Derivados de fosforoamidatos de nucleósidos.
(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde:
R1 es hidrógeno, -C(≥O)R6 o -C(≥O)CHR7-NH2;
R2 es hidrógeno; o alquilo C1-C6 o fenilo, estando este último opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R2 es naftilo; o R2 es indolilo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, bencilo;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, bencilo; o
R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo C3-C7;
R5 es alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6; o R5 es cicloalquilo C3-C7; bencilo; o fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxi, alcoxi C1-C6, amino, mono- y di-alquil C1-C6-amino;
…
Productos intermedios para la preparación de inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(29/12/2015). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D277/56, C07D417/04, C07C211/45.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula**Fórmula**
que comprende el cierre de anillo y la deshidratación de un compuesto de fórmula**Fórmula**.
PDF original: ES-2555230_T3.pdf
Inhibidores del VHC macrocíclicos sustituidos con pirimidina.
(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
incluyendo un estereoisómero del mismo, en la que
A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(Rab), o -P(≥O)(OR4a)(R4b) en la que;
R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het;
R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het;
cada R3a y R3b independientemente son hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxi, halo, cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; arilo; alquenilo…
Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.
(08/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula**
y el N-óxido, sal o estereoisómero del mismo, en donde
X es N, CH y, en el caso de que X porte un doble enlace, es C;
R1 es -NH-SO2R6;
R2 es hidrógeno, y en el caso de que X sea C o CH, R2 también puede ser alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7;
R4 es isoquinolinilo, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, polihalo-alquilo C1-6, polihaloalcoxi C1-6, amino, mono- o dialquil C1-6amino, monoo
di-alquil C1-6aminocarbonilo, alquil C1-6carbonil-amino, arilo y Het;
n es 3, 4, 5 ó 6;
en donde cada una de las líneas discontinuas (representadas por - - - - -) representa un doble enlace opcional; R6 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7,…
Fenilcarbamatos macrocíclicos inhibidores del VHC.
(07/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
incluyendo los estereoisómeros del mismo, en la que:
A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(R4b),o -P(≥O)(OR4a)(R4b), en los que:
R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het;
R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon cicloalquilo C3-7, arilo o con Het;
R3a y R3b son cada uno de manera independiente hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxi, halo, cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; arilo; alquenilo C2-6;…
Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.
(20/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula
los N-óxidos, sales de adición, y formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde cada línea detrazos (representada por -----) representa un doble enlace opcional;
X es N, CH, y, 5 donde X lleva un enlace doble, es C;
R1 es arilo o un sistema de anillos heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado monocíclico de 5 ó 6 miembros, o bicíclico de 9 a 12 miembros, en donde dicho sistema deanillos contiene un nitrógeno, y opcionalmente uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados delgrupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, y en donde los miembros restantes del anillo sonátomos de carbono; en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente en cualquierátomo de carbono o nitrógeno del anillo con uno, dos,…
INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(07/02/2012) Un compuesto que tiene la fórmula uno de sus N-óxidos, sales o estereoisómeros, donde cada línea discontinua (representada por -----) representa un doble enlace opcional; X es N o CH y cuando X tiene un doble enlace es C; R1a y R1b son independientemente hidrógeno, C3-7cicloalquilo, arilo, Het, C1-6alcoxi, o C1-6alquilo opcionalmente sustituido con halo, C1-6alcoxi, ciano, polihaloC1-6alcoxi, C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; o R1a y R1b junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales…
INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(03/06/2011) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** y los N-óxidos, sales, y estereoisómeros del mismo, en donde la línea de trazos representa un enlace doble opcional entre los átomos C7 y C8; R1 es hidrógeno o C1-6alquilo; R2 es hidrógeno o C1-6alquilo; y n es 3, 4, 5, ó 6
INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(30/05/2011) Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal, o estereoisómero de la misma, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR6, -NH-SO2R7; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, o C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5 ó 6; R4 y R5, independientemente uno de otro, son hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, amino, azido, mercapto, C1-6alquiltio, polihaloC1-6alquilo, arilo o Het; W es arilo o Het; R6 es hidrógeno; arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente…
INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(30/05/2011) Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal, o estereoisómero de la misma, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR6, -NH-SO2R7; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, o C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5 ó 6; R4 y R5, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillos bicíclico seleccionado de y en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente con 1,…
INHIBIDORES MACROCICLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(24/05/2010) Un compuesto de la fórmula I: