Uso de inhibidores de PI3K para el tratamiento de obesidad, esteatosis y envejecimiento.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(20/03/2019). Solicitante/s: FUNDACION CENTRO NACIONAL DE INVESTIGACIONES ONCOLOGICAS CARLOS III. Clasificación: C07D487/04, A61K45/06, A61K31/35, C07D471/10, A61K31/4985, A61K31/5377.
Un inhibidor de fosfoinositida 3-quinasa para usar en el tratamiento o prevención de una enfermedad o afección asociada con la expresión del coactivador 1-α del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisoma (Pgc1α) y/o proteína de desacoplamiento 1 (Termogenina/Ucp1) en adipocitos marrones, en el que la enfermedad o afección se selecciona del grupo que consiste en obesidad, una enfermedad o afección asociada a la obesidad (tal como diabetes tipo 2 (comienzo en adultos), alta presión sanguínea, ictus, ataque al corazón, fallo cardiaco, cálculos biliares gota y artritis gotosa, osteoartritis, apnea del sueño y síndrome de Pickwick) y esteatosis.
PDF original: ES-2704961_T3.pdf
Entidades químicas con actividad anticancerosa.
(28/02/2018) Una entidad química seleccionada entre los compuestos de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un heteroarilo bicíclico seleccionado entre el grupo que consiste en indazolilo, indolilo, bencimidazolilo y pirrolopiridinilo;
R2 se selecciona entre NR3SO2R3, alquilo y cicloalquilo;
en la que R3 se selecciona independientemente en cada aparición entre H, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno; y
m es 1 o 2;
alquilo es un hidrocarburo saturado lineal…
Derivados de imidazo[1,2-b]piridacina y su uso como inhibidores de PDE10.
(06/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismos,
en donde R1 se selecciona de piridinilo, morfolinilo y pirrolidinilo;
R2 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, isopropilo, metoxi y trifluorometilo;
R3 se selecciona de hidrógeno, cloro, metilo, trifluorometilo y ciclopropilo;
Het se selecciona de piridinilo y pirazolilo;
R4 se selecciona de hidrógeno; metilo; etilo; isopropilo; isobutilo; trifluorometilo; 2,2,2-trifluoroetilo; 2-hidroxi-2- metilpropilo; (2,2-difluorociclopropil)metilo; 2,2-difluoro-2-ciclopropiletilo; ciclopropilo; 2-metoxietilo;…
Derivados de imidazo[1,2-A]pirazina y su uso para la prevención o tratamiento de trastornos y enfermedades neurológicos, psiquiátricos y metabólicos.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en un radical de fórmula (a-1), (a-2) y (a-3);
en donde
cada R6, R7, R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en fluoro; alquilo C1-4; alquiloxi C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor;
R9 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada m1, m2, y m3 se selecciona independientemente de 0, 1, 2, 3 y 4;
p2 se selecciona de 1, 2, 3 y 4;
cada p1 y p3 se selecciona independientemente de 1 y 2;
o R1 se selecciona del grupo que consiste en piridinilo no sustituido; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4,…
Inhibidores de PI3·quinasa.
(08/03/2017) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en donde:
A1 representa N o C(R1);
A4 representa N o C(R1a);
A4a representa N o C(R1b);
en donde al menos uno de A4 y A4a no representa N;
A5 representa N o C(R2);
en donde cuando A4, A4a y A5 representan respectivamente C(R1a), C(R1b) y C(R2), entonces A1 no representa N; cada B1, B1a, B2, B2a, B3, B3a, B4 y B4a representan independientemente hidrógeno o un sustituyente seleccionado de entre halógeno, -C(≥Y)-R10a, -C(≥Y)-OR10a, -C(≥Y)N(R10a)R11a, -S(O)2N(R10a)R11a, alquilo C1-12, heterocicloalquilo (cuyos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de entre ≥O y E1), arilo y/o heteroarilo (cuyos dos últimos…
Derivados de imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en la que:
R1 representa:
(i) arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre A1; o
(ii) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre A2;
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor;
R3 representa arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre A3 y A4, respectivamente;
cada A1, A2, A3 y A4 representa independientemente, cada vez que se utiliza en el presente documento:
(i) Q1;
(ii) alquilo C1-12 o heterocicloalquilo, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido…
Imidazopirazinas como inhibidores de proteína cinasas.
(26/03/2014) Un compuesto de fórmula I:
en la que:
R1 representa:
(a) -N(R1a)R1b,
en la que R1a y R1b están enlazados entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están necesariamente unidos, un anillo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos más, que contiene opcionalmente uno o dos enlaces dobles, y opcionalmente dicho anillo está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de ≥O y B1;
(b) un grupo heterocicloalquilo (unido a la imidazopirazina requerida mediante un átomo de carbono), sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de ≥O y B2;
(c) un grupo heteroarilo monocíclico sustituido opcionalmente…
Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una de sus formas estereoisoméricas,
en la que:
X está seleccionado entre CH2 y NR2;
A esta seleccionado entre el grupo que consiste en 1,2-etanodiilo; 1,2-etenodiilo; y 1,2-etinodiilo;
R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes halo; piridinilo; y piridinilo sustituido con 1 o dos sustituyentes halo;
o R1-A junto es 3,4-dihidro-2H-1,4-bezoxazin-7-ilo opcionalmente sustituido con metilo;
R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno; metilo; metoxietilo; arilo; bencilo; y bencilo en el que la parte de fenilo está sustituida con 1 o 2 sustituyentes halo;
en el que arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste…
Tiazoles bicíclicos como moduladores alostéricos de receptores mGluR5.
(28/08/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo,
en la que
n es 1 ó 2;
A se selecciona del grupo que consiste en -CH2O- y -O-CH2-;
R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo y fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cadauno independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano y halo; y
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-8; (alquiloxi C1-6)alquilo C1-3; cicloalquilo C3-8;(cicloalquil C3-8)alquilo C1-3; fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada unoindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquiloxilo…
DERIVADOS DE PIRAZINONA SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS ADRENORRECEPTORES ALFA2C.
(01/07/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)
DERIVADOS DE PIRAZINONA SUSTITUIDOS PARA USO COMO MEDICAMENTO.
(27/05/2010) Compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)
DERIVADOS DE ISOXAZOLINA COMO ANTIDEPRESIVOS.
(16/04/2007) Un compuesto según la **fórmula**, las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en el que: X es CH2, N-R7, S u O; R7 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono y dialquilaminocarbonilo , estando los grupos fenilo y alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, hidroxilo, ciano, halógeno, OSO2H, OSO2CH3, fenilo, fenilalquilo, alquiloxilo, alquiloxialquiloxilo , alquiloxialquiloxialquiloxilo , tetrahidrofuraniloxilo , alquilcarboniloxilo,…
NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLIN CARBOXILICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/09/1994). Solicitante/s: ELMUQUIMICA FARMACEUTICA, S.L.. Clasificación: C07D215/56.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 , 4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL) -3-QUINOLIN CARBOXILICO, VERIFICADO EN 7 PASOS: PASO 1.G REACCION DEL CLORURO DE TRIMETILSILILO CICLOPROPANO. PASO.