Derivados de 6-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-ilmetil)-1,6-naftiridin-5(6H)-ona como inhibidores de c-Met.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/08/2017). Solicitante/s: AMGEN INC.. Clasificación: C07D487/04, C07D493/04, C07D495/04, C07D471/04, C07D498/04, A61K31/4355.
Compuesto que se selecciona de: **Fórmula**
o una sal del mismo.
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Inhibidores de PI3 cinasa.
(23/04/2014) Compuesto de fórmula I
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que Q es un anillo heteroaromático 6,6-bicíclico seleccionado de o
en los que el anillo heteroaromático 6,6-bicíclico tiene 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes en los átomos de carbono que se seleccionan independientemente de R;
cada X es independientemente N o CR, siempre que no más de un X sea N;
X1 es N o CR;
R1 es halo, -CF3, -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6 o -CN, en los que el -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6 o -alquinilo C2-6 están sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de -alquilo C1-8, -alquenilo C2-6, -alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, halo, -CN, nitro, -C(≥O)Rb, -C(≥O)ORb, -C(≥O)NRaRa, -C(≥NRa)NRaRa, -ORa, -OC(≥O)Rb, -OC(≥O)NRaRa, -OC(≥O)N(Ra)S(≥O)2Rb, -O-alquil…
Moduladores de Pl3 cinasas y métodos de uso.
(22/04/2013) Compuesto de fórmula V
un estereoisómero, tautómero, solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es;
X es S;
A1 es CH, N o C-halo;
A4 es CH, N o C-halo;
A5 es CR3 o N;
A6 es CR3 o N;
A7 es CR3 o N;
A8 es CR3 o N; siempre que no más de tres de A5, A6, A7 y A8 sean N;
cada R3 es independientemente H, alquilo C1-C6, halo, -O-alquilo C1-C6, -O-haloalquilo, -CN o -CF3;
R1 es H;
R2 es H o C(O)R7a,
R7a es alquilo C1-C6, -(CRR)nNRxRy, -(CRR)n-arilo, -(CRR)n-heteroarilo, -(CRR)nOR, -(CRR)nheterocicloalquilo,-(CRR)nO-fenilo, -NR(CRR)nRxRy o -S(O)2R;
cada R es independientemente H o alquilo C1-C6;
cada Rx y Ry son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o Rx y Ry, junto con el átomo de nitrógenoal que están unidos, forman un anillo de 5 a 8 miembros que contiene…
Heterociclos sustituidos y métodos de uso.
(29/08/2012) Compuesto de fórmula I
enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo en la que
A está ausente o se selecciona de fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros;
T es piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o naftilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituidode manera independiente con uno o más halógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, -(CRaRb)n-SRa,
-(CRaRb)n-NRaR5 o -(CRaRb)n-ORa;
n es 0, 1, 2 ó 3;
Z es N
X es O, S, S(≥O) o SO2;
W es fenilo, benzomorfolinilo, heteroarilo que contiene nitrógeno de 6 miembros, cicloalquilo o alquilo,cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido…
DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE VANILOIDE Y SUS UTILIZACIONES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(03/03/2010) Un compuesto representado por la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
PIPERAZINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(01/04/2009) Un compuesto de fórmula II (Ver fórmula) en donde R 10 es H; en donde R 12 es (ver fórmula) en donde R 13a se selecciona de H, fenilo, bromo, cloro, trifluorometilo y metoxi; en donde R 13b es H; en donde R 14 se selecciona de R 19 R 20 N-, R 19 R 20 N-alquilo de C1 - 4, (R 21 R 22 N-)(O=)C-, haloalquilo de C1 - 4, hidroxialquilo de C2 - 4, heterocicliloxi-alquilo de C1 - 4, ariloxi-alquilo de C1 - 4 y alcoxicarbonilo de C1 - 4; en donde R 15 se selecciona de H y haloalquilo de C1 - 2; en donde R 16 se selecciona de 3-piridilo, 5-benzopirrolilo, 2-benzofurano, 2-benzotienilo, 6-quinolilo, tienilo, 4-piperidilo, N-metil-4-piperidilo, N-metil-2-piperidilo, N-etil-4-piperidilo, N-isobutil-4-piperidilo, 3-piperidilo y 3-azetidinilo opcionalmente N-sustituido con un sustituyente seleccionado de metilo, etilo,…
DERIVADOS DE LA TIROSINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATASA.
(01/03/2009) Compuesto de la fórmula (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R 1 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, amino, monoalquilamino trifluorometilo, aminometilo, ciano, nitro, y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; R 2 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alcoxialquilo, hidroxialquilo, C2 - 6-alquenilo, amino, mono- o dialquilamino, ciano, nitro, trifluorometilo, -CON(R 6 )2, y arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos…
PIPERIDINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(01/05/2008) Un compuesto de fórmula II en donde R10 se selecciona de H, cloro o flúor; o en donde R10 es un puente alquileno de C1-4; en donde R12 se selecciona de fenil-alquilenilo de C1-2 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido y ; siempre que el heterociclo opcionalmente sustituido no esté sustituido con nitro; en donde R13a y R13b se seleccionan independientemente de H, flúor, yodo, bromo, cloro, alquilo de C1-2, haloalquilo de C1-2, fenilo, y alcoxi de C1-2; o en donde R13a y R13b juntos forman un puente alquenilenilo de C1-4; en donde R14 se selecciona de R19R20N-, R19R20N-alquilo de C1-4, (R21R22N-)(O=)C-, haloalquilo de C1-4, hidroxialquilo de C2-4, heterocicloalcoxi-alquilo de C1-4, ariloxi-alquilo de C1-4 y alcoxicarbonilo de C1-4; en donde R15 se selecciona…
DERIVADOS DE 2-OXO-1,3,4-TRIHIDROQUINAZOLINIL UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA PROLIFERACION CELULAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: AMGEN INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61P43/00, C12N9/99, A61K31/55, A61P25/00, C07D471/04, C07D491/04, C12N15/00, A61K31/519, C07D409/14, C07D417/14, A61P9/10, A61K31/517, C07D513/04, A61K31/5377, C07D417/04, C07D403/04, C07D491/056.
Un compuesto de **fórmula** -NR5C(O)R5, -alquil(C1-C8)-OR5, -alquil(C1-C8)-S(O)nR5, arilo sustituido, un anillo carbocíclico no aromático, monocíclico o bicíclico, sustituido o no sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, pirazinilo opcionalmente sustituido, pirimidinilo opcionalmente sustituido y piridazinilo opcionalmente sustituido, donde el anillo no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos seleccionados entre H, halo, arilo, alquinilo, alquenilo, -OR5, -N(R5)2, -alquil(C1-C8)-N(R5)2, -alquil(C1-C8)-S(O)nR5, -N(R5)2-alquil(C1-C8)-N(R5)2, alcoxialquilo inferior, -S(O)nR5, -NR5S(O)nR5, ciano, alquilo C1-C8, cianoalquilo inferior, alquilaminoalcoxi inferior, aminoalcoxialquilo inferior, cicloalquilo C3-C10, nitro, heterociclilo de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, fenoxialquilo opcionalmente sustituido, heterocicliloxialquilo opcionalmente sustituido.
DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA BICICLICOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NEUROPEPTIDICO Y.
(01/08/2006) Un compuesto, de **fórmula** o una sal, solvato o N-óxido del mismo, en la que Y es N o C(R6); A es O, NH, H-R4, CR4R7, S, S(O), S(O)2 u O; R6 es un radical hidrógeno, -OH, halo, -CF3, -OCF3, alcoxi (C1-C8), arilo, -NH2, -NH(alquilo (C1-C8)), -N(alquilo (C1-C8))2, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3- C10) o -Z(Q); R1 es un radical hidrógeno, halo, -OH, -NO2, -NHOH, -CF3, -OCF3, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) - (NR10)k(alquilo (C1-C2))k-ciclopropilo o -(NR10)k(alquilo (C1-C2))k-(NR10)2; R2 es un radical hidrógeno, -CF3 o metilo; R3 es un radical cicloalquilo (C3-C6), alquilo (C3-C6), -(alquilo (C1-C4))OH, alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1- C4), -(alquilo (C1-C4))N(R5)2, -(CH2)(cicloalquilo (C3- C6))k(CH2)mOH, -(CH2)m(cicloalquilo (C3- C6))(CH2)mOH,…