22 inventos, patentes y modelos de PELLICCIARI, ROBERTO
Moduladores de TGR5 y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/01/2020). Solicitante/s: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61P3/06, C07J9/00, A61K31/575.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula C:
**(Ver fórmula)**
en la que
R2 es hidrógeno o hidroxilo;
R4 es alquilo sin sustituir; y
R16 es hidroxilo, alcoxi o halógeno,
en la que alquilo incluye grupos alifáticos saturados, incluyendo grupos alquilo de cadena lineal, grupos alquilo de cadena ramificada, grupos cicloalquilo, grupos cicloalquilo sustituidos con alquilo y grupos alquilo sustituidos con cicloalquilo.
PDF original: ES-2774368_T3.pdf
Derivados 11-hidroxil-6-sustituidos de ácidos biliares y conjugados de aminoácidos de los mismos como moduladores de receptores farnesoides X.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/03/2018). Solicitante/s: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61P1/16, C07J41/00, C07J9/00, A61K31/575, C07J31/00, C07J71/00.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal, solvato o conjugado de aminoácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidroxilo;
R2 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo o halógeno, en donde dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Ra;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo o halógeno, en donde dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Rb;
R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo o halógeno, en el que dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más Rc;
Ra, Rb y Rc son cada uno independientemente halógeno o hidroxilo;
R5 es hidroxilo, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, OPO3H2, OPO3 2- o hidrógeno; y
R6 es hidroxilo, OSO3H, OSO3-, OCOCH3, OPO3H2, OPO3 2- o hidrógeno;
o tomados juntos R5 y R6 con el átomo de carbono al que están unidos forman un carbonilo.
PDF original: ES-2671427_T3.pdf
Moduladores de TGR5 y método de uso de los mismos.
(21/02/2018) Un compuesto de fórmula IIIA:
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato, o hidrato del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno, hidroxilo, o halógeno;
R3 es hidroxilo, NH(CH2)mSO3H, o NH(CH2)nCO2H;
R5 es alquilo sin sustituir o sustituido, o arilo;
R6 es hidrógeno; o
R5 y R6 tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un anillo con un tamaño de 3, 4, 5 o 6
átomos;
R7 es hidrógeno, alquilo sin sustituir o sustituido, o hidroxilo;
R8 es hidrógeno, o alquilo sin sustituir o sustituido;
R9 es hidrógeno, o alquilo sin sustituir o sustituido; o
R8 y R9 tomados junto con el átomo de carbono al que…
Moduladores de TGR5 y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/07/2016). Solicitante/s: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61P3/06, C07J9/00, A61K31/575.
Un compuesto, que tiene la fórmula C:**Fórmula**
o una sal, solvato, hidrato, conjugado de glicina o conjugado de taurina del mismo, en la que:
R2 es hidrógeno o hidroxilo;
R4 es alquilo sin sustituir; y
R16 es hidroxilo, alcoxi o halógeno.
PDF original: ES-2592452_T3.pdf
Proceso para preparar derivados del ácido biliar.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/06/2016). Solicitante/s: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07J9/00, C07J31/00.
Un proceso para preparar un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el enlace discontinuo en la posición 7 indica que el sustituyente está en una estereoquímica α o ß;
R es hidrógeno o hidroxi; y
R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
el proceso comprende las etapas de hacer reaccionar un compuesto de la fórmula 3A con RuCl3, NaIO4, y un ácido para formar un compuesto de la fórmula 4A:**Fórmula**
y convertir el compuesto de la fórmula 4A al compuesto de la fórmula I.
PDF original: ES-2655034_T3.pdf
Tratamiento de fibrosis usando ligandos de FXR.
(31/12/2014) Un compuesto que es ácido 6-etil-quenodesoxicólico para su uso para inhibir la fibrosis en un sujeto que no padece una afección colestásica, en el que la fibrosis que va a inhibirse se produce en un órgano en el que se expresa FXR.
Tiazolil y oxazolil-isoquinolinonas y métodos para usar las mismas.
(24/09/2014) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X es alquileno C1-C9, alquenileno C2-C9 o alquinileno C2-C9;
Y es O o S;
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NH2, alcoxilo C1-C6, CN, perfluoroalquilo C1-C6;
R5 y R6 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C4, cicloalquilo C3-C7, fenilo o bencilo, en los que el alquilo, el alquenilo y los anillos de los grupos cicloalquilo, fenilo y bencilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de hidroxilo, alcoxilo C1-C4, -CO2H, alcoxi C1-C6-carbonilo, NH2, mono o dialquilamino…
Derivados de ácidos biliares como ligandos de FXR para la prevención o el tratamiento de enfermedades o estados mediados por FXR.
(18/06/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que R es hidrógeno o alfa-hidroxilo;
el grupo hidroxilo en posición 7 está en la posición alfa o beta;
o un conjugado con aminoácido, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Ácidos biliares 23-sustituidos como moduladores de TGR5 y métodos de uso de los mismos.
(16/01/2014) Compuesto según la fórmula A: **Fórmula**
o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es hidroxilo;
R2 es α-hidroxilo;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, NH(CH2)mSO3H o NH(CH2)nCO2H;
R4 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, o halógeno;
R5 es metilo;
R6 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido;
R7 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, o hidroxilo;
R8 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido;
R9 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido o tomados juntos R8 y R9 forman un carbonilo;
R10 es R3 o SO3H;
m es un número entero 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y
n es un número entero 0, 1, 2, 3, 4 ó 5.
Moduladores de TGR5 y método de uso de los mismos.
(13/11/2013) Compuesto Ih3e que tiene la estructura química: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o conjugado de aminoácido taurina o glicina del mismo.
PROCESO PARA PREPARAR ACIDO 3ALFA(BETA)-7ALFA(BETA)-DIHIDROXI-6ALFA(BETA)-ALQUIL-5BETA-COLANICO.
(11/05/2010) Proceso para preparar para preparar ácidos 3a-7a(ß)-di-hidroxi-6a(ß)-alquil-5ß-colánicos de fórmula general (I)
TIENO(2,3-C)ISOQUINOLINAS PARA USAR COMO INHIBIDORES DE PARP.
(09/02/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que Y es un heteroátomo seleccionado de azufre (S) o nitrógeno (N), R1-R6 son los mismos o diferentes, y representan hidrógeno, hidroxi, un grupo OR7, carboxi, un grupo COOR7, un grupo amino, un grupo NHR7 o un halógeno, o R5 y R6 tomados conjuntamente forman un anillo condensado no aromático de 5 ó 6 miembros, R7 es un grupo alquilo de C1-C6, un grupo alquenilo de C2-C6 o un grupo cicloalquilo de C3-C7 opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en grupos hidroxi, alcoxi de C1-C4, carboxi, alcoxi de C1-C4-carbonilo, amino, mono o dialquilo de C1-C6-amino o halógeno, o una de sus sales o solvatos
NUEVO AGONISTA ESTEROIDE DE FXR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/56, C07J9/00.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o conjugados con aminoácidos.
DERIVADOS DEL ACIDO HALOTENOIL-CICLOPROPANO-1-CARBOXILICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/381, C07D333/28.
Compuestos de fórmula (I) en la que R es hidroxi, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, fenoxi, benciloxi, un grupo -N(R1R2) en el que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, bencilo, fenilo y R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado, o R es un resto glicósido o un resto alcoxi primario de ácido ascórbico, que opcionalmente tiene uno o más grupos hidroxi alquilados o acilados por grupos alquilo C1-C4 o acilo lineales o ramificados; X es un átomo de halógeno seleccionado del grupo consistente en flúor, cloro o bromo, preferiblemente cloro; n es un número entero de 1 ó 2 y sus sales farmacéuticamente aceptables.
ESTEROIDES COMO AGONISTAS DE FXR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PELLICCIARI, ROBERTO. Clasificación: A61P9/10, C07J9/00, A61K31/575.
Un compuesto de fórmula I: en la que R es etilo y sales, solvatos o conjugados de aminoácidos farmacéuticamente aceptables del mismo.
DERIVADOS SULFURADOS DE ACIDO BILIAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/1998). Solicitante/s: GIULIANI S.P.A.. Clasificación: A61K31/575, C07J31/00.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA 1: EN DONDE LOS DIVERSOS GRUPOS R TIENEN LOS SIGNIFICADOS DEFINIDOS EN LA PATENTE, SON DE UTILIDAD COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HEPATOBILIARES.
DERIVADOS FLUORADOS DE ACIDO BILIAR, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDOLOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/1996). Solicitante/s: GIULIANI S.P.A.. Clasificación: C07J9/00, A61K31/575.
UNOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I EN DONDE R1 ES HIDROGENO O HIDROXILO, Y EL GRUPO HIDROXILO DE LA POSICION 7 PUEDE ESTAR EN CONFIGURACION (ALFA) O (BETA), SON VALIDOS EN TERAPIA HUMANA. LOS COMPUESTOS SE PUEDEN PREPARAR POR FLUORACION DE LOS ADECUADOS 6-HIDROXILO-7-KETO DERIVADOS PROTEGIDOS.
DERIVADOS DE ACIDO BILIAR, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDOLOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/09/1995). Solicitante/s: GIULIANI S.P.A.. Clasificación: C07J9/00, A61K31/575.
UNOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I EN DONDE R1 ES HIDROGENO O HIDROXILO, Y EL GRUPO HIDROXILO DE LA POSICION 7 PUEDE ESTAR EN CONFIGURACION (ALFA) O (BETA), SON VALIDOS EN TERAPIA HUMANA. LOS COMPUESTOS SE PUEDEN PREPARAR POR REACCION CON ACIDO SUCCINICO DE LOS CORRESPONDIENTES DERIVADOS, LOS CUALES SE HAN PROTEGIDO PREVIAMENTE, Y SUBSECUENTEMENTE DESPROTEGIDO Y DESCARBOXILADO.
COMPUESTOS DEL ACIDO 2 - AMINO - 4,5 - METILENOADIPICO PARA TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL CNS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/195, C07C271/06, A61K31/215, C07C229/28, A61K31/325, C07C235/72.
COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA TRATAR UNA ALTERACION DEL CNS TAL COMO UNA ALTERACION COGNITIVA , EPILEPSIA, DEPRESION ENFERMEDAD DEL PARKINSON, DEL ALZHEIMER, NEURODEGENERATIVA O DAÑO NEUROTOXICO. COMPUESTOS DE INTERES SON LOS COMPUESTOS Y DERIVADOS DEFINIDOS POR LA FORMULA(I) DONDE R`ESTA SELECCIONADO ENTRE HIBRIDO, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARALQUILO, ARILOXIALQUILO Y ARILTIOALQUILO, II SIENDO R2, R3, R4 Y R5 INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HIBRIDO, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO Y ARALQUILO, SIENDO X E Y INDEPENDIENTEMENTE SELECIONADOS DE HIDROXILO, ALCOXI, ALQUILTIO, AMINO Y III, SIENDO R6 Y R7 SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE HIBRIDO, ALQUILO CICLOALQUILO, ARILO Y ARALQUILO. SE PREFIEREN LOS ISOMEROS 2R, 4S, 5S Y LOS 2R, 4R, 5R DE ESTOS COMPUESTOS.
DERIVADOS DEL ACIDO QUINURENICO, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/08/1994). Solicitante/s: FIDIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D215/48.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) (R, R SUB 1, R SUB 2, R SUB 3 Y R SUB 4 SON COMO DEFINEN EN LA ESPECIFICACION) SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS PATOLOGIAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
DERIVATIVOS INSATURADOS DE ACIDOS BILIARES, PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/07/1994). Solicitante/s: GIULIANI S.P.A.. Clasificación: C07J9/00, A61K31/575, C07J31/00.
DERIVATIVOS DE ACIDOS BILIARES DE LA FORMULA I DONDE: R ES UN HIDROGENO O UN HIDROXI; X ES UN CARBOXI O UN GRUPO DE SO SUB 3 H, QUE TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
DERIVADOS DE ACIDO 5-AMINOSALICILICO PARA LA TERAPIA DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS CRONICAS DEL INTESTINO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/1994). Solicitante/s: DEPHA TEAM S.R.L. Clasificación: C07K5/02, A61K37/02.
SE PRESENTAN DERIVADOS DEL ACIDO 5-AMINOSALICILICO ACILADOS EN EL GRUPO AMINO CON ACIDO GLUTAMICO O ASPARTICO Y/ O QUE TIENEN EL GRUPO DE CARBOXIDO INVOLUCRADO EN UN ENLACE PEPTIDO CON EL RESIDUO DE LEUCIL-PROLIL, LOS DERIVADOS SON UTILES COMO PRODROGAS DEL ACIDO 5-AMINOSALICILICO.
