142 ácido 4- ({[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]amino}carbonil) benzoico Ejemplo 143 ácido trans-4- ({[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]amino}carbonil) ciclohexanocarboxílico Ejemplo 144 ácido 8-{[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]amino}-8-oxooctanoico Ejemplo 145 ácido 9-{[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]amino}-9-oxononanoico Ejemplo 146 ácido 2- ({[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]amino}carbonil) benzoico Ejemplo 147 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (difluorometil) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]acetamida Ejemplo 148 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (hidroximetil) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]acetamida Ejemplo 149 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (1-hidroxietil) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]acetamida Ejemplo 150 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (1-hidroxi-1-metiletil) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil] Ejemplo 151 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (1-hidroxietil) -1H-indazol-1-il]metil}fenil}metil]-2-hidroxi-2-

metilpropanamida Ejemplo 152 sal formiato de (3R) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (1-hidroxietil) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-3

morfolincarboxamida Ejemplo 153 sal formiato de (3S) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (1-hidroxietil) -1H-indazol-1-il]metil}fenil}metil]-3

morfolincarboxamida Ejemplo 154

N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (1-hidroxi-1-metiletil) -1H-indaxol-1-il]metil}fenil) metil]-2-hidroxi-2metilpropanamida

Ejemplo 155 sal formiato de (3R) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (1-hidroxi-1-metiletil) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]3-morfolincarboxamida Ejemplo 156

(3S) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (1-hidroxi-1-metiletil) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-3morfolincarboxamida Ejemplo 157 trifluoroacetato de N1-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-D-serinamida Ejemplo 158 trifluoroacetato de N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-L-prolinamida Ejemplo 159 trifluoroacetato de (2S) -N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-2

azetidinecarboxamida Ejemplo 160 (3R) -N- ({3-[ (4- (metiloxi) -3-{[ (5-metil-2-tienil) sulfonil]amino}-1H-indazol-1-il) metil]fenil}metil) -3-morfolincarboxamida Ejemplo 161 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-5-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-4-metil-3

morfolincarboxamida Enantiómero 1 Ejemplo 162 N-[ (3-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-5-fluoro-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}fenil) metil]-4-metil-3

morfolincarboxamida Enantiómero 2 Ejemplo 163 4-{[3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4- (metiloxi) -1H-indazol-1-il]metil}-N, N-dietilbenzamida Ejemplo 164 5-cloro-N- (4- (metiloxi) -1-{[3- (metiloxi) fenil]metil}-1H-indazol-3-il) -2-tiofenosulfonamida Ejemplo 165 N-[1-{[3-fluoro-4- (metiloxi) fenil]metil}-4- (metiloxi) -1H-indazol-3-il]-5-metil-2-tiofenosulfonamida Ejemplo 166 sal formiato de (3S) -N- ({3-[ (3-{[ (5-cloro-2-tienil) sulfonil]amino}-4-hidroxi-1H-indazol-1-il) metil]fenil}metil) -3

morfolincarboxamida

11. Un compuesto que es N-[ (3-{[3-{

 

Patentes similares o relacionadas:

Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]

Composiciones farmacéuticas para uso tópico basadas en ácido hialurónico sulfatado como promotor de absorción de la piel, del 1 de Julio de 2020, de FIDIA FARMACEUTICI S.P.A.: Una composición farmacéutica para uso tópico que contiene ácido hialurónico sulfatado como promotor de absorción de la piel de diclofenaco, ketoprofeno, ibuprofeno […]

Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos, del 17 de Junio de 2020, de SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable […]

Cadena alfa del receptor de IgE de alta afinidad de fusión Fc, del 13 de Mayo de 2020, de KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Una proteína de fusión Fc que comprende: (i) una cadena α del receptor de IgE de alta afinidad; y (ii) la región Fc de IgG1, en donde la región del fragmento […]

Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1, del 6 de Mayo de 2020, de Incyte Holdings Corporation: Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo,…

Compuestos heterocíclicos tricíclicos sustituidos, del 22 de Abril de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, […]

Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de TNF, del 22 de Abril de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, […]

Compuestos heterocíclicos tricíclicos útiles como inhibidores de TNF, del 22 de Abril de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: X […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .