Derivados de azabencimidazol como inhibidores de pi3k beta.
(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
**(Ver fórmula)**
R1 representa hidrógeno, -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2, ;
R2 representa
**(Ver fórmula)**
R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; alquilo C1-4sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en fluoro, -OH, -NH2, -O-(C=O)- alquilo C1-4,
-(C=O)-O-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4,
-N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH,
-(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4,
…
Derivados de piridopirazina y naftiridina para el tratamiento del cáncer.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula (I-A) o (I-B):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que para (I-A)
X1 es N, X2 es N y X3 es CH; o
X1 es CR3d, X2 es N y X3 es CH; o
X1 es CR3d, X2 es CR3d y X3 es N;
para (I-B)
X1 es N o CR3d;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo y alcoxi C1-4;
D representa un heterociclilo monocíclico de 5 o 6 miembros de anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1;
…
Derivados de imidazopiridazina enlazados a heterociclilo como inhibidores de PI3Kß.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
, un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula**
R2 representa**Fórmula**
o
R3 representa alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Het1, -O-C(=O)-alquil C1-4-Het1, -C(=O)-Het1 y -NH-C(=O)-Het1;
-CH(OH)-CH2-Het1; o alquilo C1-4 sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; Het1 representa un heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno independientemente seleccionado de O, S, S(=O)p y N; dicho heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno…
Derivados de imidazopiridazina como inhibidores de PI3Kbeta.
(03/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula**
R2 representa**Fórmula**
R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquil C1-4-Ar, **Fórmula**y -NH-alquil C1-4-OH;
Rq representa halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…
Derivados de quinazolinona útiles como moduladores FGFR quinasa.
(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…
Derivados sustituidos de aminopropenil piperidina o morfolina como nuevos inhibidores de histona deacetilasa.
(04/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
a las formas de N-óxido, a las sales de adición farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en los que
cada X es independientemente N o CH;
cada Y es independientemente O, CH o CH2, y cuando Y es CH, entonces el sustituyente está unido al átomo de Y de la estructura anular;
n es 0 o 1, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo;
R1 es fenilo, naftalenilo o heterociclilo; en el que
cada uno de dicho fenilo o naftalenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo de C1-6, arilo, hidroxi, ciano, amino, alquil…
Derivados sustituidos de indolilalquilaminas como inhibidores de histona-desacetilasas.
(16/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en el que:
n es 0 o 1 y cuando n es 0, quiere indicarse un enlace directo;
m es 0, 1 o 2 y cuando m es 0, quiere indicarse un enlace directo;
p es 0 o 1 y cuando p es 0, quiere indicarse un enlace directo;
X es N;
cada Y es independientemente O, NH, N-alquilo C1-6, CH o CH2 y cuando Y es CH, el sustituyente está unido al átomo Y de la estructura de anillo;
R1 es hidroxi o un radical de la fórmula (a-1) **Fórmula**
Derivados de indolilalquilamino sustituidos con aza-biciclohexilo como inhibidores novedosos de histona desacetilasa.
(26/09/2012) Compuesto de fórmula (I),
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que:
cada n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0 entonces se entiende que es un enlace directo;
cada m es un número entero con valor 1 ó 2;
X es independientemente N o CH;
A es hidroxilo o un radical de fórmula **Fórmula**
Derivados indolilalquilamínicos sustituidos como inhibidores novedosos de la histona-desacetilasa.
(23/05/2012) Un compuesto de formula (I),
las formas de tipo N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de este, donde
cada n es un número entero con un valor de 0, 1 o 2 y, cuando n es 0, entonces se refiere a un enlace directo;
cada m es un número entero con un valor de 1 o 2;
cada X es independientemente N o CH;
cada Y es independientemente O, S o NR4;
donde cada R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6) (alquilo C1-6), cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6) metilo, fenil (alquilo C1-6), -C (=O) -CHR5R6 o -S (=O) 2-N (CH3) 2;
donde cada R5 y R6 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C1-6 o aminoalquilo C1-6; y
cuando Y es NR4 y R2 está en la posición 7 del indolilo, entonces R2 y R4 juntos pueden formar el radical…
DERIVADOS DE AMINOFENIL COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.
(05/11/2009) Un compuesto de fórmula (I), ** ver fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isoméricas estereoquímicas, en el que n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0, entonces se espera que sea un enlace directo; m es un número entero con valor 1 ó 2; X es N o CH; Y es O, S o NR 8 ; donde R 8 es hidrógeno, alquilo C 1-6, alquil C 1-6-oxi-alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-6, cicloalquil C 3-6-metilo, fenil- alquilo C1-6, -C(=O)-CHR 9 R 10 o -S(=O)2-N(CH3)2; donde cada R 9 y R 10 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C 1-6 o amino-alquilo C 1-6; y cuando Y es…
DERIVADOS DE TRIAZOLOBENZAZEPINA ANTIALERGICOS.
(16/12/2003) SE PRESENTAN TRIAZOLOBENZOACEPINAS DE LA FORMULA (I), EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; R1 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4, HIDROXIDO O ALCOXIDO C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, HALO, ALQUIL C1-C4; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4 O HALO; -B D- ES UN RADICAL BIVALENTE DE LA FORMULA -C(R4) N(A-1); O -N C(R5)-(A-2); R4 Y R5 REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUIKL C1-C4, ETENIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1-C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXI(C1-C4)ALQUIL , FORMIL O HIDROXICARBONIL; R5 TAMBIEN REPRESENTA FENIL O PIRIDINIL; L REPRESENTA HIDROGENO; ALQUIL C1C6; ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO; ALQUENIL C3-C6; ALQUENIL C3-C6 SUSTITUIDO CON ARIL O, L REPRESENTA UN RADICAL DE LA FORMULA ALK-Y-HET1 (B-1), -ALK-NH-CO-HET2…
DERIVADOS ANTIALERGICOS DE TRIAZOLO(PIRROLO, TIENO O FURANO)AZEPINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/55, C07D491/14, C07D519/00, C07D495/14, C07D487/14.
SE PRESENTAN TRIAZOLO(PIRROLO, TIENO O FURANO)ACEPINAS ANTIALERGICAS DE LA FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE CADA LINEA PUNTEADA REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; -E-G- ES UN RADICAL BIVALENTE DE LA FORMULA -X-C(R1) CH- (A-1); O -CH C(R2)-X- (A-2); X REPRESENTA O, S O NR3; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C6 O ALQUILCARBONIL C1-C4; -B -D ES UN RADICAL BIVALENTE DE LA FORMULA -C(R4) N- (B-1); O -N C(R5)- (B-2); L REPRESENTA HIDROGENO; ALQUIL C1-C6; ALQUIL C1-C6 SUSTITUIDO; ALQUENIL C3-C6; ALQUENIL C3-C6 SUSTITUIDO CON ARIL; O, L REPRESENTA UN RADICAL DE LA FORMULA -ALK-Y-HET1 (C-1), -ALK-NH-CO-HET2 (C-2) O -ALKHET3 (C-3). SE PRESENTAN COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.