Piridonas bicíclicas novedosas como moduladores de gamma-secretasa.
(26/06/2019) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en:
2-{[7-Fluoro-1-metil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-1H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6(2H)-diona;
2-{[1-Etil-5-(pentafluoro-λ6-sulfanil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4 5 -metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;
2-{[1-Etil-5-(trifluorometil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;
2-{[6-cloro-1-(2,2,2-trifluoroetil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin- 1,6-diona;
2-{[1-etil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-…
Agentes citotóxicos bifuncionales.
(13/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
F1-L1-T-L2-F2 (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
cada uno de F1 y F2 se selecciona independientemente entre los sistemas de anillos A, B, C y D:
**(Ver fórmulas)**
cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C20, -alquenilo C2-C6, - alquinilo C2-C6, halo, hidroxilo, alcoxi, -NH2, -NH(alquilo CγC8), -N(alquilo C1-C8)2, -NO2, -arilo C6-C14 y - heteroarilo C6-C14, en las que dos o más R se unen opcionalmente para formar un anillo o anillos, y en las que dicho -arilo C6-C14 y -heteroarilo -C6-C14 están opcionalmente sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-C10, -alcoxi C1-C10, -halo, -alquiltio C1-C10, -trifluorometilo, - NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo C1-C8)2, -alquil C1-C10-N(alquilo…
Análogos de ayustoestatina.
(13/12/2017) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
una línea discontinua representa un enlace opcional;
cada X1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-;
cada X2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -O-, -S- y -NR-;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: -R, -OR, -OCOR13, -OCONR14R15, -OCON(R14)NR(R15), ≥O (doble enlace al oxígeno) y -NR14R15;
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno y alquilo C1-6;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, -OR, -NR14R15 y oxo;
R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, hidroxilo…
Péptidos citotóxicos y conjugados de fármaco anticuerpo de los mismos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/11/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K47/50.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que, independientemente cada vez que aparece, W es
o
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o haloalquilo C1-C8;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o haloalquilo C1-C8;
R3A y R3B son cualquiera de los siguientes:
(i) R3A es alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, carbociclilo C3-C8 o halógeno; y
R3B es alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, carbociclilo C3-C8 o halógeno; o
(ii) R3A y R3B tomados juntos son bien alquileno C2-C8, alquileno C2-C8 que cuando se toma junto con el carbono al que está enlazado, forma un anillo carbocíclico saturado; o bien heteroalquileno C1-C8, heteroalquileno C1-C8 que, junto con el carbono al que está enlazado, forma un anillo heterocíclico saturado;
R5 es.
PDF original: ES-2657014_T3.pdf
Piridinonas bicíclicas novedosas.
(09/11/2016) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que:
X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o alquenilo C2-C6; en el que dicho alquilo, cicloalquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, hidroxilo y alcoxi C1-C6;
A es un cicloalquilo C3-C6 o un heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros; en el que dicho cicloalquilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que están, cada uno, seleccionados independientemente entre el grupo…
Piridinonas bicíclicas novedosas.
(14/09/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
X es un heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene 1-3 heteroátomos;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; en el que dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo o alquinilo pueden estar opcional e independientemente sustituidos con uno a tres grupos fluoro, ciano, -CF3, hidroxilo o alcoxi C1-6;
R2a y R2b cada vez que aparecen son cada uno independientemente hidrógeno, fluoro, ciano, -CF3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bicicloalquilo (C4-10), alquenilo C2-6, alquilideno C2-6 o alquinilo C2-6; en los que dichos alquilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, alquenilo, alquilideno o alquinilo pueden estar opcional…
Sulfonamidas heterocíclicas, usos y composiciones farmacéuticas de las mismas.
(13/08/2014) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que cada R1, cada R2 y cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -CF3, -CN, -(C≥O)R8, -O-( C≥O)-R8, -(NR8)-(C≥O)-R8, -(CO)-OR8, -(C≥O)-N(R8)2, - OR8, -O-(C≥O)-OR8, -O-(C≥O)-N(R8)2, -NO2, -N(R8)2, -(NR8)-SO2-R8, -S(O)wR8, -SO2-N(R8)2, alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocicloalquilo (C1-C9) y cicloalquilo (C3-C10); en los que cada uno de dichos alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocicloalquilo (C1-C9) o cicloalquilo (C3-C10) está opcionalmente…
COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON HETEROARILO QUE REDUCEN LA ADICCION A LA NICOTINA.
(28/12/2009) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula II:**(Ver fórmula)** en la que A, B, C y D son independientemente C, N, O o S, con la condición de que: (a) al menos uno de A, B, C y D sea N, O o S, (b) ningún par adyacente de los mismos conste sólo de O y (c) A, B y C no sean todos S o N; o en la que sólo están presentes A, B y C por lo que se proporciona un anillo de cinco miembros; en la que el círculo discontinuo representa un anillo aromático, un doble enlace aislado, dos o tres dobles enlaces, conjugados o no conjugados, o un anillo completamente saturado; X es alquileno (C1-C3); Z es (CH2)m, CF2 o C(=O), donde m es 0, 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C3-C6) no conjugado, bencilo,…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA CNS Y OTROS TRASTORNOS.
(01/11/2008) Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la que: n = 1; m = 2; o = 1; A = O, S o NR 1 ; B = N o CR 2 ; Q = N o CR 3 ; D = N o CR 4 ; E = N o CR 5 ; R 1 es H o un alquilo(C1-C8) de cadena lineal o ramificada; cada uno de R 2 , R 3 , R 4 y R 5 se selecciona independientemente de F, Cl, Br, I, nitro, ciano, CF3, -NR 6 R 7 , -NR 6 C(=O)R 7 , -NR 6 C(=O)NR 7 R 8 , -NR 6 C(=O)OR 7 , -NR 6 S(=O)2R 7 , -NR 6 S(=O)2NR 7 R 8 ,-OR 6 , -OC(=O)R 6 , -OC(=O)OR 6 , -OC(=O)NR 6 R 7 , -OC(=O)SR 6 , -C(=O)OR 6 , -C(=O)R 6 , -C(=O)NR 6 R 7 , -SR 6 , -S(=O)R 6 , -S(=O)2R 6 , -S(=O)2NR 8 R 7 , y R 6 ; cada R 6 , R 7 , y R 8 se selecciona independientemente de H,…