Derivado de 5-etiol-4-metil-pirazol-3-carboxamida que tiene actividad como agonista de TAAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/07/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/4245, C07D413/12.
Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
que es 5-etil-4-metil-N-[4-[(2S) morfolin-2-il]fenil]-1H-pirazol-3-carboxamida, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente adecuada del mismo.
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Derivados de pirazol-carboxamida como moduladores de TAAR para su uso en el tratamiento de varios trastornos, tales como depresión, diabetes y enfermedad de Parkinson.
(01/11/2017) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
en la que
R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxi; o es piridin-2, 3 o 4-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxilo, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxilo; o es pirimidin-2, 4 o 5-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo-C3-6, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o alquilo C1-7 sustituido con halógeno, o es pirazin-2- ilo, opcionalmente…
Derivados de 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.2]octan-4-ilo y 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-4-ilo como moduladores de TAAR1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/04/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D491/08, A61K31/5386.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
----C---- es -CH2- o -CH2-CH2-;
X es -NH-, -C(10 O)NH- o -NHC(O)NH-;
Ar es fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene uno o dos átomos de N, seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo o piracinilo;
R1 es halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o es cicloalquilo C3-6;
- - es -CH2-;
n es 0 o 1;
m es 0, 1 o 2;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, todas las mezclas racémicas, todos sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos.
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Derivados triazol carboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D403/12, A61K31/4196, C07D413/12, A61K31/4192.
Un compuesto de fórmula
**Fórmula**
en el que
R1 es fenilo o piridinilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno y alcoxi inferior sustituido con halógeno;
X1 es -N ≥ o CH;
X2 es CR2 o ≥ N -;
X3 es -N ≥ o CH;
Con la condición de que sólo dos de X1, X2 o X3 son nitrógeno;
en el que**Fórmula**
es un grupo triazol, seleccionado de**Fórmula**
R2 es hidrógeno o alquilo-C1-7;
Z es un enlace, -O- o -CH2-;
o a sales de adición de ácido farmacéuticamente adecuadas de los mismos.
PDF original: ES-2605632_T3.pdf
Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-ilo.
(19/01/2016) Un compuesto
(4S)-4-(4,4,4-trifluoro-3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-(3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-(3-fenil-pentil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-[3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-[3-(4-fluoro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-metil-4-(3-fenil-butil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-[3-(4-cloro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-[3-(3-trifluorometil-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(4S)-4-(3-m-tolil-pentil)-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[(S)-3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
(S)-4-[(R)-3-(4-fluoro-fenil)-butil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina o
(4S)-4-[3-(3,5-difluoro-fenil)-pentil]-4,5-dihidro-oxazol-2-ilamina
…
Derivados heterocíclicos como receptores asociados de trazas de amina (TAARs).
(23/12/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
R2 es hidrógeno o halógeno; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono, a los que están unidos, pueden formar los anillos siguientes**Fórmula**
NH R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7;
n es el número 1 o 2;
R4 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno o ciano, o es piridinilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es tetrahidropirano, o es -NH-C(O)-fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R6 - R13 son fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno;
R14 es -NH-C(O)-fenilo sustituido con halógeno;
R15 es hidrógeno, alquilo C1-7 sustituido con halógeno o es halógeno;
…
Derivados dihidrooxazol-2-amina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/12/2015). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00, C07D413/14, C07D413/12, C07D263/16.
Compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo C1-7,
R2 es hidrógeno o es heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o más de entre halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi, alcoxi sustituido con halógeno, ciano, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, S(O)2-alquilo C1-7, C(O)-alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-6,
R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, ciano, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, S(O)2-alquilo C1-7, C(O)-alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-6, R4 es hidrógeno o alquilo C1-7,**Fórmula**
es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N puede encontrarse en posiciones diferentes,
X es un enlace o -CH(CF3)-,
Ar es arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o más R3,
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2554679_T3.pdf
Derivados de oxazolina para el tratamiento de trastornos del SNC.
(13/11/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula**
en la que
Ra es hidrógeno o alquilo C1-7;
R1 es**Fórmula**
o puede elegirse entre el grupo formado por**Fórmula**
R8 es hidrógeno, halógeno o arilo opcionalmente sustituido por halógeno;
X es un enlace, -(CH2)n-, -CHRCH2, -CHR(CH2)2-, -O-CHRCH2-**Fórmula**
o ;
y R es alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno;
R2 es
a) alquilo C1-7;
b) hidrógeno;
c) NH-arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno;
d) NH-heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno y alquilo C1-7 sustituido por halógeno;
e) (CR'R'')m-cicloalquilo opcionalmente sustituido…
Derivados de benzamida sustituida.
(12/08/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno o C(O)NH2,
o es fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, o es 2,2- difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, o es 6-(trifluormetil)-pirazin-2-ilo o 5-(trifluormetil)pirazin-2-ilo o es 6- (trifluormetil)pirimidin-4-ilo, o es 6-(trifluormetil)-piridin-3-ilo, o es 5-cianopirazin-2-ilo o es 2-(trifluormetil) pirimidin-4-ilo;
n es el número 1 ó 2
R2 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano y R3 es hidrógeno, o
R2 es hidrógeno y R3 es halógeno, alquilo C1-7 o ciano;
X es un enlace, -NR'-, -CH2NH- o -CHR'-;
R' es hidrógeno o alquilo C1-7;
Z es un enlace, -CH2- u -O-;
Ar es fenilo o es heteroarilo elegido…
(15/07/2015) Un compuesto de las fórmulas**Fórmula**
en las que:
R1 es hidrógeno o fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, CN o alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-C7;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7 o es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, ciano o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno, o es piridinilo opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirimidinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es pirazinilo, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno;
R4 es hidrógeno, alquilo…
2-aminooxazolinas como ligandos de TAAR1.
(24/09/2014) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que C1-7
R1 es arilo o heteroarilo, dichos grupos arilo y heteroarilo pueden estar sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes
elegidos entre el grupo formado por cicloalquilo, fenilo, feniloxi, bencilo, benciloxi, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, heteroarilo, piperidin-1-ilo o por alquilo C1-7 sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, en los que por lo menos un átomo de hidrógeno se ha reemplazado por deuterio o tritio;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o es bencilo sin sustituir o sustituido por alcoxi C1-7 o halógeno; o
R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un 2,3-dihidroindol-1-ilo o 3,4-dihidro-quinolin-1-ilo;
R3…
Nuevas 2-aminooxazolinas como ligandos TAAR1 para trastornos del SNC.
(06/08/2014) El uso de un compuesto de la fórmula **fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, deuterio, tritio, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, halógeno, fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es feniloxi, bencilo, benciloxi, -COOalquilo C1-7, -O-(CH2)o-O-alquilo C1-7, NH-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 o tetrahidropiran-4-iloxi, dichos sustituyentes para n>1 pueden ser iguales o diferentes;
X es un enlace, -CHR-, -CHRCHR'-, -OCH2-, -CH2OCHR-, -CH2CH2CH2-, -SCH2-, -S(O)2CH2-, -CH2SCH2-, - CH2N(R)CH2-, -cicloalquilo C3-6-CH2- o SiRR'-CH2-;
R/R' con independencia entre sí pueden ser hidrógeno, alquilo C1-7 o alquilo…
Derivados de fenil-metanona sustituida y su empleo como inhibidores de receptores de GlyT1 y GlyT2.
(05/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula**
en la que
R1 es -OR1', morfolinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, fenilo o pirazolilo, que están sin sustituir o sustituidos poralquilo C1-6 o halógeno;
R1' es alquilo C1-6, alquilo C1-6, sustituido por halógeno, o es -(CH2)o-cicloalquilo;
R2 es -S(O)2-alquilo C C1-6, -S(O)2NH-alquilo C1-6, NO2 o CN;
R3 es fenilo o piridinilo, que están sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos entreel grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-C6, CN, NO2, halógeno, alquilo C1-6, sustituido por halógeno,
alcoxi C1-6, sustituido por halógeno, arilo o sulfonamida;
X es -CH2-, -NH-, -CH2O- o -OCH2-;
n es el número 1 ó 2;
m es el número 1 ó 2;
o es el número 0 ó…
Inhibidores radiomarcados del transportador de glicina 1.
(17/04/2013) Un compuesto radiomarcado de la fórmula
en la que
R1 es isopropoxi o 2,2,2-trifluor-1-metil-etoxi; y
R2 es un grupo CH3 radiomarcado, en el que el radionúclido es el H3 o el C11.
(29/05/2012) El uso de un compuesto de la fórmula R4
R2
en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7,
- (CR2) n-OH,
- (CH2) n-arilo o - (CH2) n-heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno, o es
- (CR2) n-cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por hidroxi,
- (CH2) n-heterociclilo,
- (CH2) n-NH-S (O) 2CH3 o es
- (CR2) nO-alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno;
R es hidrógeno o alquilo C1-7, y cuando están presentes dos grupos R,
pueden ser iguales o no;
R2 es 2, 2-dioxo-2, 3-dihidro-1H-benzo[c]tiofenilo, 6, 7-dihidro-5H-ciclopentapirimidin-2-ilo,…
2-IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DE RECEPTORES ASOCIADOS A AMINAS TRAZAS.
(02/03/2012) Un compuesto de la fórmula
en la que
R1 es hidrógeno o alquilo inferior;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, feniloxi, benciloxi, halógeno o alquilo inferior sustituido por halógeno;
R es hidrógeno o alquilo inferior y en el caso, en el que n es 2, los R pueden ser iguales o no;
X es -CH2- o -CH-;
Y es -CH2-, -CH- o un enlace;
Z es -CH2- o -CH-;
m es 0, 1 o 2; cuando m es 2, los R2 pueden ser iguales o no;
n es 0, 1 o 2; cuando n es 2, los R3 pueden ser iguales o no;
y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
NUEVOS 2-IMIDAZOLES COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES ASOCIADOS A AMINAS TRAZAS.
(12/09/2011) El uso de compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que X-R1 es -CH2- e Y-R2 es -CH(alcoxi C1-C7)-, -CH(alquilo C1-C7)-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -CH2-; o 1 X-R es -NH- e Y-R2 es - CH(alquilo C1-C7)- o -CH2-; Ar es fenilo o naftilo, dichos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7 o por alquilo C1-C7 sustituido por halógeno; y de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, para la preparación de un medicamento para el tratamiento del trastorno de hiperactividad con déficit de atención, los trastornos relacionados con el estrés, los trastornos neurológicos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia, la migraña, el abuso de sustancias y los trastornos metabólicos, la diabetes, las complicaciones diabéticas,…
AMINOMETIL-2-IMIDAZOLES CON AFINIDAD CON LOS TRACE RECEPTORES ASOCIADOS A AMINA.
(31/05/2010) Compuestos de fórmula I
USO DE DERIVADOS DE 4-IMIDAZOL PARA TRASTORNOS DEL SNC.
(11/05/2010) El uso de los compuestos de la fórmula I